všeobecnosť
Klopidogrel je aktívne protidoštičkové činidlo používané na prevenciu tvorby trombov .
Z chemického hľadiska klopidogrel patrí do skupiny tienopyridínov . Je to aktívna zložka, ktorá sa musí na dosiahnutie svojho terapeutického účinku podávať perorálne . Treba však zdôrazniť, že klopidogrel je schopný inhibovať agregáciu krvných doštičiek až po jej transformácii na aktívny metabolit enzýmami cytochrómu P450 (CYP450). Inými slovami, klopidogrel je proliečivo, ktoré sa musí na uskutočnenie svojej aktivity najprv metabolizovať organizmom.
Príklady špeciálnych liekov Lieky obsahujúce klopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapeutické indikácie
Kedy je indikované použitie klopidogrelu?
Použitie klopidogrelu je indikované u dospelých pacientov na prevenciu tvorby krvných zrazenín ( trombov ) v prípade: \ t
- Stuženie arteriálnych ciev (ateroskleróza) s následným srdcovým infarktom, mozgovou príhodou alebo ochorením periférnych artérií;
- Predchádzajúca epizóda nestabilnej angíny alebo infarktu myokardu;
- Prítomnosť fibrilácie predsiení u pacientov, ktorí nemôžu užívať antagonistov vitamínu K (perorálne antikoagulanciá).
Vedeli ste, že ...
Klopidogrel sa môže používať vo vyššie uvedených podmienkach buď samostatne alebo v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (ďalšie protidoštičkové činidlo). V tejto súvislosti berieme na vedomie, že na farmaceutickom trhu sú prítomné lieky obsahujúce obe uvedené účinné látky.
varovanie
Upozornenia a opatrenia pri používaní klopidogrelu
Pred začatím liečby klopidogrelom musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak sa nachádzate v jednej alebo viacerých z nasledujúcich situácií: \ t
- Ste vystavení vysokému riziku krvácania alebo krvácania spôsobeného napríklad:
- Prítomnosť gastrointestinálnych vredov;
- Prítomnosť chorôb alebo porúch krvi, ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu;
- Prítomnosť nedávnych závažných poranení;
- Človek musí podstúpiť operáciu alebo podstúpiť operáciu (vrátane zubných ordinácií);
- V posledných siedmich dňoch sa vyskytla ischemická cievna mozgová príhoda;
- Trpíte ochorením pečene a / alebo obličiek;
- Alergické reakcie sa vyvinuli po použití iných protidoštičkových látok alebo perorálnych antikoagulancií.
V každom prípade, ako preventívne opatrenie, pred užívaním liekov na báze klopidogrelu je vždy dobré informovať svojho lekára o zdravotných stavoch a možnej prítomnosti akéhokoľvek typu poruchy alebo ochorenia.
Váš lekár by mal byť okamžite kontaktovaný a informovaný o tom, či sa počas liečby klopidogrelom nachádzate v jednej alebo viacerých z nasledujúcich situácií: \ t
- Výskyt príznakov, ako sú modriny, horúčka a únava, pretože to môže byť trombotická trombocytopenická purpura (možný vedľajší účinok liečby klopidogrelom);
- Ak sa vážne poraníte, riziko krvácania sa zvyšuje;
- Ak musíte podstúpiť operáciu akéhokoľvek druhu (aj v ambulantnom prostredí).
Upozornenie
Užívanie klopidogrelu môže viesť k vedľajším účinkom, ktoré by mohli ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, preto sa odporúča opatrnosť.
