Čo je liek Agmatine?
Agmatín je derivát aminokyseliny arginínu. Je to biogénny amín, ktorý je tiež produkovaný neurónmi centrálneho nervového systému (mozog) a uložený v príbuzných synaptických vezikulách, kde je posilnený absorpciou, uvoľnený depolarizáciou a následne inaktivovaný enzýmom agmatinázou. V ľudskom mozgu sa zdá, že agmatín pôsobí ako neuromodulátor / neurotransmiter väzbou na rôzne receptorové ciele; v experimentálnych modeloch tiež ukázal zaujímavé neuroprotektívne účinky.
Agmatín sa získava dekarboxyláciou arginínu enzýmom arginín-dekarboxylázou, ale jeho syntéza NIE je zameraná na seba, pretože je medziproduktom polyamínov (faktory rastu buniek). Tá istá reakcia sa uskutočňuje črevnou bakteriálnou flórou na zvyškoch potravín obsahujúcich arginín, ktorých biotransformácia na agmatín (následne premenená na putrescín) prispieva k tomu, že sa stolice vyznačujú charakteristickým a nepríjemným zápachom.
funkcie
Agmatín je biologický regulátor a pôsobí ako skutočný neurotransmiter / neuromodulátor; funkcie agmatínu sú (alebo skôr BY MALI BYŤ):
- * BLOCK (ANTAGONISM) postsynaptických receptorov pre NMDA ( N-metyl-D-aspartát ), ktorého fyziologickým agonistom je kyselina glutámová; stimulácia týchto receptorov má za následok zvýšenie vstupu sodíka a najmä vápnika do neurónov, po ktorom nasleduje nastavenie rôznych procesov:
- aktivácia nitroxid-syntetázy, ktorá produkuje oxid dusnatý (NO) ako zodpovedný za syntézu cyklického GMP v nervových zakončeniach; preto agmatín inhibuje syntézu oxidu dusnatého, ale napriek tomu sa zdá, že má vazodilatačné a hypotenzné účinky
- aktiváciu proteínkinázy C, ktorá reguluje blokovanie horčíka (Mg).
- aktivácia dekarboxylázy ornitínu, ktorá podporuje syntézu polyamínov zvýšením prívodu vápnika (Ca)
- aktivácia fosfolipázy A2, ktorá určuje zvýšenie presynaptického uvoľňovania a inhibíciu vychytávania kyseliny glutámovej v gliách (vzrušujúci neurotransmiter a prekurzor GABA alebo kyseliny y-aminomaslovej; udržanie svalového tonusu).
- Väzba a2-adrenergných receptorov : ich aktivácia spôsobuje pokles produkcie norepinefrínu (negatívna spätná väzba) a sekréciu inzulínu na úrovni pankreasu. Zdá sa však, že celkový účinok agmatínu napomáha uvoľňovaniu katecholamínov z chromafínových andrenergných buniek (Li et al ., 1994) a inzulínu z pankreatických B-buniek (Sener et al ., 1989)
- Naviaže sa imidazolínové a nikotínové receptory
- Podporovať uvoľňovanie peptidových hormónov, ako sú: GH ( somatotropín - anabolický hormón) a LH ( luteotropín - stimulácia uvoľňovania testosterónu - anabolický hormón).
- Podobne ako kyselina dusičná, spôsobuje vazodilatáciu a zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie; výskumníci si v skutočnosti všimli, ako infúzia arginínu spôsobuje zvýšenie glomerulárnej filtrácie, aj keď je inhibovaná syntáza oxidu dusnatého; tento účinok sa však nevyskytuje, keď je enzým arginín dekarboxyláza inhibovaný.
Agmatín a arginínové doplnky
Agmatín je preto derivátom aminokyseliny arginínu, ktorý sa pre svoje skutočné alebo predpokladané funkcie používa ako zložka niektorých produktov na báze arginínu zameraných na zvýšenie endotelového oxidu dusnatého (ON) (prečítajte si tento článok: Oxid dusnatý).
Cieľom pridania agmatínu na podporu syntézy oxidu dusnatého je blokovať ENDOGENOUS transformáciu arginínu na agmatín, čím sa realizuje biologická dostupnosť arginínu na výrobu oxidu dusnatého.
V skutočnosti je enzým arginín dekarboxyláza inhibovaný iónmi vápnika a polyamínmi, takže agmatín je inhibítor spätnej väzby tohto enzýmu (účinok nevyhnutný na zabránenie nadmernej akumulácii agmatínu v mieste syntézy).
Na základe tejto teórie by významná prítomnosť exogénneho agmatínu ovplyvnila metabolickú destináciu arginínu, smerovala by ho skôr k produkcii oxidu dusnatého ako k jeho premene na endogénny agmatín.
Okrem toho sa agmatín používa na svoju predpokladanú antidepresívnu aktivitu (Zomkowski a kol ., 2002; Taksande a kol ., 2009), proti bolesti (Onal et al ., 2004), anxiolytikum (Lavinsky et al ., 2003), antikonvulzívum (Bence a kol ., 2003), antiproliferatívne (Isome et al ., 2007), neuroprotektívne (Olmos et al ., 1999), uľahčujúce priestorovú pamäť (Liu a Bergin, 2009) a stimulujú sekrécia inzulínu a iných anabolických hormónov (GH a testosterón). Často, v informatívnych článkoch, aby vytlačili relatívne komerčné produkty, všetky tieto údajné prospešné účinky sú vyvýšené a kŕmené čitateľovi bez najmenšej kritiky, vynechajúc podčiarknutie toho, ako sú to ešte predbežné dôkazy.
Vedľajšie účinky
Agmatín je molekula stále málo známa a študovaná; nie sú známe žiadne vedľajšie účinky súvisiace s jeho príjmom, ale je dobre známe, že arginínové doplnky (v ktorých je prítomný agmatín) sú potenciálne alergénne (symptómy: dýchacie komplikácie, vyrážky, pálenie a svrbenie). U myší sa ukázalo, že agmatín zvyšuje príjem kalórií a uprednostňuje diétu u sacharidov u nasýtených potkanov (Prasad a Prasad, 1996); to by mohlo uľahčiť užívateľovi nežiaduce zvýšenie chuti do jedla, a tým aj hmotnosti.
Pre väčšiu bezpečnosť pred užívaním doplnkov s agmatínom sa poraďte so svojím lekárom a overte možnú biochemickú interakciu s liekmi používanými na akúkoľvek terapeutickú kombináciu.
