XENICAL® Orlistat

XENICAL® je liek na báze Orlistatu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lieky proti obezite s periférnym účinkom

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Návod na použitie XENICAL® Orlistat

XENICAL® je indikovaný na liečbu obezity (BMI rovnej alebo vyššej ako 30 kg / m2) alebo nadváhy (BMI väčšej alebo rovnajúcej sa 28 kg / m2) komplikovanej súvisiacimi rizikovými faktormi v spojení so stredne hypokalórnou diétou.

Akčný mechanizmus XENICAL® Orlistat

XENICAL ® je liek založený na lieku Orlistat, jedinom aktívnom princípe proti obezite, ktorý je stále na trhu v Taliansku po stiahnutí sibutramínu z trhu.

Jeho terapeutický účinok úzko súvisí s konkrétnou chemickou štruktúrou, ktorá sa nejasne podobá tomu najbežnejších triglyceridov, čo umožňuje, aby táto účinná látka selektívne interagovala s lipázami prítomnými v gastrointestinálnom trakte, čím sa zabráni jej pôsobeniu.

Nezvratná inhibícia, ktorá sa dosahuje tvorbou kovalentných väzieb medzi Orlistatom a Serínom exprimovaným v aktívnej doméne lipázy, zabraňuje týmto enzýmom v trávení potravinových lipidov v mastných kyselinách a v glycerole, čo výrazne znižuje intestinálnu absorpciu s významný pokles kalorického a lipidového príjmu jedla.

Toto pôsobenie je možné aj vďaka niektorým farmakokinetickým vlastnostiam lieku Orlistat, ktoré znižujú systémovú absorpciu na minimum, čo ho robí prakticky nekonzistentným, čo umožňuje aktivitu sústredenú na gastrointestinálnej úrovni.

V tomto bode sa ako nevstrebané lipidy, tak aj orlistat a niektoré z jeho neaktívnych metabolitov produkovaných v rovnakej črevnej sliznici vylučujú stolicou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. STUDIO XENDOS A ÚČINNOSŤ ORLISTATU

Míľnik vo funkčnom hodnotení orlistatu, ktorý ukazuje, že u približne 60% pacientov liečených týmto liekom bolo možné v 12 týždňoch liečby zistiť hmotnostný úbytok 5% v porovnaní s 35% pacientov liečených placebom. Rovnaký pomer sa udržiaval pri dlhodobej liečbe 1 a 4 roky.

2. ORLISTAT, GLYKÉMIA A FUNKČNOSŤ KARDIACU V DIABETICKÝCH PACIENTOCH \ t

Ukázalo sa, že podávanie Orlistatu počas 12 týždňov u pacientov s diabetom typu II a obezitou je užitočné na zabezpečenie ďalšieho zníženia hmotnosti v porovnaní s placebom a na zlepšenie hladín glykémie, ako aj funkcie srdca.

3. ORLISTAT A SPRÁVNE ASPEKTY

Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, ako môže byť užívanie Orlistatu zárukou významného zníženia hmotnosti a prispeje k zlepšeniu životného štýlu. Dotazníky predložené pacientom pred liečbou Orlistatom a po liečbe preukázali rastúcu pozornosť starostlivosti o ich stravu a zlepšovanie životného štýlu, pričom zdôrazňujú hlavnú úlohu zdravých návykov nielen v potrave, pri chudnutí a pri udržiavaní stavu. blahobytu.

Spôsob použitia a dávkovanie

XENICAL ® 120 mg tvrdé kapsuly Orlistatu: odporúčame užívať jednu z kapsúl XENICAL ® pred, kontextovo alebo po požití jedla obsahujúceho lipidy.

Vzhľadom na mechanizmus účinku účinnej látky, ktorý sa sústreďuje na trávenie a absorpciu lipidov, je zrejmé, že liek by sa nemal užívať v rovnakom čase ako nízkotučné jedlá a že potrava by mala zároveň zabezpečiť správny príjem vlákniny, makro a mikronutrienty s percentom lipidov okolo 30% celkovej kalorickej časti jedla.

