AULIN ® Nimesulide

AULIN® je liek na báze Nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie AULIN ® Nimesulide

AULIN ® je indikovaný pri krátkodobej symptomatickej liečbe akútnej zápalovej alebo gynekologickej bolesti, ako je napríklad v prípade dysmenorey.

Mechanizmus účinku AULIN ® Nimesulide

Nimesulid, účinná zložka AULIN®, je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré vďaka svojim špecifickým chemickým vlastnostiam a najmä sulfoanilidovej funkčnej skupine predstavuje predchodcu podtriedy sulfónamidov.

Táto nekyselá aktívna zložka, ktorá sa užíva ústami, sa dostáva do žalúdočného prostredia, kde sa premieňa na protonizovanú formu, stáva sa viac rozpustnou v tukoch, prechádza bunkovými membránami veľmi ľahko a udržuje tak biologickú dostupnosť väčšiu ako 50% celkovej odobratej dávky.

Po dosiahnutí maxima plazmy po približne 2 hodinách a naviazaní na plazmatické proteíny sa nimesulid distribuuje medzi rôzne orgány a prístroje, kde vykonáva svoj terapeutický účinok.

V skutočnosti, rôzne štúdie ukázali, že táto účinná látka môže mať hlavne inhibičný účinok na COX2, čo zaručuje:

Inhibícia syntézy prostaglandínov, ako je PGE2, s prozápalovým, algogénnym a pyrogénnym účinkom;
Citlivé antioxidačné pôsobenie, ktoré bráni uvoľňovaniu oxidačných činidiel neutrofilmi a detoxikuje organizmus z patogénneho pôsobenia superoxidového aniónu;
Ochrana chrupavkových tkanív a extracelulárnej matrice inhibíciou niektorých enzýmov s proteolytickou aktivitou a známych ako metaloproteázy.

Všetky vyššie uvedené molekulárne mechanizmy pôsobenia umožňujú nimesulidu pôsobiť ako protizápalové a analgetické látky, pričom zachovávajú ochranný účinok niektorých prostaglandínov na zdravie žalúdočnej sliznice.

Po jeho aktivite sa po približne 3 - 5 hodinách metabolizuje cytochromiálnym systémom CYP2C9 na pečeňovú úroveň a následne sa vylučuje vo forme inaktívneho metabolitu hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. NIMESULIDE AKO ANTICANCER AGENT

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 nov.

Experimentálna štúdia, ktorá hodnotí účinnosť inhibítorov COX2, ako je nimesulid, pri liečbe neoplastických ochorení. Presnejšie povedané, ukázalo sa, že táto účinná zložka znižuje rast buniek rakoviny prsníka, čo vedie k bezpečnému a tolerovateľnému farmakokinetickému pohľadu.

2. NIMESULID V OCHRANE NEURONÁLNEHO POŠKODENIA

J Neurotrauma. 2012 1. máj 29 (7): 1518-29. Epub 2012 mar 29.

Veľmi zaujímavá experimentálna štúdia, ktorá ukazuje, ako súčasný príjem nimesulidu a síranu horečnatého môže znížiť neuronálne poškodenie vyvolané prechodnými ischemickými príhodami.

3.SANGUINOVAŤ V SÚVISLOSTI S POUŽITÍM NIMESULIDA

Prípadová štúdia hlásiaca dôležitý vedľajší účinok spojený s liečbou nimesulidom u 50-ročného pacienta s ankylozujúcou spondylitídou. V tomto prípade riskovalo retroperitoneálne krvácanie vážne ohrozenie funkcie obličiek.

Spôsob použitia a dávkovanie

AULIN®

Nimesulid 100 mg tablety;

Granule na perorálnu suspenziu 50 alebo 100 mg nimesulidu;

Čapík na rektálne použitie od 200 mg nimesulidu.

Na liečbu akútnej bolesti sa u dospelých vo všeobecnosti odporúča užívať tabletu alebo vrecúško so 100 mg nimesulidu, dvakrát denne, najlepšie po jedle, alebo čapík s dávkou 200 mg vždy dvakrát denne.,

Dávkovanie môže Váš lekár preskúmať na základe závažnosti ochorenia, terapeutickej účinnosti a predovšetkým súčasnej prítomnosti chorôb postihujúcich pečeň a obličky.

