LOVINACOR® Lovastatín

LOVINACOR® je liek na báze lovastatínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemické - inhibítory HMG-CoA reduktázy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® je indikovaný na liečbu primárnej hypercholesterolémie, heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie a zmiešanej dyslipidémie v prípade zlyhania diétnej terapie a iných nefarmakologických opatrení na znižovanie lipidov.

Podávanie LOVINACORu® možno tiež odporučiť v prípade vysokého kardiovaskulárneho rizika pri nesprávnej hypercholesterolémii zo stravy.

Mechanizmus účinku LOVINACOR ® Lovastatín

Lovastatín obsiahnutý v LOVINACOR® je vo forme inaktívneho laktónu, preto je biologicky nefunkčný. Liek sa orálne a vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a koncentruje sa hlavne v pečeni, kde sa hydrolyzuje v aktívnej forme hydroxykyseliny (účinná pri inhibícii pečeňového enzýmu HMG-CoA reduktázy). Inhibičný účinok na tento enzým má formu redukcie syntézy mevalonátu, základného prekurzora cholesterolu.

Znížená syntéza cholesterolu a asociovaných lipoproteínov pôsobí ako pozitívny stimul pre expresiu pečeňových receptorov pre LDL, čo zaručuje intenzívnejšie vychytávanie cholesterolu, a teda aj významné zníženie plazmatických hladín tohto lipoproteínu.

Terapeutické pôsobenie LOVINACORu teda umožňuje - regulovaním plazmatických hodnôt LDL cholesterolu a triglyceridov - znížiť výskyt kardiovaskulárnych príhod.

Približne 24 hodín po jeho užití sa lovastatín vylučuje hlavne pečeňou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ LOVASTATÍNU NA ŽENÁCH S HYPERKOLESTEROLÉMIOU

Táto štúdia u približne 3390 žien s miernou primárnou hypercholesterolémiou ukázala, že podávanie 20 alebo 40 mg lovastatínu denne by mohlo podporiť zníženie LDL cholesterolu z 24 na 40%, v triglyceridoch z 9 na 18% a zvýšenie HDL cholesterolu zo 7 na 9%.

2. LOVASTATÍN V PREVENCII KARDIOVASKULÁRNEHO RIZIKA

Veľmi dôležitá štúdia ukazujúca účinnosť liečby lovastatínom pri prevencii kardiovaskulárnych ochorení. Presnejšie povedané, dávka 20 mg aj dávka 40 mg zaručovala zníženie výskytu srdcových a koronárnych ochorení, neoplastických ochorení a celkovej mortality v porovnaní s klinicky nevýznamnými vedľajšími účinkami.

3. ŠTÁT A RAKOVANIE

Štúdia protinádorového potenciálu statínov je stále otvorená a výsledky v tomto ohľade sú početné a protichodné. Jedným z najdôležitejších obmedzení je kontrast v zisteniach pri prechode z bunkových kultúr a zvieracích modelov k humánnej klinickej praxi. Táto štúdia napríklad ukazuje schopnosť lovastatínu - pri terapeutických dávkach používaných v klinickej praxi - inhibovať rast buniek rakoviny prostaty in vitro. Aj keď sa tieto výsledky zdajú byť povzbudzujúce, stále chýbajú pozoruhodné klinické štúdie.

Spôsob použitia a dávkovanie

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablety lovastatínu : tento liek sa má užívať len po uplynutí aspoň jednej štvrtiny hypolipidovej diéty a kontrolovanej fyzickej aktivity.

Pri neprítomnosti účinnej terapeutickej odpovede sa má liečba liekom LOVINACOR ® začať užívaním jednej 10 mg tablety denne, prípadne večer počas večere.

Ak je táto dávka neúčinná, lekár môže dávku zvýšiť až na 40 mg denne. Tento korekčný zásah sa má zvážiť až po 4 týždňoch od začiatku liečby lovastatínom, čo je doba potrebná na dosiahnutie maximálnej účinnosti LOVINACORu ® na zníženie lipidov.

Úprava dávky môže byť potrebná v prípade súbežnej liečby liekmi znižujúcimi lipidy alebo v prípade renálnej insuficiencie.

V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM LOVINACORU® Lovastatina JE POTREBNÝ PREDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÉHO DOKTORA.

