Flumazenil je antagonista väzbového miesta benzodiazepínu na receptore GABA-A. Z chemického hľadiska je flumazenil imidazobenzodiazepín.
Flumazenil - chemická štruktúra
indikácia
Na to, čo používa
Flumazenil je schopný neutralizovať centrálne sedatívne účinky vyvolané benzodiazepínmi a látkami podobnými benzodiazepínom (ako napríklad zolpidem). Preto sa flumazenil používa za nasledujúcich podmienok: \ t
- Prerušenie celkovej anestézie vyvolanej alebo udržiavanej benzodiazepínmi u hospitalizovaných aj ambulantných pacientov;
- Protijed v prípade predávkovania - náhodných alebo dobrovoľných - benzodiazepínov alebo liekov podobných benzodiazepínom;
- Neutralizácia paradoxných reakcií spôsobených benzodiazepínmi alebo látkami podobnými benzodiazepínom.
varovanie
Flumazenil sa nemá používať na liečbu závislosti od benzodiazepínu a na liečbe syndrómu abstinencie benzodiazepínu.
Po podaní flumazenilu sa pacienti majú sledovať najmenej 24 hodín.
Pacienti s chronickou alebo prechodnou úzkosťou vyžadujú úpravu podávanej dávky flumazenilu.
Podávanie flumazenilu pacientom, ktorí užívali benzodiazepíny vo vysokých dávkach a dlhodobo, môže spôsobiť abstinenčné príznaky.
Flumazenil sa má používať s opatrnosťou pri neutralizácii sedácie u detí a pri resuscitácii novorodenca.
Ak sa flumazenil používa na zastavenie anestézie po chirurgickom zákroku, mal by sa podávať len vtedy, keď zmizol svalový relaxačný účinok na periférny sval.
Eliminácia flumazenilom je u pacientov so zhoršenou funkciou pečene spomalená.
Pri podávaní flumazenilu pacientom s predávkovanými benzodiazepínmi a antidepresívami sa musí postupovať s veľkou opatrnosťou, pretože podávanie lieku môže napomáhať vzniku - alebo zhoršeniu - kŕčov a srdcových arytmií.
Podávanie flumazenilu pacientom s epilepsiou na dlhodobú liečbu benzodiazepínom sa neodporúča, pretože sa môžu vyskytnúť záchvaty a záchvaty.
Ak sa flumazenil podáva ako antidotum pri predávkovaní benzodiazepínmi alebo látkami podobnými benzodiazepínom, pacienti sa musia počas určitého časového obdobia starostlivo sledovať. Toto obdobie sa mení v závislosti od typu a trvania pôsobenia hypnotického lieku.
Flumazenil sa má podávať s opatrnosťou pacientom, ktorí trpia mozgovými léziami liečenými benzodiazepínmi, pretože v tejto skupine pacientov môže vyvolať záchvaty a zmeny krvného obehu mozgu. Okrem toho môže nastať aj zvýšenie intrakraniálneho tlaku.
Hoci flumazenil zastavuje sedatívny účinok, odporúča sa, aby sa nebrali vozidlá ani neobsluhovali stroje aspoň 24 hodín po užití lieku.
interakcie
Neboli zistené žiadne interakcie medzi flumazenilom a inými liekmi s depresívnym účinkom na centrálny nervový systém.
Nie sú známe žiadne liekové interakcie medzi flumazenilom a alkoholom.
Vedľajšie účinky
Flumazenil je dobre tolerovaný u dospelých aj detí, ale môže vyvolať rôzne typy vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti.
Nasledujúce nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť po podaní flumazenilu.
Psychiatrické poruchy
Pri rýchlej injekcii flumazenilu sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky, ako napríklad:
- nepokoj;
- úzkosť;
- zmätenosť;
- Emocionálne schopnosti;
- Senzorické skreslenie.
Okrem toho sa môžu vyskytnúť záchvaty paniky, abnormálny plač a agresívne reakcie.
Poruchy nervového systému
Po podaní flumazenilu sa môžu vyskytnúť záchvaty alebo záchvaty, najmä u pacientov s predchádzajúcou epilepsiou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene.
Záchvaty sa vyskytujú ľahšie u pacientov, ktorí boli dlhodobo liečení benzodiazepínmi alebo u pacientov predávkovaných viacerými liekmi.
Poruchy srdca
Keď sa flumazenil podáva prostredníctvom rýchlej injekcie, môže spôsobiť palpitácie. Vo všeobecnosti tento nežiaduci účinok nevyžaduje farmakologickú liečbu.
Cievne patológie
Po podaní flumazenilu môžu pacienti po prechode z anestézie zaznamenať prechodné zvýšenie krvného tlaku.
Gastrointestinálne poruchy
Počas pooperačného užívania flumazenilu sa môže vyskytnúť nevoľnosť a vracanie. Stáva sa to najmä vtedy, ak sa podávajú aj lieky na opiáty.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po podaní flumazenilu sú: \ t
- Reakcie z precitlivenosti - vrátane anafylaxie - u citlivých subjektov;
- Začervenanie kože;
- Chill, po rýchlej injekcii.
predávkovať
Pre predávkovanie flumazenilom neexistuje antidotum.
V prípade predávkovania sa musia monitorovať vitálne funkcie pacientov a liečba je len podporná.
Po užití dávok flumazenilu nad obvyklé dávky však neboli hlásené žiadne príznaky v dôsledku predávkovania.
Akčný mechanizmus
Ako je uvedené vyššie, flumazenil je antagonista väzbového miesta benzodiazepínu prítomného na receptore GABA-A. Najmä flumazenil súťaží s benzodiazepínmi a non-benzodiazepínovými agonistami o väzbu na vyššie uvedené miesto.
Obsiahnutím väzbového miesta na GABA-A je teda flumazenil schopný neutralizovať sedáciu, amnéziu, psychomotorickú zmenu a respiračnú depresiu vyvolanú týmto typom hypnotík.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Flumazenil je dostupný na intravenózne podanie.
Liek by mal podávať len anestéziológ alebo špecialista.
U pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebná úprava obvyklej podávanej dávky.
Prerušenie anestézie
Na prerušenie anestézie je obvykle podávaná dávka flumazenilu 0, 3-0, 6 mg.
Maximálna dávka, ktorá sa môže podať, je 1 mg liečiva.
U detí starších ako 1 rok je odporúčaná dávka flumazenilu 0, 01 mg / kg telesnej hmotnosti.
Antidotum v prípade predávkovania benzodiazepínmi alebo liekmi podobnými benzodiazepínom
V tomto prípade je odporúčaná dávka flumazenilu 0, 3 mg.
Maximálna dávka, ktorá sa môže podať, je 2 mg liečiva.
Tehotenstvo a laktácia
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na stanovenie bezpečnosti používania flumazenilu v gravidite. Preto sa má flumazenil podávať počas gravidity iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziká pre plod.
Nie je známe, či sa flumazenil vylučuje do materského mlieka. Intravenózne podávanie flumazenilu u dojčiacich matiek nie je kontraindikované, ale odporúča sa vyhnúť sa dojčeniu 24 hodín po podaní lieku.
kontraindikácie
Použitie flumazenilu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na flumazenil;
- U pacientov, u ktorých sa podávali benzodiazepíny na kontrolu závažného epileptického záchvatu alebo na kontrolu intrakraniálneho tlaku;
- U pacientov so zmiešanou otravou z benzodiazepínov a tricyklických a tetracyklických antidepresív, ako je imipramín, klomipramín, mirtazapín a mianserín.
