ELITEN® Fosinopril

ELITEN® je liečivo na báze sodnej soli fosinoprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je indikovaný na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania. V oboch prípadoch je tiež možné zvoliť kombinovanú terapeutickú liečbu.

Mechanizmus účinku ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril v sodnej soli, aktívna zložka ELITENu® sa absorbuje v prvej časti tenkého čreva približne 36% z celkovej dávky užívanej per os. Aktívna zložka prítomná v liečive sa rýchlo metabolizuje ako na úrovni gastrointestinálnej sliznice, tak na úrovni pečene, kde sa transformuje na biologicky aktívnu formu, známu ako fosinoprilat. Táto molekula dosahuje svoje maximálne koncentrácie v krvi 3 hodiny po perorálnom podaní proliečiva.

Antihypertenzívny účinok fosinoprilatu sa prejavuje inhibíciou konverzného enzýmu angiotenzínu I, ktorý je zodpovedný za degradáciu vyššie uvedeného dekapeptidu v angiotenzíne II, biologicky aktívny, pretože je zodpovedný za vazokonstrikčný účinok na úrovni arteriol a za stimuláciu sekrécie aldosterónu., oba dôležité faktory pri vzniku hypertenzie. Okrem vyššie uvedeného účinku sa zdá, že fosinoprilat sa podieľa na inhibícii druhého enzýmu, známeho ako kinináza II, ktorý je potrebný na degradáciu molekuly (bradykinínu) s výraznými vazodilatačnými vlastnosťami.

Okrem toho niekoľko štúdií preukázalo kardioprotektívny účinok účinnej látky ELITEN v zmysle prevencie a liečby hypertrofie srdca.

Fosinoprilat sa odlišuje od iných ACE inhibítorov - okrem predĺženého polčasu života - tým, že je fosfínovým derivátom, ktorý môže byť účinne eliminovaný tak renálnymi, ako aj pečeňovými cestami. Táto dvojitá cesta vylučovania liečiva umožňuje, v prípade zníženej funkčnosti jedného z dvoch orgánov, možnosť využiť funkciu druhého zástupcu, čím sa zabezpečí udržanie dobrej kinetiky eliminácie.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. FOSINOPRIL A OSTEPOPORÓZA

Podľa tejto štúdie, uskutočnenej na približne 50 menopauzálnych ženách, nie všetkých, ktorí trpia vysokým krvným tlakom, by podávanie fosinoprilu mohlo znížiť normálnu demineralizáciu kostí pozorovanú v menopauze, ktorá je zodpovedná za zvýšený výskyt osteoporotických príhod. Ak boli výsledky potvrdené inými štúdiami, hypotéza o zapojení renín-angiotenzínového systému do metabolizmu kostí by mohla byť čoraz viac akreditovaná.

2. FOSINOPRIL A INFLAMMATORY MARKERS

Nedávne štúdie spájali protizápalový účinok s podávaním fosinoprilu, čoho dôkazom je zníženie plazmatických hladín C-reaktívneho proteínu. Táto preventívna činnosť proti ateroskleróze a kardiovaskulárnym patológiám bola vyvrátená nedávnou štúdiou uskutočnenou na 621 pacientoch, u ktorých nedošlo k štatisticky významnému poklesu tohto faktora ani po 3 mesiacoch liečby.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

Predmetná štúdia hodnotila rôznu účinnosť kombinovanej liečby s amlodipínom a fosinoprilom v jednorazovom podaní s ohľadom na chronoterapiu, tj užívanie týchto dvoch liekov v rôznych časoch dňa. Výsledky ukazujú, že chronoterapia môže byť účinnejšia pri znižovaní nočného tlaku a obnovení správnych cyklov založených na tlaku.

Spôsob použitia a dávkovanie

ELITEN ® 10mg tablety sodnej soli fosinoprilu:

na liečbu arteriálnej hypertenzie sa najúčinnejšou dávkou javí dávka 20 mg denne, ktorá sa užíva v jedinej veci; v počiatočnej fáze by však liečba mala zahŕňať podávanie iba jednej tablety denne. V prípade zníženého terapeutického účinku by bolo vhodné upraviť dávkovanie alebo kombinovať iné antihypertenzívum, ako napríklad diuretikum.

Správne dávkovanie by mal stanoviť lekár po dôkladnom vyhodnotení patologického obrazu, možnom podaní iných antihypertenzív a fyziologickom stave pacienta, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov a maximalizovala sa terapeutická účinnosť.

V PRÍPADE PRED POUŽITÍM ELITENU Fosinopril - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOCTORA JE POTREBNÉ.

