DUFASTON ® - Didrogesterón

DUFASTON® je liek na báze Didrogesterónu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Progestinic

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie DUFASTON ® - Didrogesterón

DUFASTON ® sa používa ako adjuvans estrogénovej terapie na ochranu zdravia endometria, čím sa znižuje riziko neoplastickej transformácie.

DUFASTON® je tiež indikovaný na liečbu gynekologických porúch, ako je dysmenorea, endometrióza, nepravidelnosti bunkového cyklu, metroragia, neplodnosť a v prípade hrozby potratu.

Mechanizmus účinku DUFASTON ® - Didrogesterón

Didrogesterón, aktívna zložka DUFASTONu® je progestín s 21 atómami uhlíka, charakterizovaný biologickými vlastnosťami podobnými progesterónu, ale so selektívnym mechanizmom účinku.

Presnejšie povedané, analogicky k progesterónu, pôsobí dydrogesterón na úrovni endometria, čo zaručuje sekrečnú transformáciu užitočnú na štruktúrne a tropické uprednostňovanie hniezdenia embrya a v prípade podávania po estrogénovej substitučnej terapii, endometriálnej transformácii a hyperplázii pri Úroveň myometria inhibuje potenciálne nebezpečné kontrakcie maternice počas tehotenstva.

Na rozdiel od progesterónu však táto účinná látka nemá rovnaké "centrálne" účinky endogénneho hormónu, chýba im inhibičný účinok na spätnú väzbu na hypotalamicko-hypofyzárnej osi, a teda na depresívny účinok na sekréciu folikulínu a luteálu.

Tento hormón tiež nemá androgénnu, estrogénovú a kortikoidnú aktivitu, ktorá je obzvlášť nebezpečná počas tehotenstva kvôli zdraviu plodu.

Orálne sa absorbuje na črevnej úrovni, metabolizuje sa na pečeňovú hladinu v 20-alfa didro-didrogesteróne a eliminuje sa hlavne močom, čo umožňuje lepšiu charakterizáciu endogénnych koncentrácií prírodného progesterónu a jeho metabolitov.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. DUFASTON A ENDOMETRIÁLNA HYPERPLASIA: molekulárna štruktúra

Ako je známe, Dufaston sa používa v spojení s estrogénovou terapiou na zníženie rizika hyperplázie endometria. Táto štúdia demonštruje, ako jej podávanie môže regulovať expresiu cytokínov a rastových faktorov podieľajúcich sa na hyperplázii endometria, pričom reguluje bunkový cyklus.

2. DIDROGESTERÓN A VŠEOBECNÉ ZDRAVIE

Zaujímavá štúdia, ktorá porovnávala účinnosť didrogesterónu a vápnika a vitamínu D pri zlepšovaní celkového zdravotného stavu dobrovoľných žien. Didrogesterón, užitý v dávke 500 mg denne, bol účinnejší ako vápnik plus vitamín D, pričom si udržal podobnú frekvenciu vedľajších účinkov.

3. DIDROGESTERÓN A REGULÁCIA CYKLU BUNIEK V CHOROBÁCH SNÍMKU

Prehľad, ktorý zhromažďuje výsledky mnohých výskumov týkajúcich sa účinkov didrogesterónu na reguláciu bunkového cyklu pri benígnych ochoreniach prsníka. Údaje ukazujú, že po prvej mitotickej aktivite môže tento hormón indukovať apoptózu reguláciou veľkosti a konzistencie uzlín prsnej žľazy až do jej úplného vymiznutia.

Spôsob použitia a dávkovanie

DUFASTON ® filmom obalené tablety s obsahom 10 mg dydrogesterónu: \ t

dávky dihydrogesterónu sa významne líšia od pacienta k pacientovi na základe klinického obrazu a súvisiaceho terapeutického cieľa.

Dávky medzi 10 a 20 mg denne sú napríklad indikované počas estrogénovej terapie v priebehu 14 dní po začiatku liečby.