Farmakologické interakcie
Interakcie klopidogrelu s inými liekmi
Kvôli liekovým interakciám, ktoré sa môžu vyskytnúť, pred užívaním klopidogrelu musíte povedať svojmu lekárovi, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - také lieky, ako sú: \ t
- Lieky schopné zvýšiť riziko krvácania a / alebo krvácania, ako napríklad:
- Iné protidoštičkové činidlá ;
- Perorálne antikoagulanciá ;
- Heparín alebo iné injekčné antikoagulanciá ;
- Nesteroidné protizápalové lieky ( NSAID );
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu ;
- Inhibítory protónovej pumpy (napríklad omeprazol, esomeprazol, atď.);
- Antivírusové lieky používané pri liečbe HIV (napríklad efavirenz);
- Protirakovinové liečivá (napríklad paklitaxel);
- Antidiabetiká ako repaglinid;
- Antifungálne liečivá (ako je flukonazol, vorikonazol atď.);
- Antiepileptické liečivá, ako je karbamazepín;
- Antidepresíva inhibujúce monoaminooxidázu typu A ( IMAO-A ), ako je moklobemid.
Pred začiatkom liečby klopidogrelom však musíte informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase užívali - lieky alebo produkty akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez predpisu (SOP), alebo OTC lieky, bylinné a bylinné prípravky a homeopatické výrobky.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky spôsobené klopidogrelom
Tak ako každá iná účinná látka, aj klopidogrel môže po jeho užití spôsobovať vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti ich užívajú alebo prejavujú rovnakým spôsobom. V skutočnosti, každý jednotlivec reaguje subjektívne na príjem aktívnej zložky. Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby klopidogrelom, sú uvedené nižšie.
Krvácanie a krvácanie
Liečba klopidogrelom môže spôsobiť krvácanie a krvácanie na rôznych orgánoch a tkanivách. Podrobnejšie by sme mohli vidieť:
- Intrakraniálne krvácanie;
- Gastrointestinálne krvácanie;
- Retroperitoneálne krvácanie;
- Intraokulárne krvácanie;
- krvácanie z nosa;
- Hemoptýza a / alebo pľúcne krvácanie;
- hematúria;
- Muskuloskeletálne krvácanie;
- Krvácanie kože.
Poruchy krvi a krvi a lymfatického systému
Liečba klopidogrelom môže spôsobiť: \ t
- trombocytopénia;
- Leukopénia, neutropénia alebo eozinofília;
- Trombotická trombocytopenická purpura;
- Aplastická anémia.
Kardiovaskulárne poruchy
Užívanie klopidogrelu môže viesť k nástupu:
- hematóm;
- hypotenzia;
- vaskulitída;
- Kounisov syndróm.
Poruchy nervového systému
Liečba klopidogrelom môže spôsobiť závraty, bolesti hlavy, dysgeúziu a parestéziu.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Liečba klopidogrelom môže spôsobiť: \ t
- Bolesť brucha;
- dyspepsia;
- Hnačka alebo zápcha;
- plynatosť;
- Nauzea a / alebo zvracanie;
- gastritídu;
- Žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
- Ulcerózna alebo lymfocytová kolitída;
- zápal pankreasu;
- Stomatitída.
Poruchy pľúc a dýchacích ciest
Liečba klopidogrelom môže podporiť nástup bronchospazmu, intersticiálnej pneumónie alebo eozinofilnej pneumónie.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Počas liečby klopidogrelom sa môže vyskytnúť: \ t
- svrbenie;
- Kožné erupcie;
- Bulózna dermatitída;
- žihľavka;
- ekzém;
- Stevensov-Johnsonov syndróm;
- Akútna generalizovaná exanthematózna pustulóza (AGEP).
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití klopidogrelu, sú: \ t
- Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
- závraty;
- gynekomastia;
- glomerulonefritis;
- Zvýšená kreatinémia;
- horúčka;
- Artralgia a / alebo myalgia;
- Akútne zlyhanie pečene;
- hepatitída;
- Zmena testov funkcie pečene;
- Zvýšený čas krvácania.
predávkovať
Príjem nadmerných dávok klopidogrelu môže napomáhať vzniku krvácania a následným komplikáciám krvácania . Preto v prípade predávkovania klopidogrelom - zistené alebo predpokladané - je potrebné okamžite kontaktovať lekára alebo prejsť na najbližšiu pohotovosť, ktorá vám prinesie balenie lieku. V súčasnosti neexistujú žiadne špecifické antidotá na predávkovanie klopidogrelom, preto je liečba vo všeobecnosti symptomatická a podporná.
