IMODIUM ® Loperamid hydrochlorid

IMODIUM® je liečivo na báze hydrochloridu Loperamidu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antidiarrheal - Antipropulsive.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej hnačky.

Akčný mechanizmus

Hydrochlorid loperamidu, ktorý sa užíva perorálne s IMODIUM®, sa účinne absorbuje v čreve a okamžite sa metabolizuje v pečeni. Táto enterohepatálna cirkulácia bráni tomu, aby sa aktívna zložka nachádzala v plazme pri významných koncentráciách, čo umožňuje, aby sa namiesto toho naliala späť do čreva asi 90% počiatočnej dávky.

Práve na úrovni myenterického plexu vykonáva loperamid svoje biologické funkcie, aktivuje opioidné receptory podrodiny mu a zabezpečuje zníženie produkcie acetylcholínu s následným znížením črevnej propulzívnej aktivity a frekvencie hnačkových výtokov.

Významný metabolizmus prvého priechodu a vysoká afinita aktívnej zložky k intestinálnym receptorom umožňuje loperamidu vyvíjať hlavne lokálny účinok, pričom sa vyhýba akémukoľvek inému typu modulácie na úrovni centrálneho nervového systému s následnými vedľajšími účinkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

NEBEZPEČENSTVO LOPERAMIDU V PEDIATRICKOM VEKU

Svetová zdravotnícka organizácia a rôzne medzinárodné pediatrické agentúry dôrazne odporúčajú používanie tejto účinnej látky pri liečbe akútnej hnačky u detí. Kritické zopakovanie vedeckej literatúry v skutočnosti ukázalo, že loperamid môže znížiť frekvenciu evakuačných činov a zlepšiť konzistenciu stolice, ale zároveň je zodpovedný za veľmi dôležité a veľmi závažné vedľajšie účinky, vrátane letargie a smrti.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, UŽITOČNÉ NÁPRAVY

Cestovná hnačka je jednou z najbežnejších patológií, ktorá ovplyvňuje cestujúcich všetkých druhov. Vo väčšine prípadov sa zdá, že tento stav je determinovaný prítomnosťou patogénov pre ľudské črevo, a to tak, že vysvetľuje konkrétnu účinnosť antibiotickej liečby. V tomto ohľade sa zdá, že liečba prvej voľby je taká, že liečba loperamidom na vyriešenie symptómov a liečba antibiotikami na odstránenie príčiny.

3. ÚČINNOSŤ LOPERAMIDU

Zdá sa, že konkrétna účinnosť loperamidu pri liečbe hnačky je spojená najmä s priamym pôsobením proti opioidným receptorom exprimovaným v myo-enterickom plexe, ktorý je schopný upokojiť peristaltické kontrakcie a zvýšiť čas prechodu do čreva. Nedávne štúdie však ukázali, že loperamid môže byť obzvlášť účinný pri zvyšovaní tonusu análneho sfinktera, znižovaní stimulov a frekvencii evakuácií.

Spôsob použitia a dávkovanie

IMODIUM ® tvrdé kapsuly, šumivé tablety alebo tablety rozpustné vo vode s obsahom 2 mg loperamidu hydrochloridu: odporúčané dávkovanie je 4 mg hydrochloridu loperamidu denne, zapíjané pohárom vody.

Liečba by mala v prípade akútnej hnačky zaručiť optimálny výsledok do 48 hodín, preto (pri absencii lekárskeho dohľadu) sa neodporúča predĺžiť príjem tohto lieku na viac ako dva dni.

Podávanie IMODIUM® sa musí v každom prípade prerušiť po normalizácii evakuácie a konzistencii stolice.

Upozornenia IMODIUM ® Loperamid

Príjem IMODIUM® je indikovaný pri symptomatickej liečbe akútnej hnačky, preto môže byť nevyhnutné spojiť symptomatickú liečbu loperamidom s resolutívnou terapiou zameranou na elimináciu potenciálnych príčin a integračnú terapiu potrebnú na doplnenie stratených tekutín a solí.

V tomto ohľade forma šumivej tablety tiež poskytuje hlavné elektrolyty stratené pri hnačke.

Podávanie loperamidu sa má starostlivo sledovať, v prípade zníženej funkcie pečene, a prípadne sa môže prerušiť kvôli absencii výsledkov v priebehu 48 hodín alebo výskytu epizód distenzie a kŕčov v bruchu.

Prítomnosť glukózy a sorbitolu v šumivých tabletách môže byť potenciálne nebezpečná pre diabetikov alebo pacientov so zníženou toleranciou glukózy, zatiaľ čo prítomnosť laktózy v tvrdých kapsulách môže spôsobiť gastrointestinálne symptómy u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy alebo zníženou toleranciou na glukózy / galaktózy.

Závraty, únava a závraty po užívaní IMODIUM® by mohli viesť k riadeniu vozidiel alebo k používaniu strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

V súčasnosti publikované štúdie neodhalili teratogénne a mutagénne účinky na plod.Farmakokinetické štúdie však preukázali prítomnosť malých množstiev loperamidu v materskom mlieku, ktoré by mohli spôsobiť črevné suboklúzie spôsobené nadmerným protizápalovým účinkom.

Vzhľadom na tieto dôkazy je používanie IMODIUM® v gravidite a počas laktácie kontraindikované.

interakcie

Neschopnosť loperamidu prechádzať cez hematoencefalickú bariéru a pôsobiť na úrovni centrálneho nervového systému je zaručená aktivitou glykoproteínu P, ktorý - exprimovaný v týchto miestach - zabraňuje prechodu tejto a ďalších aktívnych zložiek do centrálneho nervového systému., Inhibítory tohto proteínu, ako je chinidín a ritonavir, by teda mohli zvýšiť centrálne účinky loperamidu, s následnými vedľajšími účinkami, ktoré našťastie stále neboli pozorované pri bežných terapeutických dávkach.

Protizápalový a antipropulzívny účinok IMODIUM® by sa mohol zvýšiť súčasným podávaním liekov patriacich do tej istej kategórie, čím sa zvyšuje riziko zápchy. Loperamid je metabolizovaný enzymatickou triedou cytochrómu P450; preto by jeho inhibítory mohli zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti účinnej zložky.

Kontraindikácie IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie au detí do 12 rokov kvôli možnému výskytu črevných subklúzií.

Loperamid je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej hnačky, preto jeho použitie nie je odôvodnené v priebehu chronickej hnačky, dokonca akútnej dyzentérie a najmä v prípade hnačky spôsobenej chronickými zápalovými ochoreniami postihujúcimi črevo, vrátane tých, ktoré pochádzajú z invazívnych patogénov. (etiologické činidlá úplavice).

Príjem IMODIUM® je kontraindikovaný aj v prípade zvýšeného rizika patologických stavov v dôsledku zníženého črevného pohonu (megacolon) av prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

U pacientov s chronickou alebo akútnou hnačkou, ktorí boli liečení, sa preukázalo, že IMODIUM® je dobre znášaný. Najzávažnejším vedľajším účinkom bola zápcha, ktorá bola pozorovaná u takmer 2% liečených pacientov, často spojených s nevoľnosťou a abdominálnymi kŕčmi.

V každom prípade sa tieto reakcie ukázali ako klinicky irelevantné a prechodné.

Zriedkavejšie sa pozorovali alergické reakcie s kožnými príznakmi, charakterizované kožnými vyrážkami, urtikáriou a edémom.

V postmarketingovom sledovaní boli popísané nauzea, pocity únavy, závraty a závraty.