všeobecnosť
Cyklosporín je účinná látka s imunosupresívnym a protizápalovým účinkom.
Z tohto dôvodu je jeho použitie indikované vo všetkých situáciách, kde je nevyhnutné znížiť imunitnú reakciu pacienta a ním vyvolaný zápal.
Táto aktívna zložka, známa tiež ako cyklosporín A, je cyklický polypeptid zložený z 11 aminokyselín. V súčasnosti dostupné lieky na báze cyklosporínu sa dodávajú vo forme mäkkých kapsúl na perorálne použitie, koncentrát na infúzny roztok a očné kvapky . V závislosti od lieku, ktorý sa má použiť, sa výdaj môže uskutočniť po predložení neopakovateľného lekárskeho predpisu alebo obmedzeného predpisu (lieky, ktoré sa môžu predávať verejnosti len na predpis z nemocníc alebo špecialistov).
Príklady špecialít Lieky obsahujúce cyklosporín
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Terapeutické indikácie
Kedy je indikované použitie cyklosporínu?
Cyklosporín podávaný perorálne je indikovaný v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Po transplantácii orgánov, kostnej dreni alebo po transplantácii kmeňových buniek, aby sa zabránilo odmietnutiu (u dospelých a detí);
- Liečba autoimunitných ochorení, ako sú:
- Atopická dermatitída, ekzém alebo psoriáza (len pre dospelých);
- Endogénna uveitída (len pre dospelých);
- Nefrotický syndróm (dospelí a deti);
- Ťažká reumatoidná artritída (len pre dospelých).
Cyklosporín podávaný intravenóznou infúziou je tiež indikovaný na prevenciu fenoménu rejekcie po rôznych typoch transplantátov.
Cyklosporín vo forme očných kvapiek je na druhej strane indikovaný na liečenie závažnej keratitídy a na liečenie syndrómu suchého oka, ktorý sa nezlepšuje konvenčnými terapiami.
Vedeli ste, že ...
Cyklosporín je tiež zahrnutý do zloženia rôznych veterinárnych liekov používaných na: \ t
- Liečba chronických prejavov atopickej dermatitídy u psov;
- Symptomatická liečba chronickej alergickej dermatitídy u mačiek;
- Liečba idiopatickej suchej keratokonjunktivitídy a chronickej povrchovej keratitídy.
varovanie
Upozornenia a opatrenia pri používaní cyklosporínu
Pred začiatkom liečby a počas liečby cyklosporínom perorálne alebo parenterálne musíte informovať svojho lekára, ak ste v jednej alebo viacerých z nasledujúcich situácií:
- Trpíte infekciami akéhokoľvek druhu, alebo máte príznaky, ktoré by mohli indikovať infekciu, ktorá ešte nebola diagnostikovaná (napríklad horúčka, bolesť hrdla, kašeľ atď.);
- Trpíte poruchami a poruchami obličiek a / alebo pečene;
- Vykazuje alebo trpí hypertenziou;
- Trpíte hypomagnezémiou alebo hyperkalémiou;
- Jeden trpí dnou;
- Trpíte nejakou formou rakoviny;
- Trpíte epilepsiou;
- Očkovanie sa musí vykonať;
- Ste tehotná alebo dojčíte.
Pred začatím liečby očných kvapiek cyklosporínu je však potrebné informovať lekára, ak: \ t
- On trpel očné infekcie udržované vírusom Herpes ;
- Ste liečení liekmi na liečbu glaukómu;
- Užívate kortikosteroidy.
Ako preventívne opatrenie sa však pred užívaním liekov na báze cyklosporínu vždy odporúča informovať lekára o vašich zdravotných stavoch a informovať ich o možnej prítomnosti akéhokoľvek typu poruchy alebo ochorenia, aj keď nie sú prítomné vo vyššie uvedených prípadoch. zoznamy s odrážkami.
Upozornenie
V dôsledku supresívneho účinku na imunitný systém príjem cyklosporínu zvyšuje riziko vzniku rakoviny, najmä kože a lymfoidného systému. Z tohto dôvodu sa odporúča obmedziť vystavenie UV žiareniu čo najviac, pričom dbajte na to, aby sa používali primerané ochranné filtre (ochranné okuliare s vysokou ochranou) a vhodný ochranný odev .
Nakoniec je potrebné pripomenúť, že použitie cyklosporínu perorálne aj parenterálne, ako aj cez oko môže viesť k výskytu vedľajších účinkov, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo používať stroje ; preto je potrebné vyhnúť sa týmto aktivitám počas liečby príslušnou účinnou látkou.
Farmakologické interakcie
Interakcie medzi cyklosporínom a inými liekmi
Vzhľadom na farmakologické interakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť, pred začiatkom liečby cyklosporínom perorálne alebo parenterálne musíte informovať svojho lekára, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali lieky, ako sú: \ t
- Lieky schopné zvýšiť hladiny draslíka v krvi (napríklad draslík šetriace diuretiká, lieky obsahujúce draslík atď.);
- metotrexát;
- digoxín;
- nifedipín;
- Lieky, ktoré môžu spôsobiť nefrotoxicitu;
- Lieky, ktoré môžu zvyšovať hladiny cyklosporínu v krvi, ako napríklad:
- Antibiotiká a antimykotiká;
- antihypertenzný;
- Perorálne kontraceptíva;
- metoklopramid;
- Lieky na liečbu dny;
- Liečivá na liečbu HIV;
- Protirakovinové liečivá;
- Atď.
