DIAMOX® je liek na báze acetazolamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretiká / Diuretiká inhibítory karboanhydrázy
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Návod na použitie DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX® je indikovaný na liečbu edematózneho stavu spôsobeného srdcovým zlyhaním, s osobitnou účinnosťou na zlepšenie pľúcneho edému a súvisiacej dušnosti v prípade zlyhania ľavého srdca. DIAMOX® sa tiež ukázal ako užitočný prostriedok na redukciu endoculárneho tlaku typického pre glaukóm a na pomoc pri antiepileptickej terapii, pri ktorej boli pozorované konkrétne zlepšenia najmä u mladších pacientov trpiacich menej agresívnymi formami.
Mechanizmus účinku DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX® sa užíva perorálne a rýchlo vstrebáva do žalúdka. Maximálne hladiny jeho účinnej zložky, acetazolamidu, sa pozorujú približne 2 hodiny po perorálnom podaní, zatiaľ čo vylučovanie moču je obzvlášť konzistentné medzi ôsmou a dvanástou hodinou.
Predtým, ako sa acetazolamid vylúči neporušený v moči, pôsobí na úrovni proximálneho spletitého tubulu nefrónov, pričom inhibuje enzým exprimovaný týmito bunkami, známy ako karboanhydráza. Vyššie uvedený enzým katalyzuje veľmi dôležitú reverzibilnú reakciu na udržanie rovnováhy medzi kyselinou a bázou a na reguláciu reabsorpcie sodíka, ktorá umožňuje hydratáciu oxidu uhličitého na kyselinu uhličitú (C02 + H20 → H2CO3). Takto vytvorená kyselina uhličitá sa môže disociovať na hydrogenuhličitan a protónový ión, ktorý sa bude zamieňať za sodíkové ióny, ktoré sa tak môžu účinne reabsorbovať.
Inhibičný účinok DIAMOXU na karboanhydrázu preto nepriamo zabraňuje reabsorpcii bikarbonátu a sodíka, zvyšuje vylučovanie moču a diurézu. Ako súvisiaci efekt sme svedkami nevyhnutnej alkalizácie moču a miernej krvnej acidózy.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. CHOROBY ACETAZOLAMIDU A HORA
Akútna horská choroba je veľmi častým stavom medzi turistami, a to kvôli ťažkej aklimatizácii, ktorá je daná postupným a konštantným znižovaním hladín kyslíka, čo sa prejavuje komplexnou symptomatológiou vrátane bolesti hlavy. Obzvlášť dôležitý je acetazolamid v tomto čase, pretože vyvolanie miernej hematickej acidifikácie stimuluje dýchací systém k účinnejšej výmene plynu. Táto štúdia vykonaná na 143 turistoch v nadmorskej výške okolo 4 000 metrov ukázala, že 85 mg acetazolamidu by mohlo mať rovnaký účinok na zlepšenie bolesti hlavy ako 600 mg ibuprofénu, čo tiež predstavuje ochranný preventívny účinok proti pľúcnemu a cerebrálnemu edému.
2. ACETAZOLAMID A BUDÚCE PROSPEKTY PRE GLAUCOMU
Podávanie acetazolamidu je obzvlášť dôležité pri liečbe optického glaukómu, vďaka jeho schopnosti znižovať vnútroočný tlak. Avšak orálne podávanie tohto liečiva vystavuje pacienta trpiaceho glaukómom radu vedľajších účinkov, ktoré významne znižujú vzťah medzi prínosmi a nákladmi. Z tohto dôvodu a vzhľadom na účinnosť liečby acetazolamidom sa vyvíjajú nové aplikačné protokoly, ktoré zahŕňajú typický očný príjem vyššie uvedeného lieku a znižujú systémové vedľajšie účinky.
3. ACETAZOLAMID V PEDIATRICKOM POUŽITÍ
Táto dôležitá štúdia ukazuje jedno z najdôležitejších obmedzení liečby acetazolamidom u detského glaukómu. Presnejšie - napriek účinnosti lieku pri zlepšovaní patológie a veľmi nízkej invazívnosti v porovnaní s chirurgickým zákrokom je najdôležitejším limitom jeho šírenia v pediatrickom prostredí oneskorenie indukovaného rastu. V skutočnosti, v priebehu terapie existuje nízky prírastok hmotnosti pravdepodobne spojený s acidózou spôsobenou liečivom. Aby sme však plne porozumeli zložitosti reakcií, ktoré sa v tomto období vyvíjajú, bolo by potrebné monitorovať ďalšie parametre dôležité pre rast dieťaťa.
Spôsob použitia a dávkovanie
DIAMOX® acetazolamid 250 mg tablety / 500 mg kapsuly tam acetazolamid:
- Na kontrolu edému odporúčame asi 1 tabletu a pol dňa, najlepšie ráno.
- Na liečbu glaukómu odporúčame namiesto 2 až 3 kapsúl denne, alebo tabletu užívanú v 4/6 hodinových intervaloch.
- Na liečenie epilepsie sa v prípade adjuvantnej terapie všeobecne používa 1 tableta denne; dávka, ktorá môže rásť na základe kombinovanej liečby a situácie pacienta.