Akčný mechanizmus
Akým spôsobom liek Clopidogrel účinkuje?
Ako už bolo uvedené, klopidogrel je proliečivo, ktoré sa musí na uskutočnenie svojho terapeutického účinku najprv premeniť na svoj aktívny metabolit . Táto konverzia nastáva po metabolizme enzýmami cytochrómu P450 (CYP450). Aktívny metabolit takto získaného klopidogrelu je schopný selektívne a ireverzibilne inhibovať väzbu adenozíndifosfátu (ADP) s receptorom P2Y12 prítomným na úrovni krvných doštičiek. Keď je tento receptor aktivovaný väzbou na endogénny substrát ADP, je preferovaná agregácia krvných doštičiek. Preto prostredníctvom inhibície väzby medzi ADP a receptorom P2Y12 je aktívny metabolit klopidogrelu schopný pôsobiť proti agregácii krvných doštičiek.
Vedeli ste, že ...
Pretože protidoštičkový účinok je spôsobený aktívnym metabolitom klopidogrelu, ktorého tvorba závisí od aktivity CYP450, je možné, že nie všetci pacienti dosiahnu primeranú úroveň inhibície agregácie krvných doštičiek. Niektoré enzýmy obsiahnuté v cytochróme P450 sú polymorfné alebo môžu byť inhibované látkami, prírodnými produktmi alebo inými liekmi, ktoré pacient berie. Z tohto dôvodu je vždy dobré povedať lekárovi, ktoré lieky alebo prírodné produkty sa užívajú alebo nedávno užívali.
Spôsob použitia a dávkovanie
Ako užívať Clopidogrel
Klopidogrel je dostupný vo forme perorálnej tablety . Tieto tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody, najlepšie každý deň v rovnakom čase, s jedlom alebo bez jedla.
Odporúčaná dávka klopidogrelu je vo všeobecnosti 75 mg denne.
V prípade nestabilnej anginy pectoris alebo infarktu myokardu sa počiatočná dávka môže zvýšiť až na 300 mg aktívnej zložky denne, ktorá sa má užívať v jednej dávke, alebo v štyroch rozdelených dávkach po 75 mg. Potom sa dávka môže znížiť na 75 mg klopidogrelu denne.
Presné množstvo klopidogrelu, ktoré bude každý pacient musieť užívať, však určí lekár individuálne. Toto zdravotné číslo tiež rozhodne o dĺžke liečby.
Upozornenie
Ak zabudnete užiť dávku klopidogrelu v rovnakú dennú dobu, môže sa užiť tak dlho, ako uplynulo viac ako 12 hodín od zvyčajného času užívania. Ak uplynulo viac ako 12 hodín, na druhej strane sa má užiť ďalšia dávka a na kompenzáciu zábudlivosti sa NESMIE užívať dvojitá dávka.
Tehotenstvo a laktácia
Môže sa liek Clopidogrel užívať počas tehotenstva a počas dojčenia?
Použitie klopidogrelu sa neodporúča počas gravidity a ešte menej počas dojčenia. Preto, ak je potrebná liečba založená na vyššie uvedenej aktívnej zložke, tehotné ženy (známe alebo podozrivé) a dojčiace matky musia nutne informovať lekára o svojej situácii.
kontraindikácie
Keď sa liek Clopidogrel nemá používať
Klopidogrel sa nemá používať v nasledujúcich prípadoch: \ t
- V prítomnosti známej precitlivenosti na samotný klopidogrel alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má použiť;
- V prípade prebiehajúceho krvácania (napríklad prítomnosť žalúdočného vredu, krvácania do mozgu atď.);
- V prítomnosti závažného ochorenia pečene.