Upozornenia LOVINACOR ® Lovastatina

Ako už bolo uvedené, farmakologická terapia hypercholesterolémie predstavuje fázu nasledujúcu po diétnej úprave a úprave životného štýlu. Všetky farmakologické intervencie zamerané na kontrast tohto stavu by sa preto mali zachovať aj počas liečby liekom LOVINACOR®

Pred a počas užívania lovastatínu sa odporúča sledovať funkciu pečene a plazmatickú hladinu transamináz, aby sa zabránilo vzniku ochorení pečene. V skutočnosti, ak krvné koncentrácie pečeňových enzýmov prekročia 3-násobok normálnych hodnôt, odporúča sa okamžite zastaviť liečbu liekmi.

Lekár by mal okrem transamináz skúmať možnú prítomnosť svalových patológií, predchádzajúcich myopatií alebo stavov predisponujúcich k poškodeniu kostrového svalstva (pokročilý vek alebo súčasné podávanie určitých liekov). To všetko s cieľom minimalizovať riziko rabdomyolýzy popísané po užití lovastatínu. Hladiny kreatinkinázy v sére sa majú u týchto skupín pacientov s rizikom neustále monitorovať.

U zdravých pacientov by bolo stále vhodné zistiť, či neexistujú príznaky súvisiace s poškodením svalov - ako je únava, pretrvávajúca únava a svalová bolesť - aby sa tieto ochorenia náležite vyšetrili pomocou vhodných hematoklinických vyšetrení.

Dlhodobá liečba liekom LOVINACOR ®, hoci len vo výnimočných prípadoch, bola spojená s intersticiálnym ochorením pľúc, charakterizovaným dyspnoe, kašľom, asténiou, horúčkou a úbytkom hmotnosti.

LOVINACOR ® obsahuje medzi svojimi pomocnými látkami laktózu; preto by jeho príjem mohol viesť k nástupu gastroenterických vedľajších účinkov rôznej závažnosti u pacientov trpiacich intoleranciou a malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo nedostatkom enzýmu laktázy.

Napriek vedľajším účinkom spojeným s liečbou lovastatínom je popísaná prítomnosť vertiga, LOVINACOR ® neinterferuje s normálnymi vodičskými schopnosťami vozidiel a používaním strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na dôležitosť cholesterolu vo fázach embryonálneho a fetálneho vývoja je podávanie LOVINACORU počas gravidity prísne kontraindikované.

Odporúča sa tiež prerušiť dojčenie počas liečby vzhľadom na absenciu štúdií, ktoré by charakterizovali farmakokinetické vlastnosti účinnej látky užívanej s materským mliekom a ich následky na zdravie novorodenca.

interakcie

Lovastatín sa metabolizuje v pečeni hlavne enzýmom cytochrómu P450 3A4, ktorý je ľahko modulovaný rôznymi aktívnymi zložkami, čo môže zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti LOVINACORu®.

Najmä:

Príjem inhibítorov CYP3A4 (harmanček, grapefruitová šťava, itrakonazol, ketokonazol, inhibítory HIV proteáz, erytromycín, klaritromycín, cyklosporín, telitromycín a nefazodón) by mohol viesť k významnému zvýšeniu expozície liekov výskyt závažných vedľajších účinkov;
Súbežné podávanie fibrátov, niacínu a iných nízkotukových liečiv môže viesť k zvýšeniu biologickej aktivity so zvýšeným rizikom rabdomyolýzy a myopatií;

Nakoniec, lovastatín - podobne ako iné statíny - by mohol zvýšiť protrombínový čas, čím by sa zvýšili terapeutické účinky perorálnych antikoagulancií.

Kontraindikácie LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® je kontraindikovaný v prípade predchádzajúcej anamnézy myopatie alebo predispozície k rozvoju tohto ochorenia, v prípade aktívneho ochorenia pečene, v prípade precitlivenosti na liek alebo na niektorú z jeho zložiek a počas celého obdobia tehotenstva. a dojčenie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky opísané po lovastatíne nie sú vo všeobecnosti klinicky relevantné a prechodné.

Najčastejšie nežiaduce reakcie boli asténia, bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť, kŕče, myalgia a závraty.

Dôležitejšie a závažné vedľajšie účinky - ako napríklad intersticiálne pľúcne ochorenie, poškodenie pečene, neurologické a muskuloskeletálne poškodenie - boli opísané, hoci zriedkavo, u pacientov s rizikom alebo s predispozíciou k určitým patológiám. V týchto prípadoch. prerušenie liečby LOVINACORom však zabezpečilo rýchly návrat k normálnej funkcii.