XARELTO® Rivaroxaban

XARELTO® je liek na báze Rivaroxabanu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotiká

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® je indikovaný ako preventívna farmakologická pomoc - proti venóznemu tromboembolizmu - u dospelých pacientov vystavených operácii náhrady bedrového kĺbu a kolena.

Mechanizmus účinku XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban užívaný perorálne XARELTO® sa rýchlo vstrebáva a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie po približne 2-4 hodinách po perorálnom podaní.

Biologická dostupnosť tejto účinnej látky je veľmi vysoká, pri dávkach nižších ako 15 mg nepresahuje 80%.

Keď sa rivaroxaban absorbuje, dopravuje sa v obehovom prúde do značnej miery viazaný na plazmatické proteíny, najmä na albumín.

XARELTO® predstavuje inovatívny antitrombotický liek, vzhľadom na jeho mechanizmus účinku, ktorý sa prejavuje priamou inhibíciou koagulačného faktora Xa. Antagonizáciou účinku tohto rozpustného faktora Rivaroxaban zabraňuje tomu, aby koagulačná dráha pokračovala, buď cez vonkajšiu cestu, alebo cez vnútornú dráhu, blokovaním kľúčového štádia, ktoré umožňuje protrombínu generovať trombín (faktor IIa) a iniciovať tvorbu trombov, s produkciou fibrínu.

Absencia priameho pôsobenia proti krvným doštičkám alebo vitamínu K zaručuje kontrolovanejší profil účinku so zníženými vedľajšími účinkami.

Po biologickom účinku sa približne po 7-11 hodinách metabolizmus rivaroxabanu metabolizuje v pečeni cytochrómovými enzýmami CYP3A4 a CYP2J2 a následne sa eliminuje stolicou a močom.

Z celkovej odobratej dávky sa v moči zistí nezmenená približne 1/3.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ÚČINNOSŤ A BEZPEČNOSŤ RIVAROXABANU

Zdá sa, že niekoľko klinických štúdií súhlasí s vyššou účinnosťou rivaroxabanu pri prevencii venóznych tromboembolických ochorení po operácii. Údaje ukazujú, že liečba XARELTO® môže byť nielen efektívnejšia, ale aj ľahšia (ide o perorálnu terapiu, nie parenterálnu) a bezpečnú, významne redukujúcu epizódy krvácania.

2. RIVAROXABAN TIEŽ V ATRIÁLNEJ FIBRILÁCII

Okrem väčšej účinnosti pri prevencii venóznych tromboembolických patológií v dôsledku operácie bedrového kolena, niekoľko klinických štúdií podporuje terapeutickú účinnosť rivaroxabanu ako preventívneho nástroja pre atriálnu fibriláciu. Presnejšie povedané, liek XARELTO® sa zdá byť aspoň taký účinný ako warfarín pri liečbe týchto stavov, ale určite bezpečnejší a ľahšie aplikovateľný pre lekára aj pacienta.

3. XARELTO V PREVENCII THROMBOEMBOLICKÝCH CHORÔB

XARELTO® dnes predstavuje platnú alternatívu k warfarínu na liečbu tromboembolických patológií. V štúdii vykonanej na 4500 pacientoch, ktorí podstúpili chirurgickú terapiu bedrového kĺbu, post-intervenčné podávanie rivaroxabanu v skutočnosti zabezpečilo zníženie výskytu trombózy venóznej embólie na 0, 2% v porovnaní s 2% predtým dosiahnutými pri normálnej farmakologickej profylaxii.,

Spôsob použitia a dávkovanie

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tablety : liečba sa má začať niekoľko hodín po operácii, avšak nie pred úplným dosiahnutím hemostázy.

V tomto bode by mala optimálna dávka - ktorá sa javí ako 10 mg, užitá raz denne - pokračovať približne 5 týždňov v operácii bedrového kĺbu a 2 týždne v kolene.

U starších pacientov alebo pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou sa má očakávať úprava dávkovania.