V každom prípade by mal lekár po starostlivom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta formulovať správnu dávku.
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM DIAMOXU Acetazolamide - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.
Upozornenia DIAMOX ® Acetazolamid
Diuretický a saluretický účinok DIAMOXu® vyžaduje neustále monitorovanie niektorých krvných parametrov, ako sú: krvný obraz, sodík, draslík, pH a dokonca glykémia u pacientov s diabetes mellitus, a to pred i počas podávania. Je tiež potrebné vziať do úvahy, že liečba acetazolamidom, najmä ak je dlhodobo alebo nesprávne dávkovaná, môže určiť zmenu elektrolytovej rovnováhy a rovnováhy kyseliny a bázy s možnou hyponatrémiou, hypokalémiou a metabolickou acidózou.
DIAMOX® sa preto musí používať so zvýšenou opatrnosťou v prípade pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a emfyzémom, pretože možná acidóza môže prispieť k nástupu tachypnoe, anorexie, ospanlivosti, letargie a v závažnejších prípadoch aj ku kóme.
Acetazolamid, štruktúrne časť sulfónamidov, by mohol byť zodpovedný za toxickú epidermálnu nekrolýzu, aplastickú anémiu, agranulocytózu a iné anafylaktické reakcie u pacientov precitlivených na tieto zlúčeniny.
Podávanie DIAMOXu® môže spôsobiť ospalosť, zmätenosť alebo inak zmeniť pacientove normálne vnímavé a reaktívne vlastnosti, meniť vodičské zručnosti a používať stroje.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Experimentálne údaje týkajúce sa použitia DIAMOXu® a všeobecnejšie acetazolamidu v tehotenstve naznačujú, že sa má vyhnúť jeho použitiu počas prvého trimestra, čo následne obmedzuje predpoklad len v prípade nevyhnutnej potreby. V skutočnosti, zatiaľ čo štúdie na ľuďoch nepreukázali embryotoxické alebo teratogénne účinky pri dávkach 250 mg / deň, výsledky uskutočnené na laboratórnych zvieratách viedli u zvierat novorodencov s vážnym poškodením funkcie a deformitou končatín.
Acetazolamid je tiež, hoci v malej miere, vylučovaný v materskom mlieku; preto sa odporúča prerušiť dojčenie počas podávania DIAMOXu®
interakcie
DIAMOX® môže meniť funkčnosť rôznych liekov, ako sú:
- Soli aspirínu a lítia, ktoré spôsobujú zvýšenú elimináciu, a teda zníženie terapeutických účinkov;
- Amfetamíny a tricyklické antidepresíva zvyšujúce ich funkčnosť po znížení ich vylučovania;
- Mercurials a iné diuretiká s následným zvýšením diurézy;
- Fenytoín (antiepileptikum), zvyšovanie jeho plazmatických hladín;
- Cyklosporín so zvýšenými plazmatickými hladinami.
- Antidiabetický spôsobujúci zmenu glykemického profilu.
Okrem toho acetazolamid môže spôsobiť zvýšenie počtu kryštálov v moči a obličkových kameňoch v spojení s liečbou hydrogénuhličitanom sodným.
Kontraindikácie DIAMOX ® Acetazolamid
Vzhľadom na biologické pôsobenie DIAMOXU sa jeho príjem neodporúča v prípade acidózy, zmeny rovnováhy elektrolytov (hyponatrémie a hypopotaxémie), hepatálnej, renálnej alebo adrenálnej insuficiencie av prípade precitlivenosti na niektorú z jej zložiek.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Väčšina vedľajších účinkov DIAMOXu® sa pozoruje v počiatočnej fáze liečby a zahŕňa:
- Parestézia, mravenčenie, znížená chuť do jedla, poškodenie sluchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, polyúria a vo vážnejších prípadoch aj ospalosť a zmätenosť.
Dlhodobá liečba DIAMOXom® môže viesť k zmene elektrolytovej rovnováhy a acidobázickej rovnováhy, ktorá sa môže napraviť podávaním bikarbonátu, ktorý však vystavuje pacienta väčšiemu riziku obličkových kameňov.
Tiež sa pozorovali hematologické účinky charakterizované agranulocytózou, leukopéniou, trombocytopéniou, hypoglykémiou, hyponatrémiou a hypokalémiou.
Na uvedené vedľajšie účinky je potom potrebné pridať všetky tie, ktoré sú spôsobené precitlivenosťou na acetazolamid, ako sú: kožné vyrážky, horúčka, anafylaktické reakcie, erytém, myelosupresia a súvisiace syndrómy.
Poznámky
DIAMOX ® je predajný len na lekársky predpis.
Použitie DIAMOXu® sa má vždy uskutočniť po konzultácii so svojím lekárom.
Neobmedzené použitie DIAMOXu® medzi športovcami a ne-športovcami pri hľadaní straty niekoľkých libier vystavuje telo vážnym vedľajším účinkom. Okrem toho je vždy vhodné zopakovať, že úbytok hmotnosti je diktovaný elimináciou kvapalín a solí a nie skutočným účinkom úbytku hmotnosti, chápaným ako strata tukovej hmoty.
Preto je DIAMOX ® zaradený medzi látky DOPANTI.
