TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® je liek na báze limecicliny (tetracyklín L-metylénlisín)

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Všeobecné antimikrobiálne látky na systémové použitie - tetracyklín

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® je indikovaný na liečbu zápalového a zmiešaného akné stredne ťažkého a ťažkého subjektu.

Mechanizmus účinku TETRALYSAL ® Limeciclina

Limeciclina, účinná látka TETRALYSAL®, je polosyntetický tetracyklín patriaci do prvej generácie tetracyklínovej kategórie, získaný reakciou najbežnejšieho tetracyklínu s formaldehydom a lyzínom.

Pôvodne boli extrahované z kvasiniek patriacich k druhu Streptomyces a postupom času sa rozhodlo optimalizovať ich účinnosť a farmakokinetické vlastnosti pomocou procesov chemickej syntézy.

Široké spektrum aktívneho pôsobenia na grampozitívne a negatívne, aeróbne a anaeróbne baktérie a všeobecne tiež rezistentné na terapiu beta-laktámom je zaručené charakteristickým mechanizmom účinku, ktorý je schopný inhibovať syntézu proteínov mikroorganizmu, viažuci ribozomálnu podjednotku bakteriálna 30S a tak zabraňuje prístupu k tRNA.

Konkrétna terapeutická indikácia limeciliny, orientovanej na liečbu akné vulgaris, je odôvodnená schopnosťou tejto účinnej látky po orálnom podaní koncentrovať sa v kožnej oblasti, inhibujúc proliferáciu proprionibacetrium Acnes v mazovom folikule, čím sa zaručuje redukcia produkcie voľných mastných kyselín (produkty metabolizmu týchto baktérií), čiastočne zodpovedné za zápalové a komedogénne lézie typické pre akné.

Po terapeutickom pôsobení, po plazmatickom polčase približne 10 hodín, sa limeciclina eliminuje hlavne obličkami av malej časti žlčou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. LIMECICLINA V PREVENCII PELVICKÝCH INFLAMMATÓRNYCH CHORÔB

Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988 Jul; 28 (3): 241-7.

Zastaraná práca, ale inovatívna vo svojich koncepciách, ktorá demonštrovala účinnosť liečby lemiccyklínom pri prevencii zápalových ochorení panvy u žien s anamnézou potratov v minulosti. Toto opatrenie by mohlo byť odôvodnené prítomnosťou mikroorganizmov, ako je Chlamydia trachomatis, ktoré sú zodpovedné za potraty a zápalové ochorenia.

2. ÚČINNOSŤ LIMECICLINU V LIEKU ACNE

Eur J Dermatol. 2003 Mar-Apr; 13 (2): 130-5.

Klinická štúdia vykonaná na 136 pacientoch trpiacich akné, ktorá ukazuje, ako liečba limeciclinou počas 12 týždňov môže znížiť zápalové lézie o viac ako 60%, ako to robí drahší minocyklín, bez klinicky relevantných vedľajších účinkov.

3. TETRACICLÍN A ACNE: MOŽNÉ VPLYV PLACEBO?

Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 Mar; 50 (3): 157-61.

Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá prehodnocuje reálny mechanizmus účinku tetracyklínov pri liečbe zápalového a nezápalového akné. Presnejšie povedané, absencia účinkov súvisiacich s dávkou by mohla svedčiť o silnom placebovom účinku, ktorý je zodpovedný za terapeutický účinok.

Spôsob použitia a dávkovanie

TETRALYSAL®

Tvrdé kapsuly na perorálne použitie 150 mg - 300 mg tetracyklínu L-metylénlisínu (Limeciclina).

Rôzne štúdie ukázali, že liečba akné tetracyklínom môže byť účinná, ak sa vykonáva pri nízkych dávkach po dlhšiu dobu.

Z tohto dôvodu je odporúčaná dávka TETRALYSALU 300 mg limecicliny denne počas 12 týždňov.

Upozornenia TETRALYSAL ® Limeciclina

Pred podaním TETRALYSALU by sa malo predchádzať starostlivému lekárskemu vyšetreniu, aby sa vyhodnotila normatívna vhodnosť a aby sa vylúčila možná prítomnosť stavov, ktoré nie sú kompatibilné s liečbou antibiotikami.

Osobitná opatrnosť by sa mala venovať pacientom v detskom a geriatrickom veku, okrem pacientov s ochorením pečene a obličiek, vzhľadom na väčšiu náchylnosť k vedľajším účinkom.

Dlhodobé užívanie TETRALYSALU by mohlo viesť k rozšíreniu kmeňov rezistentných na tetracyklín, z ktorých niektoré sú zodpovedné aj za závažnú enterokolitídu.

Použitie tetracyklínu vystavuje pacienta riziku popálenín, vyrážok a dermatologických reakcií v dôsledku fotosenzitivity vyvolanej antibiotikom.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na možné vedľajšie účinky a absenciu štúdií, ktoré by boli schopné úplne charakterizovať bezpečnostný profil tetracyklínov, bolo by vhodné obmedziť používanie týchto antibiotík počas tehotenstva av nasledujúcom období laktácie na prípady skutočnej potreby a vždy pod podmienkou, že by sa tieto lieky mohli používať v tehotenstve a počas nasledujúcich rokov. prísny lekársky dohľad.

Osobitná opatrnosť by sa mala venovať aj pediatrickým pacientom, ktorí majú schopnosť tetracyklínov spôsobiť zmeny v pigmentácii zubov.

interakcie

Aby sa zachovali terapeutické vlastnosti a farmakokinetické vlastnosti limecicliny, bolo by vhodné vyhnúť sa súčasnému podávaniu TETRALYSALu® e: \ t

Antacidové prípravky na báze vápnika, hliníka alebo horčíka, schopné znížiť intestinálnu absorpciu antibiotika;
Perorálne antikoagulanciá vzhľadom na zvýšené riziko krvácania;
Penicilíny a beta-laktámové antibiotiká, schopné interferovať s normálnymi terapeutickými vlastnosťami tetracyklínov.

Kontraindikácie TETRALYSAL ® Limeciclina

Použitie TETRALYSALU® je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na tetracyklín a jeho pomocné látky.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Liečba tetracyklínovým antibiotikom nie je bez vedľajších účinkov, ktoré sú niekedy relevantné z klinického hľadiska.

U pacientov liečených tetracyklínom sa pozorovali gastrointestinálne reakcie, ako sú nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha, hematologické reakcie ako anémia, trombocytopénia, eozinofília a alergické reakcie s edémom, urtikáriou, intenzívnym svrbením a edémom.

Dentálna dyschrómia a hypoplazia skloviny sa tiež pozorovali zriedkavo u pediatrických pacientov, bolesti hlavy, závraty, hyperazotémia a hyperransaminázia.