gentamicín

Gentamicín je antibiotikum patriace do triedy aminoglykozidov.

V skutočnosti, gentamicín nie je tvorený jednou molekulou, ale je zmesou mnohých antibiotík získaných z Micromonospora purpurea a iných pôdnych mikroorganizmov podobných týmto mikroorganizmom.

Gentamicín - chemická štruktúra

V zmesi antibiotík prevažujú tri zložky: C-1 gentamicín, C-1a gentamicín a C-2 gentamicín.

Gentamicín bol jedným z prvých antibiotík, ktoré boli aktívne proti infekciám Pseudomonas aeruginosa, vysoko virulentnej, patogénnej, oportúnnej baktérii, ktorá môže spôsobiť pľúcne infekcie, kožné (často sa vyskytujúce pri popáleninách), ušné, očné a močového traktu.

Gentamicín má pomerne široké spektrum účinku.

Gentamicín je komerčne dostupný vo forme farmaceutických formulácií vhodných na parenterálne podávanie, topicky a okulárne.

indikácia

Na to, čo používa

Gentamicín sa používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami, ktoré sú naň citlivé.

Použitie gentamicínu je indikované najmä pri liečbe: \ t

Primitívne kožné zápalové formy spojené s bakteriálnymi infekciami, ako je folikulitída, furunkulóza a mikrobiálny ekzém (lokálne podávanie).
Infekcie vznikajúce pri popáleninách rôzneho stupňa a rozsahu (topické podávanie s použitím okluzívnych obväzov a / alebo parenterálne podávanie).
Infekcie vyplývajúce z transplantácií kože (lokálne a / alebo parenterálne podávanie).
Pleuro-pľúcne infekcie, ako je bronchitída, pneumónia, bronchopneumónia, pohrudnica a empyém (parenterálne podávanie).
Akútne a chronické infekcie močových ciest, ako je cystitída, pyelitída, pyelonefritída a infikovaná kalkulačka (parenterálne podávanie).
Septické stavy (parenterálne podávanie).
Infekcie brucha (parenterálne podávanie).
Infekcie nervového systému, ako je meningitída, meningoencefalitída atď. (parenterálne podávanie).
Chirurgické infekcie (parenterálne podávanie).
ORL infekcie, ako je hnisavý zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín, zápal žliaz, zápal mandlí, faryngotonsilitída (parenterálne podávanie).
Gynekologické infekcie, ako je septický potrat, metrity, panvová peritonitída atď. (parenterálne podávanie).
Vonkajšie infekcie oka, ako je zápal spojiviek, keratitída, keratokonjunktivitída, vredy rohovky, blefaritída, blefarokonkonjunktivitída, dakryocystitída (podávanie do oka).
Pred a pooperačná profylaxia v oftalmických postupoch (podávanie okom).

Okrem toho sa gentamicín môže tiež použiť v polymérnych matriciach na ortopedickú chirurgiu na prevenciu infekcií kĺbov.

varovanie

Použitie gentamicínu môže napomáhať rozvoju superinfekcií rezistentnými baktériami alebo hubami. Ak k tomu dôjde, liečba antibiotikom sa má prerušiť a má sa začať primeraná liečba proti superinfekcii.

Ak sa gentamicín podáva parenterálne dlhší čas alebo vo vysokých dávkach, bolo by dobré pravidelne monitorovať funkciu obličiek a pečene a elektrolyty v sére.

Gentamicín je nefrotoxický (toxický pre obličky). Riziko nástupu renálnej toxicity sa zvyšuje u pacientov, ktorí trpia už existujúcimi renálnymi patológiami au pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky lieku a dlhodobo.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní gentamicínu pacientom s myasténiou gravis, Parkinsonovou chorobou alebo detským botulizmom, pretože antibiotikum môže zhoršiť svalovú slabosť spôsobenú týmito liekmi.

Po liečbe gentamicínom v súvislosti s inými antibiotikami boli hlásené prípady hnačky a pseudomembranóznej kolitídy. Ak sa objaví závažná hnačka a / alebo hnačka sprevádzaná krvou, liečba gentamicínom sa má okamžite ukončiť.