Predpokladaná schéma a použitá dávka sa namiesto toho podrobujú dôležitým individuálnym variáciám počas endometriózy, dysmenorey, nepravidelností cyklu, amenorey a metrorrhagie, hoci vždy medzi 10 a 20 mg denne.

Konkrétna organizačná zložitosť liečby v kombinácii s významnou interindividuálnou variabilitou dávkovania a prítomnosťou potenciálnych vedľajších účinkov si vyžaduje nepretržitý lekársky dohľad tak v počiatočných fázach liečby, ako aj v priebehu terapie.

Upozornenia DUFASTON ® - Didrogesterón

Príjmu DUFASTONU musí nevyhnutne predchádzať starostlivá kontrolná návšteva užitočná na objasnenie užitočnosti terapie a možnej prítomnosti fyzikálno-patologických faktorov, ktoré nie sú kompatibilné s podávaním didrogesterónu.

Presnejšie zmeny funkcie pečene, zlyhania obličiek, astmy, diabetu, lupusu, psychiatrických patológií, porfýrie a cholestázy sú niektoré z potenciálne rizikových podmienok, pri ktorých je nevyhnutný nepretržitý lekársky dohľad v kombinácii s pravidelnými kontrolami.

Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možných vedľajších účinkoch liečby estrogénom, najmä dlhodobých, ako sú zvýšené riziko rakoviny prsníka a zvýšené kardiovaskulárne riziko, aby bolo možné hodnotiť správu o riziku užšie spolu s lekárom. / prínosy.

V prípade, že sa liek DUFASTON ® podával v kombinácii s liečbou estrogénom, bolo by tiež potrebné vyhodnotiť interakcie, kontraindikácie, upozornenia a vedľajšie účinky estrogénovej substitučnej hormonálnej terapie, \ t

DUFASTON ® obsahuje laktózu, takže jej príjem môže spôsobiť viac alebo menej závažné vedľajšie účinky u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, malabsorpciou glukózy / galaktózy a intoleranciou laktózy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Napriek hrozbe potratovosti je jednou z terapeutických indikácií, pre ktoré sa odporúča príjem didrogesterónu, v súčasnosti nie je farmakokinetika tejto účinnej látky plne charakterizovaná, keď sa užíva počas tehotenstva, aj keď sa zdá, že nemá akútnu toxicitu na plod.

Rôzne výskumné skupiny skúmajú možné korelácie medzi hypospadiami (štrukturálna zmena močovej trubice) plodu a novorodenca a príjem progestogénu počas tehotenstva.

Na rozdiel od toho sa použitie DUFASTONU počas tehotenstva neodporúča kvôli schopnosti aktívnej zložky prejsť cez prsný filter a byť vylučovaný, kým je stále aktívny v materskom mlieku.

interakcie

Hoci v súčasnosti neboli identifikované žiadne klinicky relevantné liekové interakcie, farmakokinetické vlastnosti a relatívna účinnosť didrogesterónu môžu byť zmenené súbežným podávaním účinných látok schopných modulovať enzymatickú aktivitu cytochrómových enzýmov zodpovedných za metabolizmus tohto hormónu.

Kontraindikácie DUFASTON ® - Didrogesterón

DUFASTON ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok v prípade vaginálneho krvácania neznámeho pôvodu, rakoviny prsníka alebo závislých estrogén-progestínových nádorov, zmien funkcie pečene a existujúcich alebo predchádzajúcich tromboembolických procesov.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Niekoľko klinických štúdií a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh hodnotili výskyt vedľajších účinkov liečby progestínom prostredníctvom identifikácie medzi najčastejšími migrénami a bolesťami hlavy, zmenami genitálneho aparátu, ako je špinenie krvácania, abnormálna funkcia pečene, bolesť brucha, reakcie. koža ako vyrážka a žihľavka, zvýšené napätie v prsníku s pridruženou bolesťou a difúznym edémom.

Na druhej strane, dlhodobé vedľajšie účinky estrogén-progestínovej terapie s významným zvýšením výskytu rakoviny prsníka, neoplaziem závislým od progestínu, venóznej trombózy a infarktu myokardu boli klinicky dôležitejšie.