NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM® je liek na báze esomeprazolu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - inhibítory protinádorovej a protónovej pumpy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® sa používa v klinickej praxi na liečbu všetkých patologických prejavov gastrointestinálneho traktu, spojených s hyperaciditou žalúdka, ako sú dvanástnikové vredy, peptické vredy, žalúdočné vredy, gastroezofageálne refluxné ochorenia a ezofagitída.

V kombinácii s antibiotikami sa NEXIUM® môže tiež použiť na eradikáciu Helicobacter Pylori, v spojení s nesteroidnými protizápalovými liekmi na zníženie rozvoja žalúdočných a duodenálnych vredov spojených s dlhodobým užívaním týchto liekov.

Mechanizmus účinku NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® je liek na báze esomeprazolu, aktívnej zložky patriacej do kategórie inhibítorov protónovej pumpy, a aktívny na pumpe H + / K + ATPasi.

Orálne, vďaka gastrorezistentnej formulácii, žalúdočná bariéra prechádza nezmenená, aby sa absorbovala na úrovni dvanástnika, pričom dosiahne maximálnu plazmatickú koncentráciu do 2 hodín po perorálnom podaní.

V spojení s plazmatickými proteínmi sa distribuuje v obehovom prúde, kde sa transformuje do aktívnej formy po protonácii indukovanej kyslým prostredím intracelulárnych kanálikov parietálnych buniek žalúdka.

Aktívna forma esomeprazolu môže selektívne viazať zvyšok Cys kyslej protónovej pumpy, ireverzibilne ju inhibovať a garantovať zníženie koncentrácií intragastrickej kyseliny o približne 80%, s terapeutickým účinkom, ktorý maximalizuje v priebehu 2 až 3 dní. prvé zamestnanie.

Akonáhle je jeho pôsobenie ukončené, parietálna bunka re-syntetizuje nové funkčné proteíny, zatiaľ čo esomeprazol podlieha dôležitému metabolizmu v pečeni enzýmami cytochrómu p450 a následnému vylučovaniu obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Gastroezofageálny reflux a pridružená symptomatológia je jedným z najčastejších patologických stavov u pediatrických pacientov. V tejto štúdii bola účinnosť liečby ezomeprazolom hodnotená 8 týždňov u malých pacientov vo veku 12 až 36 mesiacov a trpiacich erozívnou ezofagitídou. Až 84% liečených pacientov preukázalo významné zlepšenie symptómov bez klinicky významných vedľajších účinkov.

2. EXOMEPRAZOLNÉ A NEMOCNÉ LIEČBY

Esomeprazol je jeden z mála inhibítorov protónovej pumpy, ktorý je dostupný aj vo intravenóznych infúznych liekovkách. Táto štúdia ukazuje, ako sa môže použitie tohto spôsobu podávania ukázať ako zvlášť bezpečné a účinné, pre pacientov hospitalizovaných a trpiacich krvácajúcim peptickým vredom, a to ako na zmiernenie symptómov, tak na náklady spojené s liečbou samotného pacienta.

3. POROVNANIE INHIBITOROV PROTONICKÝCH ČERPADIEL

Táto štúdia vykonala približne 5 000 pacientov s erozívnou ezofagitídou, ukázala, že denné podávanie 40 mg ezomeprazolu môže byť účinnejšie ako lansoprazol, pri riešení eróznej ezofagitídy a pálenia záhy.

Spôsob použitia a dávkovanie

NEXIUM ® 20 - 40 mg gastrorezistentné obalené tablety esomeprazolu alebo injekčných 40 mg fliaš NEXIUM ® : \ t

napriek správnemu zloženiu dávky by mal byť vypracovaný lekárom, po dôkladnom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta a jeho terapeutických cieľov je možné vo všeobecnosti popísať niektoré dávky, ktoré sa široko používajú v bežnej klinickej praxi.

Presnejšie povedané, denná dávka 20 - 40 mg je dostatočná na liečbu erozívnej refluxnej ezofagitídy, gastroezofageálneho refluxu, dvanástnikového a peptického vredu z H. Pylori v spojení s antibiotikami a na prevenciu žalúdočných vredov z dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi, zatiaľ čo pri liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu sa dávka mohla dokonca zdvojnásobiť.

Formulácia v injekčných injekčných liekovkách je namiesto toho výlučne v záujme nemocnice.

Upozornenia NEXIUM ® Esomeprazol

Pred použitím NEXIUM ® by malo predchádzať dôkladné vyhodnotenie klinického obrazu pacienta, aby sa vylúčil malígny pôvod patológií gastrointestinálneho traktu.

Táto potreba je obzvlášť dôležitá vzhľadom na schopnosť esomeprazolu maskovať niektoré dôležité znaky a symptómy, ktoré by mohli oddialiť čas diagnózy, uľahčiť progresiu ochorenia a terapeutické zlyhanie.

U pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek, u ktorých bolo popísané významné zvýšenie expozície aktívnej zložke, sa má esomeprazol podávať so zvláštnou opatrnosťou.

Antacidné pôsobenie vyvolané NEXIUM® by mohlo určiť zvýšené riziko infekcií Salmonella a Campylobacter a zmenu absorpcie iných liekov.

Výskyt epizód ospalosti, mentálnych zmätkov a závratov po užívaní ezomeprazolu by mohol spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

NEXIUM ®, ako aj iné prípravky na báze ezomeprazolu, sú kontraindikované počas gravidity a laktácie vzhľadom na absenciu štúdií a experimentálnych modelov, ktoré ukazujú celkovú bezpečnosť účinnej látky pri užívaní v týchto momentoch, na zdravie plodu a dojčiat.,

interakcie

Je známe, že ezomeprazol je metabolizovaný cytochrómom p450 a presnejšie izoformami CYP2C19 a CYP3A4 a ako môžu jeho metabolity znížiť aktivitu týchto enzýmov.

Vo svetle týchto údajov je preto zrejmé, že súčasné podávanie účinných látok metabolizovaných tým istým enzýmovým systémom môže viesť k významnej variabilite ich farmakokinetických vlastností.

Preto by v týchto prípadoch bolo potrebné vyhnúť sa takejto interakcii alebo upraviť dávku tak, aby bolo možné udržať terapeutický účinok a zároveň minimalizovať riziko vedľajších účinkov.

Okrem toho, zníženie intragastrickej kyslosti indukovanej NEXIUM® by mohlo znížiť absorpciu liečiv, ktoré vyžadujú najmä kyslé pH, aby sa absorbovali ako niektoré antifungálne činidlá.

Kontraindikácie NEXIUM ® Esomeprazol

Vzhľadom na dokumentovanú skríženú reaktivitu medzi rôznymi inhibítormi protónovej pumpy je NEXIUM ® kontraindikovaný v prípade známej precitlivenosti na účinnú látku alebo na iné deriváty benzimidazolu.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Klinické experimentovanie a monitorovanie po uvedení lieku na trh poukázali na rad vedľajších účinkov, našťastie ľahko tolerovateľných a klinicky nedôležité, ako sú bolesti hlavy, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, plynatosť, závraty a nespavosť.

Klinicky dôležitejšie nežiaduce udalosti, ako sú zmeny funkcie pečene a obličiek, zmeny hematologického a imunitného stavu, sa pozorovali zriedkavejšie a výlučne u určitých kategórií rizikových pacientov.