Podávanie parenterálneho gentamycínu môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná opatrnosť.

interakcie

Je potrebné sa vyhnúť súbežnému alebo následnému podávaniu gentamicínu a iných nefrotoxických alebo ototoxických liekov. Tieto lieky zahŕňajú:

Cisplatina, metotrexát a ifosfamid, protirakovinové liečivá;
Kolistín, antibiotikum;
Streptomycín, kanamycín, tobramycín, paromomycín, neomycín a amikacín, iné aminoglykozidy;
Aciklovir, ganciklovir, tenovir a iné antivírusové lieky;
Amfotericín B, antifungálny prostriedok;
Imunosupresívne liečivá, ako je cyklosporín ;
Jódové kontrastné látky ;
Silné diuretiká, ako je kyselina etakrínová alebo furosemid ;
Niektoré cefalosporíny .

Inkompatibility s niektorými beta-laktámovými antibiotikami (ako sú niektoré typy penicilínov alebo cefalosporínov) boli zvýraznené. Ak sa tieto lieky podávajú súbežne s gentamicínom, obe antibiotiká sa inaktivujú. Preto - ak je potrebná kombinovaná liečba - tieto dva lieky sa nemajú miešať v rovnakom roztoku a majú sa podávať v dvoch rôznych tkanivových kompartmentoch (napríklad ak sa gentamycín vstrekne do ramena, beta-laktám sa má vstreknúť do injekčného roztoku). iné rameno).

V každom prípade musíte informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Gentamicín môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti.

Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jedinec voči lieku.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby gentamycínom, sú uvedené nižšie. Väčšina týchto účinkov sa môže vyskytnúť len vtedy, keď sa gentamicín podáva parenterálne, ale to nevylučuje možný výskyt nežiaducich účinkov, aj keď sa gentamicín podáva lokálne alebo okulárne.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba gentamicínom môže spôsobiť poškodenie obličiek, zvýšenie hladín močoviny v krvi, akútne zlyhanie obličiek a môže viesť k vysokým hladinám fosfátov a aminokyselín v moči.

Alergické reakcie

Gentamicín môže spôsobiť horúčku a reakcie z precitlivenosti, niekedy dokonca závažné.

Poruchy metabolizmu a výživy

Liečba gentamicínom môže spôsobiť:

Znížené hladiny vápnika, horčíka a draslíka v krvi;
Strata chuti do jedla;
Chudnutie;
Znížené hladiny fosfátov v krvi.

Poruchy nervového systému

Liečba založená na gentamicíne môže spôsobiť:

Poškodenie periférnych nervov;
Strata citlivosti;
Syndróm organického mozgu;
bolesť hlavy;
závraty;
Poruchy rovnováhy;
Kŕče.

Psychiatrické poruchy

Liečba gentamicínom môže spôsobiť psychickú depresiu, zmätenosť a halucinácie.

Poruchy ucha a labyrintu

Liečba gentamicínom môže spôsobiť:

Poškodenie sluchového nervu;
Strata sluchu;
tinitus;
závraty;
Syndróm Ménière.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba gentamicínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zvýšené slinenie a zápal ústnej dutiny.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba gentamicínom môže spôsobiť zvýšenie hladín pečeňových enzýmov a bilirubínu v krvi.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba gentamicínom môže spôsobiť:

Alergická kožná vyrážka;
svrbenie;
Začervenanie kože;
Vypadávanie vlasov;
Erythema multiforme;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby gentamicínom sú: \ t

Superinfekcie s rezistentnými baktériami alebo hubami;
Eozinofília, to znamená zvýšenie počtu eozinofilov v krvnom riečišti;
Hypotenzia alebo hypertenzia;
bolesť svalov;
tras;
horúčka;
Bolesť v mieste vpichu.

predávkovať

Prípady predávkovania gentamycínom boli hlásené len počas parenterálneho podávania lieku. V tomto prípade môže byť hemodialýza užitočná na rýchle odstránenie prebytku gentamycínu z plazmy.

Počas topického alebo očného podávania gentamycínu však neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.

Akčný mechanizmus

Gentamicín vykonáva svoj antibiotický účinok tým, že interferuje s proteínovou syntézou baktérií.

