CLOX ® Ticlopidina

CLOX® je liečivo na báze hydrochloridu tiklopidínu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotiká.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CLOX ® Ticlopidina

CLOX® je indikovaný na prevenciu kardiovaskulárnych a cerebrálnych ischemických príhod u pacientov s rizikom trombózy (infarkt, trpiaci arteriopatiou a angínou, s predchádzajúcimi ischemickými príhodami).

CLOX® sa tiež používa na prevenciu obliterácie aorty-koronárnych by-passov a na zabránenie tvorby trombov v mimotvornom obehu, pri hemodialýze av trombóze centrálnej žily.

U určitých kategórií rizikových pacientov, presnejšie u pacientov s predchádzajúcim infarktom alebo ischemickou anamnézou, by sa používanie CLOXu malo podriadiť terapeutickej neúčinnosti kyseliny acetylsalicylovej.

Mechanizmus účinku CLOX ® Tiklopidín

Hydrochlorid tiklopidínu užívaný perorálne CLOX® sa úplne absorbuje na gastrointestinálnej úrovni, dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu po 2 hodinách od podania a maximálnu terapeutickú účinnosť až po niekoľkých dňoch nepretržitej liečby.

Antitrombotické terapeutické pôsobenie je podporované pôsobením proti agregácii krvných doštičiek, ktoré sa vykonáva prostredníctvom inhibície väzby fibrinogénu na receptor gp IIb / IIIa exprimovaný na povrchu krvných doštičiek.

Dôležitosť tohto spojenia spočíva vo vytvorení zrazeniny; V skutočnosti, v prítomnosti ADP (tiež uvoľňovaného trombocytmi v aktivačnej fáze), receptor pre fibrinogén prechádza do aktívnej konformácie, rozpoznáva a účinne viaže fibrinogén, ktorý - ako sa nachádza medzi rôznymi trombocytmi - pôsobí ako most uľahčujúci stabilizáciu hemostatický uzáver.

Výskyt prvých terapeutických účinkov podlieha ireverzibilite vyššie uvedenej inhibície, ktorá sa môže dosiahnuť až po dvoch nepretržitých dňoch liekovej terapie a ktorá pretrváva po obmedzenú dobu, potrebnú na regeneráciu nových krvných doštičiek.

Okrem vyššie uvedeného účinku bol tiklopidín obzvlášť účinný pri prevencii trombotických ochorení, pretože sa ukázal ako užitočný pri redukcii hyper-agregácie erytrocytov, čo podporuje jeho filtrovateľnosť.

Po niekoľkých hodinách aktivity sa tiklopidín metabolizuje na neaktívne metabolity pečene a eliminuje sa prevažne stolicou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

P2Y INHIBITORS, BUDÚCE PERSPEKTÍVY

Antitrombotiká, ako je tiklopidín, uplatňujú svoj terapeutický účinok inhibíciou agregácie krvných doštičiek prostredníctvom ireverzibilného blokovania receptora P2Y, exprimovaného na povrchu krvných doštičiek a užitočného na uľahčenie agregácie. Tento spôsob účinku však vystavuje pacienta možným rizikám v dôsledku rozšírenia inhibičného účinku, ktorý sa môže realizovať pri zvýšenom riziku krvácania. V tomto ohľade niekoľko farmaceutických spoločností experimentuje s novými účinnými látkami schopnými vykonávať reverzibilnú inhibíciu receptora a následne redukovať vedľajšie účinky spojené s liečbou.

2.KLOPIDOGREL VS TIKLOPIDÍNOM V OŠETRENÍ AKÚTNEJ KORÓNNEJ SYNDROMY

Štúdia PLATONE ukázala, že tiklopidín môže byť rozhodne účinnejší ako klopidogrel pri redukcii ischemických príhod u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom a zlyhaním obličiek. Presnejšie povedané, tiklopidín garantoval zníženie v ischemickom koncovom bode o 22%, čo je rozhodne vyššie percento ako v 17% získaných klopidogrelom.

3. GENETICKÉ ASPEKTY TYKLOPIDÍNOVEJ TERAPIE

Vzhľadom na metabolizmus tiklopidínu v pečeni sa predpokladalo, že polymorfné varianty cytochrómových enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme týchto účinných látok môžu nejakým spôsobom meniť svoje farmakokinetické vlastnosti, teda ich terapeutický a bezpečnostný profil. Táto štúdia poukazuje na to, že - na rozdiel od klopidogrelu (účinná látka podobná tiklopidínu) - tiklopidín nie je týmito genetickými variantmi ovplyvnený, čím sa udržiava vysoký bezpečnostný profil.

Spôsob použitia a dávkovanie

CLOX® 250 mg tablety tiklopidín hydrochloridu : liečba - zvyčajne predĺžená v čase - zahŕňa užívanie 1-2 tabliet denne s jedlom.

Dĺžku liečby a formuláciu správnej dávky stanoví lekár po dôkladnom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta a jeho terapeutického cieľa.

V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM TLOKLIDU CLOX ® JE POTREBNÉ POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA.

Upozornenia CLOX ® Ticlopidina

Podobne ako iné antitrombotiká by sa mal príjem CLOXu predchádzať a sprevádzať aspoň dvakrát týždenne monitorovaním koagulačnej kapacity pacienta a hematológie, aby sa predišlo potenciálne nebezpečným vedľajším účinkom na zdravie subjektu.,

Zvýšenie času krvácania, vyvolaného tiklopidínom, vyžaduje prerušenie liečby počas patológií so zvýšeným rizikom krvácania, v prípade chirurgických zákrokov (v tomto prípade by sa suspenzia mala vykonávať aspoň týždeň predtým) alebo zubné ošetrenie.

Hoci liečivo samo o sebe nespôsobuje významné zmeny v schopnosti viesť vozidlá alebo používať stroje, niektoré vedľajšie účinky vyvolané účinnou látkou môžu znížiť vnímavé schopnosti pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absencia klinických skúšok týkajúcich sa účinkov na zdravie plodu neumožňuje stanoviť bezpečnostný profil tiklopidínu, ak sa užíva počas tehotenstva.

Z tohto dôvodu a pre hemodynamické účinky vyvolané účinnou látkou je príjem CLOXu kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

interakcie

Aby sa predišlo nebezpečným vedľajším účinkom, ako je nadmerné a dlhotrvajúce krvácanie a krvácanie, je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu nesteroidných protizápalových liekov, antikoagulancií a protidoštičkových látok (všetky lieky, ktoré môžu zvýrazniť biologické účinky tiklopidínu).

Okrem toho účinky tejto účinnej zložky na korpuskulárnu zložku krvi by sa mohli zvýšiť súčasným príjmom potenciálne myelotoxických liekov.

Kontraindikácie CLOX ® Tiklopidín

Terapia tiklopidínom je známa pre predĺžený účinok času krvácania vyvolaného CLOX®, je kontraindikovaná u pacientov trpiacich poruchami koagulácie, poraneniami alebo traumami alebo patológiami s rizikom krvácania.

CLOX® je tiež kontraindikovaný v prípadoch ochorenia pečene, leukopénie, trombocytopénie, agranulocytózy alebo precitlivenosti na niektorú z jej zložiek.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Klinické štúdie a monitorovanie po uvedení lieku na trh preukázali vedľajšie účinky, ako je zvýšený čas krvácania, zvýšené riziko krvácania, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, gastrointestinálne poruchy, zvýšené transaminázy, kožné vyrážky, závraty a purpura.

Vo väčšine prípadov majú vyššie uvedené reakcie tendenciu postupne klesať so suspenziou liekovej terapie.