V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM XARELTO® Rivaroxabanu NIE JE POTREBNÉ POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA.

Upozornenia XARELTO ® Rivaroxaban

Pred začatím liečby liekom XARELTO ® sa odporúča skontrolovať koagulačný vzor pacienta a potom ho sledovať počas terapeutického zásahu.

Ešte väčšia pozornosť sa musí venovať pacientom s predispozíciou k rozvoju krvácania, traumatizovaným, vystaveným rizikovým liečebným zákrokom (ako je spinálna alebo epidurálna punkcia) alebo postihnutým hematologickými patológiami s poruchami koagulačných procesov.

Z toho istého dôvodu by bolo vhodné poradiť svojmu lekárovi alebo prípadne záchranárom, aby užívali liek s antikoagulačnými účinkami.

Metabolizmus pečene a vylučovanie rivaroxabanu obličkami a pečeňou spôsobuje, že je obzvlášť riskantné užívať liek v prípade zníženej funkčnosti vyššie uvedených orgánov, pričom je možné určiť významné zvýšenie krvných koncentrácií aktívnej zložky so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov.

XARELTO ® obsahuje laktózu, preto môže byť zodpovedný za gastrointestinálne poruchy u pacientov trpiacich glukózo-galaktózovou malabsorpciou a nedostatkom enzýmu laktázy.

Niektoré vedľajšie účinky opísané po použití XARELTO® by mohli znížiť normálne vnímacie schopnosti pacienta a spôsobiť, že by bolo nebezpečné používať stroje alebo viesť vozidlá.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Niekoľko experimentálnych dôkazov, aj keď len na zvieracích modeloch, preukázalo toxický účinok na zdravie plodu. Okrem toho schopnosť krížiť placentu a indukované hemodynamické zmeny by mohli zvýšiť riziko krvácania plodu, ktoré vedie k smrti alebo potratu.

Z uvedených dôvodov a kvôli absencii ďalších štúdií týkajúcich sa vylučovania rivaroxabanu v materskom mlieku sa dôrazne odporúča príjem počas tehotenstva a nasledujúce obdobie dojčenia.

interakcie

Prítomnosť metabolizmu v pečeni a zapojenie dvoch cytochromiálnych enzýmov vysoko modulovateľných inými účinnými látkami vystavujú rivaroxaban možným poruchám farmakokinetických vlastností.

Presnejšie povedané, inhibítory CYP3A4, ako sú ketokonazol, azolové antimykotiká, inhibítory HIV proteáz a ederitromycín, by mohli viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií tejto účinnej látky, čím by sa zvýšili terapeutické aj toxické účinky, zatiaľ čo induktory CYP3A4, ako napríklad fenytoín, karbamazepín, fenobarbital alebo ľubovník bodkovaný môže znížiť plazmatické koncentrácie maskovaním účinku.

Antikoagulanciá, nesteroidné protizápalové liečivá a protidoštičkové činidlá môžu namiesto toho modulovať antikoagulačnú kapacitu liečiva.

Kontraindikácie XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® je kontraindikovaný v prípade progresie krvácania, patológií ovplyvňujúcich koagulačný systém, zvýšeného rizika krvácania, skutočnej precitlivenosti na účinnú látku alebo na jej pomocné látky a počas celého obdobia gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Klinické štúdie zaznamenali výskyt vedľajších reakcií u približne 14% pacientov, ktorí sa podrobili liečbe XARELTO®. Najčastejšie pozorované reakcie boli v gastrointestinálnom trakte, s hnačkou a zvracaním av pečeni so zvýšeným výskytom \ t plazmatických koncentrácií transamináz.

Prípady krvácania alebo anémie boli zriedkavejšie, spojené s príznakmi rôznej závažnosti (závraty, bolesti hlavy, amnézia, parestézia, bledosť, edém, asténia, rozšírená bolesť) v závislosti od rozsahu krvácania.