Upozornenia ELITEN ® Fosinopril

Podávanie ACE inhibítorov, a teda aj ELITENu®, môže byť sprevádzané angioedémom tváre, labial, lingválneho a hrtanového angioedému, ktorý zabraňuje normálnemu dýchaniu. V týchto prípadoch by bolo potrebné zabezpečiť okamžité prerušenie liečby a zavedenie potrebných postupov, aby sa zabránilo zaduseniu. Okrem toho, táto reakcia, podobne ako dermatologická, by sa mohla vyskytnúť s vyššou incidenciou v prípade precitlivenosti na účinnú látku, ktorá sa zdá byť zvýraznená uhryznutím niektorých druhov hmyzu a použitím určitých dialyzačných membrán.

Pred začiatkom liečby liekom ELITEN ® by bolo potrebné monitorovať elektrolyty a krvný tlak, aby sa stanovila správna dávka av prípade potreby upravili parametre krvnej chémie.

Najmä v počiatočnej fáze liečby je možné zaznamenať výrazné poklesy tlaku, ktoré by mohli určiť nástup hypotenzných kríz, hoci prechodných; v týchto prípadoch by bolo vhodné preskúmať dávkovanie, aby sa optimalizovala terapeutická účinnosť a zabránilo sa výskytu vedľajších účinkov. Preto u pacientov so srdcovým zlyhaním, u ktorých sa zvýšilo riziko hypotenzívnej krízy, sa liek má podávať pod prísnym lekárskym dohľadom a prípadne v nemocničnom prostredí.

To isté by sa malo urobiť pre určité kategórie rizikových pacientov, ako sú imunosupresívni pacienti, pacienti s rôznymi typmi renálnej a hepatálnej insuficiencie a kolagénové ochorenia, pri ktorých sa majú monitorovať aj iné plazmatické hodnoty, ako napríklad azotémia, kreatininémia a počet granulocytov.

Niektoré vedľajšie účinky antihypertenzív a ACE inhibítorov, ako sú závraty, bolesti hlavy a ospalosť, by mohli znížiť pacientove normálne reaktívne a vnímavé schopnosti, a preto by bolo nebezpečné používať stroje a viesť vozidlá.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vedľajšie účinky na zdravie plodu, opísané v literatúre na experimentálnych modeloch a kvôli podávaniu ACE inhibítorov počas tehotenstva, dôrazne odporúčajú pred užitím lieku ELITEN ® počas tohto obdobia. Vzhľadom na pozorovanú neonatálnu toxicitu sa okrem toho odporúča zastaviť dojčenie v prípade súbežného nástupu liečby liekmi s inhibítormi ACE.

interakcie

Terapeutickú účinnosť fosinoprilatu možno zvýšiť súčasným podávaním antihypertenzív, tricyklických antidepresív, antipsychotík, anestetík a diuretík. Tento účinok by sa mohol použiť na terapeutické účely v prípade správnej dávkovej formulácie, ale mohol by byť zodpovedný za hypotenzné krízy v dôsledku nesprávnych dávok. Z tohto dôvodu by bolo vhodné upraviť podávanú dávku a monitorovať hladiny krvného tlaku. V prípade podávania draslík šetriacich diuretík by sa malo počítať aj s monitorovaním hladín draslíka v krvi, aby sa predišlo hyperkalémii, ktorá by mohla byť nebezpečná pre zdravie pacienta.

Antihypertenzívny účinok ELITENU by mohol byť inhibovaný podávaním nesteroidných protizápalových liekov a liekov schopných zvýšiť retenciu vody a fyziologického roztoku.

Fosinoprilat, ako aj iné ACE inhibítory, môžu napomáhať funkcii hypoglykemických liekov, čo umožňuje lepšiu kontrolu glykémie, pravdepodobne zvýšením citlivosti na inzulín.

ELITEN® môže tiež zvýšiť cytotoxicitu lítia.

Kontraindikácie ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade dedičného angioedému alebo spojených s predchádzajúcimi farmakologickými liečbami ACE inhibítormi, v prípade závažného poškodenia funkcie obličiek a pečene a počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky opísané pre ELITEN® sú vo všeobecnosti mierne a prechodné. Častejšie je možné nájsť asténiu, bolesť na hrudníku, periférny edém, bolesť hlavy a suchý kašeľ.

Klinicky relevantnejšie poruchy sú rozhodne zriedkavejšie a týkajú sa najmä určitých kategórií rizikových pacientov (imunosupresívni pacienti, pacienti so srdcovou, renálnou a hepatálnou insuficienciou), ktorí sa prejavujú neutropéniou, po ktorej nasledujú opakované infekcie respiračného a gastrointestinálneho traktu, zmeny frekvencie. srdcovú, ortostatickú hypotenziu a zmeny niektorých hematoklinických parametrov.

Precitlivenosť na liečivo sa vyskytuje hlavne pri angioedéme a dermatologických reakciách.