Upozornenia AULIN ® Nimesulide

Liečba AULINom® sa má chápať ako krátkodobá symptomatická liečba, ktorá je užitočná na prekonanie stavov akútnej bolesti.

Z tohto dôvodu a vzhľadom na to, že výskyt nežiaducich účinkov je úmerný dĺžke liečby, by bolo vhodné čo najskôr obmedziť príjem nimesulidu.

Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom, ktorí trpia pečeňovými, renálnymi alebo gastrointestinálnymi patológiami, ktorí by sa mali pred užitím AULINu poradiť so svojím lekárom a súhlasiť s pravidelným monitorovaním účinnosti a bezpečnosti liečby.

Ak sa objavia akékoľvek vedľajšie účinky, pacient by mal okamžite kontaktovať svojho lekára, pričom by mal zvážiť možnosť okamžitého prerušenia prebiehajúcej liečby.

Tablety AULIN ® obsahujú laktózu, preto sa jeho použitie neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Granulát AULIN® na perorálnu suspenziu namiesto toho obsahuje sacharózu, čo ho robí tak málo indikovaným u pacientov trpiacich dedičnými syndrómami intolerancie fruktózy, malabsorpciou glukózy / galaktózy a nedostatkom sacharózy-izomaltázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na schopnosť nimesulidu významne znížiť produkciu prostaglandínov, molekúl užitočných na zabezpečenie správneho vývoja plodu a embrya, je použitie AULIN® kontraindikované počas gravidity.

V skutočnosti, rôzne štúdie ukazujú, že podávanie NSAID v tehotenstve môže významne zvýšiť riziko malformácií v dýchacom a kardiovaskulárnom systéme nenarodeného dieťaťa, čím sa zároveň zvyšuje riziko krvácania a komplikácií v čase podania.

interakcie

Podobne ako iné nesteroidné protizápalové lieky, aj nimesulid môže interagovať s rôznymi aktívnymi zložkami, ktoré sú schopné meniť tak svoje farmakokinetické, ako aj farmakodynamické vlastnosti a bezpečnostný profil.

Z tohto dôvodu by mal pacient venovať osobitnú pozornosť súčasnému prevzatiu:

Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, ktoré sú schopné zvýšiť renálnu toxicitu nimesulidu;
Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid schopný konkurovať nimesulidu na väzbu na aktívne miesto, čím sa znižuje jeho terapeutická účinnosť;
Aktívne zložky schopné meniť motilitu žalúdka, čím spôsobujú významné zmeny v absorpcii liečiva;
Antibiotiká a substráty cytochrómových enzýmov na zmeny ovplyvňujúce farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti;
NSAID a opioidy vzhľadom na zvýšený analgetický účinok ich interakcie;
Antikoagulanciá vzhľadom na zvýšené riziko krvácania spojené so súčasným užívaním NSAID.

Kontraindikácie AULIN ® Nimesulide

Použitie AULINu® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, insuficienciu pečene a obličiek, žalúdočné vredy a gastrointestinálne patologické stavy a závažné zlyhanie srdca.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Napriek tomu, že nimesulid predstavuje priamu inhibičnú aktivitu hlavne voči COX2, čo znižuje riziko nežiaducich reakcií gastrointestinálneho traktu, je užitočné si uvedomiť, ako môže liečba AULINom® určiť výskyt:

Dermatologické reakcie na alergickom základe, ako je kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka a edém;
Hematologické reakcie ako anémia, neutrofília, trombocytopénia, cytopénia granúl;
Centrálne reakcie, ako sú ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť a závraty;
Kardiovaskulárne reakcie, ako je tachykardia a hypertenzia;
Gastrointestinálne reakcie ako je epigastrická bolesť, nevoľnosť, vracanie, hnačka a gastralgia;
Metabolické reakcie, ako je hyperkalémia;
Respiračné reakcie na alergickom základe, ako je astma, dyspnoe a bronchospazmus;
Urogenitálne poruchy, ako je dyzúria, oligúria a izolovaná hematúria;
Zmeny funkcie pečene.

Vo väčšine prípadov však tieto vedľajšie účinky ovplyvnili pacientov predisponovaných alebo podrobených nedostatočnej a dlhodobej liečbe.