- Lieky, ktoré môžu znížiť hladiny cyklosporínu v krvi, ako napríklad:
- Antikonvulzíva a barbituráty;
- Liečivá na liečenie tuberkulózy;
- Bosentan (účinná zložka používaná pri liečbe pľúcnej hypertenzie);
- Produkty založené na ľubovníku bodkovanom (alebo ľubovník bodkovaný, rastlina so známymi antidepresívnymi vlastnosťami);
- Atď.
Upozornenie
Počas perorálnej a parenterálnej liečby cyklosporínom je potrebné vyhnúť sa užívaniu grapefruitu, jeho derivátov alebo prípravkov, ktoré ho obsahujú, pretože by mohli interferovať s terapeutickou aktivitou aktívnej zložky.
Skôr ako začnete užívať cyklosporín vo forme očných kvapiek, musíte to povedať svojmu lekárovi, ak užívate iné očné kvapky na báze kortikosteroidov .
V každom prípade, pred začatím liečby cyklosporínom - či už ústne alebo lokálne - je potrebné oznámiť lekárovi, či užívate alebo ste v poslednom čase užívali lieky alebo produkty akéhokoľvek druhu, vrátane lieky bez lekárskeho predpisu (SOP), voľne predajné lieky (OTC), rastlinné a fytoterapeutické výrobky a homeopatické prípravky.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky spôsobené príjmom cyklosporínu
Cyklosporín môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti ich prejavujú alebo prejavujú rovnakým spôsobom. V skutočnosti každá osoba subjektívne reaguje na podávanie - perorálne, parenterálne alebo okulárne - cyklosporínu, pričom vykazuje vedľajšie účinky, ktoré sa líšia svojím typom a / alebo intenzitou alebo nie.
Cyklosporín orálnou a parenterálnou cestou
Nižšie sú uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov vyvolaných podávaním perorálneho a parenterálneho cyklosporínu.
Poruchy krvi
Liečba cyklosporínom môže spôsobiť: \ t
- leukopénia;
- trombocytopénia;
- anémia;
- Mikroangiopatická hemolytická anémia;
- Trombocytopenická trombotická purpura.
Poruchy nervového systému
Cyklosporínová terapia môže viesť k:
- bolesť hlavy;
- tras;
- paresthesia;
- kŕče;
- encefalopatia;
- nespavosť;
- zmätenosť;
- ataxia;
- paréza;
- Poruchy videnia;
- kómu;
- Motorická polyneuropatia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Príjem cyklosporínu môže spôsobiť:
- akné;
- Hypertrichóza a hirsutizmus;
- Kožné erupcie.
Gastrointestinálne poruchy
Liečba cyklosporínom môže podporiť výskyt: \ t
- Nevoľnosť a zvracanie;
- Bolesť brucha;
- hnačka;
- Peptický vred;
- Zápal slinivky brušnej.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby cyklosporínom, zahŕňajú: \ t
- Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
- Reakcie v mieste podania v prípade intravenóznej infúzie;
- Horúčka a únava;
- Návaly tepla;
- hypertenzia;
- Dysfunkcia pečene a / alebo obličiek;
- Hepatotoxicita a / alebo nefrotoxicita;
- hyperlipidémia;
- hyperglykémia;
- hyperkaliémia;
- hypomagneziémia;
- nechutenstvo;
- Menštruačné poruchy;
- gynekomastia;
- Svalové bolesti a / alebo kŕče;
- Svalová slabosť;
- Zvýšenie telesnej hmotnosti.
Cyklosporín pre Via Oculare
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas podávania očných kvapiek na báze cyklosporínu, si spomíname:
- Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
- Bolesť v mieste podania;
- podráždenie;
- Zvýšené slzenie;
- Rozmazané videnie;
- Okulárna hyperémia;
- Erytém a edém očného viečka;
- Bakteriálna keratitída;
- Očný herpes zoster.
predávkovať
Ak užívate nadmerné dávky cyklosporínu, musíte o tom okamžite informovať lekára alebo ísť na najbližšiu pohotovosť a dávať pozor, aby ste si so sebou vzali obal lieku. Antidotiká nie sú známe a liečba je symptomatická a podporná . Užitočné je však rýchle vyvolanie zvracania a výplach žalúdka.
Akčný mechanizmus
Ako cyklosporín účinkuje?
Cyklosporín je cyklický polypeptid s imunomodulačnými, imunosupresívnymi a dokonca protizápalovými vlastnosťami .
Mechanizmy účinku, ktorými je cyklosporín schopný vykonávať vyššie uvedené činnosti, sú nasledovné: \ t
- Inhibícia imunitných reakcií sprostredkovaných bunkami, ktoré zahŕňajú:
- Produkcia protilátok závislých na T lymfocytoch;
- Transplantačná reakcia na hostiteľa (GVHD);
- Alogénna transplantovaná imunita.
