KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL® je liek na báze hydrochloridu granisetronu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiemetiká - Antinausea - antagonisty serotonínu.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® sa používa v preventívnych aj terapeutických fázach akútnych a oneskorených epizód nevoľnosti a zvracania indukovaných chemoterapiou, rádioterapiou a chirurgickým zákrokom.

KYTRIL ® Granisetron mechanizmus účinku

KYTRIL® je liek na báze granisetronu, aktívna zložka, ktorá sa užíva perorálne rýchlo a úplne absorbovaná gastrointestinálnym traktom a potom sa distribuuje 65% na plazmatické proteíny.

Po polčase približne 9 hodín, platnom pre parenterálny aj perorálny príjem účinnej látky, sa granisetron metabolizuje na úroveň pečene a následne sa vylučuje čiastočne močom a čiastočne stolicou.

Antiemetický účinok KYTRILU je zaručený prítomnosťou účinnej látky granisetron, ktorá pôsobí ako vysoko selektívny antagonista receptorov 5HT3 serotonínu na úrovni gastrointestinálneho traktu, ako aj na centrálnej úrovni, ktorá sa podieľa na vzniku zvracania.

Vysoká špecificita účinku minimalizuje výskyt vedľajších účinkov a antagonizujúci účinok proti týmto receptorom umožňuje zvlášť účinné použitie pri liečbe nevoľnosti spojenej s chemoterapiou alebo rádioterapiou, charakterizované zvýšením koncentrácií. serotonínu na periférnej úrovni.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. NOVÉ FORMULÁCIE GRANISETRONU

Len nedávno FDA schválila komercializáciu novej formulácie granisetronu, reprezentovaného trans dermálnymi náplasťami. Farmakokinetické štúdie ukázali, že tento spôsob absorpcie sa môže prekrývať s farmakokinetickými vlastnosťami tabliet a klinickou účinnosťou, čo robí terapiu oveľa jednoduchšou.

2. GRANISETRON NIE JE ANTIEMETICKÝ

Užitočnosť granisetronu v pooperačnom období sa nezdá byť výlučne spojená s antiemetickou a preventívnou schopnosťou, ale aj s možnosťou významne znížiť post-anestetický chvenie, čím sa skracuje doba hospitalizácie.

3. ANTIEMETICKÉ OPATRENIA GRANISETRONU

V tejto štúdii sa antiemetická účinnosť rôznych dávok granisetronu testovala u žien podstupujúcich operáciu prsníka. Údaje ukazujú, že významný antiemetický účinok možno pozorovať už pri dávkach 20 mikrogramov / kg granisetronu a vo vyšších dávkach zjavne nie sú spojené so zlepšením terapeutickej účinnosti liečiva. Zdá sa, že minimálna účinná dávka navyše nemá klinicky významné vedľajšie účinky.

Spôsob použitia a dávkovanie

KYTRIL® potiahnuté tablety 1 mg granisetronu; 0, 2 / ml perorálny roztok granisetronu; injekčný roztok na intravenózne použitie 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetronu; injekčný roztok na intramuskulárne použitie 3 mg / ml granisetronu: \ t

Odporúčaná dávka užitočná na redukciu vracania spojeného s chemoterapiou alebo rádioterapiou je dávka 3 mg granisetronu užívaného vo forme injekčného roztoku (ak sa podáva intravenózne s pomalou infúziou) pred začatím cytostatickej liečby. V prípade, že je prítomný pocit nevoľnosti a relatívneho zvracania, bolo by vhodné predĺžiť terapeutický protokol až na maximálnu dennú dávku 9 mg.

Čo sa týka tabletovej formulácie, odporúčaná dávka je 1 mg dvakrát denne alebo 2 mg raz denne, ktorá sa má predĺžiť až do siedmeho dňa po liečbe.

Pri podávaní KYTRILu® s cieľom znížiť nevoľnosť a vracanie spojené s chirurgickým zákrokom významne klesajú dávky.

V každom prípade by správna dávková forma mala byť vykonaná iba lekárom na základe fyziologických a klinických charakteristík pacienta.

Upozornenia KYTRIL ® Granisetron

Podobne ako všetky antagonisty, aj selektívne, serotonínových receptorov, granisetron obsiahnutý v KYTRIL® je schopný znížiť motilitu črevného segmentu, čo potenciálne zhoršuje klinické stavy pacientov trpiacich oklúziami a črevnými obštrukciami.

Napriek granisetronu mierne mení vlastnosti vodivosti myokardu, zmeny, ako je predĺženie QT intervalu alebo nástup arytmií a porúch vedenia, môžu byť významne zvýšené u pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Rôzne formulácie predpokladané pre KYTRIL® môžu obsahovať sorbitol a laktózu, a preto sú nebezpečné pre osoby s intoleranciou fruktózy, malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo nedostatkom enzýmu laktázy.

Prítomnosť bolesti hlavy, závraty a ospalosť po užívaní granisetronu by mohla znížiť normálne vnímavé schopnosti pacienta, čím by bolo nebezpečné používať stroje a viesť vozidlá.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absencia klinických štúdií týkajúcich sa testovania granisetronu u gravidných žien nám neumožňuje pochopiť bezpečnostný profil KYTRILu, keď sa užíva počas gravidity.

V tomto ohľade sa vo všeobecnosti neodporúča užívať tento liek počas celého obdobia tehotenstva a následného dojčenia.

interakcie

Rôzne farmakokinetické štúdie ukázali, že granisetron sa môže dobre prispôsobiť súčasnému podávaniu iných účinných látok, najmä tých, ktoré sa bežne používajú počas antiemetických liečebných postupov, bez výrazných zmien farmakokinetických a farmakodynamických vlastností vyššie uvedeného lieku.

Kontraindikácie KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek alebo na tehotenstvo a dojčenie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Klinické skúšanie spájalo príjem KYTRILU aj s terapeutickými dávkami, so zmenami nervového systému, predovšetkým s bolesťou hlavy a ospalosťou, všeobecnými poruchami, ako je asténia a poruchami gastrointestinálneho traktu, ako sú hnačka alebo zápcha.

Zmeny postihujúce kardiovaskulárny systém boli rozhodne zriedkavejšie.

Len v niektorých prípadoch bola pozorovaná aj pyrexia, zvýšené transaminázy a kožné erupcie, ktoré majú tendenciu spontánnej regresie po ukončení liečby.