Vylučovanie tukov výkalmi je už pozorované 24 - 48 hodín po prvom príjme a pretrváva do 72 hodín po poslednom podaní.

V každom prípade je maximálnou účinnou dávkou dávka troch kapsúl denne, nad ktorou terapeutické účinky zostali nezmenené vzhľadom na zvýšenie nežiaducich reakcií.

Upozornenia XENICAL ® Orlistat

Liečba XENICALOM má byť spojená s starostlivým sledovaním niektorých dôležitých laboratórnych parametrov, ako je koagulácia a glykémia u pacientov liečených perorálnymi antikoagulanciami alebo antidiabetickou liečbou.

Osobitná pozornosť sa zároveň odporúča u pacientov užívajúcich perorálne kontraceptíva vzhľadom na zníženú biologickú dostupnosť, ktorá by sa mohla pozorovať v prípade súbežného podávania.

Aby sa zabránilo vzniku nepríjemných vedľajších účinkov, ako je rektálne krvácanie a gastrointestinálne poruchy, je nevyhnutné dodržiavať zdravú výživu, ktorá nepresahuje 30% kalórií pochádzajúcich z lipidov na jedlo.

Ďalšie vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po užití XENICALu u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a hypotyreózou.

V prípade zlyhania zníženia telesnej hmotnosti o najmenej 5% počas 12 týždňov liečby sa má podávanie XENICALU ukončiť. Hoci liek Orlistat obsiahnutý v lieku XENICAL® nepodlieha významnej systémovej absorpcii, jeho pretrvávanie na gastrointestinálnej úrovni by mohlo zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti rôznych účinných látok, ktoré súvisia najmä s absorpčnou kapacitou a biologickou dostupnosťou.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne štúdie na objasnenie bezpečnostného profilu lieku Orlistat na zdravie plodu, ak sa užívajú počas tehotenstva, zatiaľ čo rôzne farmakokinetické testy preukázali prítomnosť tejto molekuly v materskom mlieku.

Vo svetle týchto dôkazov by bolo dobré vyhnúť sa užívaniu XENICALu ® počas tehotenstva aj v nasledujúcej fáze dojčenia.

interakcie

Hoci liek Orlistat obsiahnutý v lieku XENICAL® nepodlieha významnej systémovej absorpcii, jeho pretrvávanie na gastrointestinálnej úrovni by mohlo zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti rôznych účinných látok, ktoré súvisia najmä s absorpčnou kapacitou a biologickou dostupnosťou.

Farmakokinetické štúdie skutočne ukazujú významné zníženie biologickej dostupnosti cyklosporínu, perorálnych antikoagulancií, amiodarónu a pravdepodobne perorálnych antikoagulancií (v tomto prípade v dôsledku zvýšeného vylučovania fekálií), keď sa podávali súbežne s Orlistatom.

Z toho istého dôvodu možno odporučiť integračnú terapiu vitamínmi rozpustnými v tukoch, prednostne najmenej 2 hodiny po užití XENICALu .

Kontraindikácie XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® je kontraindikovaný u pacientov s cholestázou, chronickým malabsorpčným syndrómom a precitlivenosťou na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.

Príjem orlistatu je tiež kontraindikovaný počas dojčenia a neodporúča sa počas tehotenstva.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie reakcie opísané po použití XENICAL® sa týkajú najmä gastrointestinálneho traktu s impulzívnym defekátorom, mastných a olejových stolíc, bolesti brucha, zvýšenej frekvencie evakuácie a krvácania z konečníka v závažnejších prípadoch a metabolických s hypoglykémiou.

Prípady bolesti hlavy, abnormalít transamináz, únavy a únavy a hypersenzitívnych dermatologických reakcií boli zriedkavejšie.