- Blokáda pokojových lymfocytov vo fáze G0 alebo G1 bunkového cyklu.
- Inhibícia uvoľňovania interleukínu 2 a uvoľňovanie lymfokínov aktivovanými T bunkami.
Použitie a dávkovanie
Ako užívať cyklosporín
Cyklosporín je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných na perorálne podávanie (mäkké kapsuly), parenterálne podávanie (koncentrát na intravenóznu infúziu) a očné podávanie (očné kvapky).
Mäkké kapsuly sa musia prehltnúť celé s malým množstvom vody; koncentrát na infúzny roztok sa musí vopred zriediť a potom podávať pomalou intravenóznou infúziou špecializovaným personálom ; očné kvapky sa musia samozrejme vpraviť priamo do postihnutého oka .
Dávkovanie cyklosporínu (dávka a trvanie liečby) musí byť stanovené lekárom individuálne pre každého pacienta. Nižšie sú však uvedené niektoré z dávok obvykle používaných v terapii.
Orálny cyklosporín
Keď sa cyklosporín podáva perorálne, dávka, ktorá sa má užívať, sa líši v závislosti od toho, prečo je potrebné použiť účinnú látku: \ t
- Prevencia rejekcie v prípade transplantácie orgánov, kmeňových buniek alebo kostnej drene: denná dávka medzi 2 mg a 15 mg cyklosporínu na kilogram telesnej hmotnosti.
- Nefrotický syndróm :
- Dospelí : denná dávka medzi 2, 5 mg a 5 mg cyklosporínu na kilogram telesnej hmotnosti;
- Deti : denná dávka medzi 2, 5 mg a 6 mg cyklosporínu na kilogram telesnej hmotnosti.
- Endogénna uveitída : denná dávka medzi 5 mg a 7 mg cyklosporínu na kilogram telesnej hmotnosti.
- Psoriáza a atopická dermatitída : denná dávka medzi 2, 5 mg a 5 mg cyklosporínu na kilogram telesnej hmotnosti.
- Ťažká reumatoidná artritída : denná dávka medzi 3 mg a 5 mg cyklosporínu na kilogram telesnej hmotnosti.
Denné dávky perorálneho cyklosporínu sa majú rozdeliť do dvoch dávok . Okrem toho by sa mal nábor prijímať každý deň v rovnakom čase .
Intravenózny cyklosporín
Množstvo cyklosporínu, ktoré sa zvyčajne používa intravenózne, je medzi 3 mg a 5 mg na kilogram telesnej hmotnosti, ktoré sa podáva v dvoch rozdelených dávkach .
Cyklosporín cez oko
Ako pri cyklosporíne vo forme očných kvapiek, zvyčajná odporúčaná dávka je jedna kvapka do každého postihnutého oka, raz denne, večer pred spaním na nočný odpočinok.
Upozornenie
Ak nosíte kontaktné šošovky, musia sa pred vložením očných kvapiek cyklosporínu odstrániť . Šošovky sa potom môžu nosiť nasledujúce ráno.
Tehotenstvo a laktácia
Môže sa cyklosporín užívať počas tehotenstva a počas dojčenia?
Použitie cyklosporínu - podávaného akoukoľvek cestou - sa vo všeobecnosti neodporúča počas gravidity (in vivo experimenty, ale nepotvrdené u ľudí, preukázali zvýšené riziko malformácií plodu), a to počas dojčenia. (účinná látka sa vylučuje do materského mlieka).
Preto, ak vznikne potreba liečby na základe cyklosporínu, tehotné ženy a dojčiace matky musia nutne informovať lekára o ich stave.
kontraindikácie
Ak sa cyklosporín nemá používať
Použitie cyklosporínu akýmkoľvek spôsobom podávania je kontraindikované v prípade známej precitlivenosti na samotný cyklosporín a / alebo na jednu alebo viacero pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má použiť.
Použitie cyklosporínu perorálnym aj parenterálnym (intravenóznym podaním) je kontraindikované aj v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Ak už užívate lieky s:
- Dabigatran (účinná látka s antikoagulačnou aktivitou patriacou do skupiny priamych inhibítorov trombínu);
- Bosentan (účinná zložka používaná pri liečbe pľúcnej hypertenzie);
- Aliskiren (účinná látka s antihypertenzívnym účinkom patrí do skupiny priamych inhibítorov renínu).
- Ak užívate lieky na báze ľubovníka bodkovaného (alebo ľubovníka bodkovaného, rastlina so známymi antidepresívnymi vlastnosťami).
Nakoniec je použitie cyklosporínu vo forme očných kvapiek kontraindikované v prítomnosti očných infekcií .
Upozornenie
Podrobnejšie informácie o indikáciách, upozorneniach a preventívnych opatreniach, interakciách, vedľajších účinkoch, používaní počas gravidity a počas laktácie a kontraindikáciách cyklosporínu sa odporúča konzultovať so svojím lekárom a pozorne si prečítať písomnú informáciu pre používateľov lieku. predpísané a ktoré budete musieť použiť.