Proteínová syntéza v bakteriálnych bunkách prebieha vďaka organelám nazývaným ribozómy. Tieto organely pozostávajú z ribozomálnej RNA a proteínov, ktoré sú navzájom spojené, aby vytvorili dve podjednotky: podjednotku 30S a podjednotku 50S.

Úlohou ribozómu je prekladať mediátorovú RNA z bunkového jadra a syntetizovať proteíny, pre ktoré kóduje.

Gentamicín - podobne ako všetky aminoglykozidy - je schopný viazať sa na 30S ribozomálnu podjednotku a:

Zabráňte naviazaniu messengerovej RNA na ribozóm;
Tým, že ribozóm indukuje "nesprávnu interpretáciu" mediátorovej RNA, syntetizuje ribozóm "nesprávne" proteíny nazývané nonsense proteíny.

Niektoré z týchto nezmyslových proteínov vstupujú do membrány bakteriálnych buniek, ktorá mení ich permeabilitu. Zmena permeability membrány umožňuje vstup ďalšieho antibiotika do tej istej bunky, čo spôsobuje celkový blok syntézy proteínov.

To všetko spôsobuje vážne poškodenie bakteriálnej bunky, ktorá nakoniec zomrie.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako je uvedené vyššie, gentamicín je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných pre:

Parenterálne podávanie vo forme roztoku, ktorý môže byť injikovaný alebo infúzne intramuskulárne alebo intravenózne;
Topické podávanie vo forme krémov alebo mastí;
Podávanie očami vo forme očných kvapiek alebo oftalmických mastí.

Dávkovanie gentamycínu musí stanoviť lekár podľa typu a závažnosti infekcie, ktorá sa má liečiť, a podľa hmotnosti, veku a zdravotného stavu každého jednotlivého pacienta.

Nižšie sú uvedené niektoré indikácie o podávaných dávkach gentamicínu.

Intramuskulárne alebo intravenózne podávanie

U dospelých, dospievajúcich a detí sa dávka gentamicínu zvyčajne podáva v dávke 3-6 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa podáva v jednej dávke alebo v dvoch rozdelených dávkach.

U novorodencov je denná dávka gentamycínu 4-7 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má podať v jednej dávke.

U obéznych pacientov sa má množstvo gentamicínu, ktoré sa má podať, vypočítať na základe ich teoretickej telesnej hmotnosti a nie na základe skutočnej telesnej hmotnosti.

Liečba zvyčajne trvá sedem až desať dní, ale lekár sa môže rozhodnúť ju predĺžiť.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek au dospelých pacientov s renálnou insuficienciou a podstupujúcich hemodialýzu sa budú podávať nižšie dávky gentamycínu ako dávky, ktoré sa bežne používajú.

Topické podávanie

Odporúča sa aplikovať krém alebo masť na báze gentamycínu aspoň 3-4 krát denne, až kým sa nedosiahne zlepšenie. Potom môže byť frekvencia aplikácií znížená na 1-2 krát v priebehu 24 hodín.

Očné podanie

Odporúča sa vštepovať jednu alebo dve kvapky očných kvapiek do spojivkového fornixu 3-4 krát denne alebo podľa pokynov lekára. V prípade veľmi závažných infekcií sa lekár môže rozhodnúť zvýšiť frekvenciu podávania.

Očná masť by sa mala aplikovať 3-4 krát denne.

Ak boli očné kvapky predpísané spolu s masťou, potom môže byť masť použitá v jednej večernej aplikácii.

Tehotenstvo a dojčenie

Gentamicín je schopný prejsť placentou a spôsobiť poškodenie plodu.

U niektorých novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva užívali parenterálny gentamicín, sa vyskytli prípady ireverzibilnej obojstrannej vrodenej hluchoty. Použitie parenterálneho gentamycínu nie je preto indikované počas gravidity.

Gentamicín sa vylučuje do materského mlieka, preto dojčiace matky musia pred užitím lieku vyhľadať radu od svojho lekára, ktorý rozhodne, či má prestať dojčiť.

V každom prípade by tehotné ženy a dojčiace matky pred užitím gentamicínu v akejkoľvek liekovej forme a pred užitím akéhokoľvek lieku mali vyhľadať lekársku pomoc.