ANGELIQ® - estradiol + drospirenón

ANGELIQ® liečivo na báze hemihydrátu estradiolu + drospirenónu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ženské pohlavné hormóny - Progestín a estrogén, fixná kombinácia

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ANGELIQ ® - Estradiol + drospirenón

ANGELIQ® sa používa ako substitučná liečba u postmenopauzálnych žien alebo v prípade nedostatku estrogénu.

Prítomnosť fixných kombinovaných estrogénov a progestínov tiež umožňuje ich použitie pri prevencii patológií spojených s menopauzou, ako je osteoporóza.

Mechanizmus účinku ANGELIQ ® - Estradiol + drospirenón

ANGELIQ ® je liek na báze estradiolu a drospirenónu, oba pohlavné hormóny veľmi dôležité pri udržiavaní celkového zdravotného stavu žien.

Prítomnosť estradiolu umožňuje kompenzovať fyziologické nedostatky typické pre post-klimakterické obdobie, ktoré je často sprevádzané vazomotorickými, neurologickými a závažnými patológiami, ako je osteoporóza, ktorá významne znižuje kvalitu života týchto žien.

V tomto prípade je nevyhnutná náhradná terapia, aby sa znížila závažnosť symptómov opísaných vyššie a aby sa zabránilo nástupu vysoko invalidizujúcich ochorení, ako je osteoporóza.

Prítomnosť drospirenónu, syntetického progestínu s antimineralokortikoidnou aktivitou užitočného na redukciu akumulácie sodíka a vody as tým spojených patológií, je namiesto toho odôvodnená priamym pôsobením na endometrium, ktoré je užitočné na reguláciu rastu endometriálnych buniek indukovaných estradiolom, potenciálne nebezpečné pre rozvoj neoplastických ochorení.

Súčasná prítomnosť týchto dvoch účinných látok je preto užitočná pri potláčaní post-klimakterických symptómov, pričom znižuje riziká spojené s touto terapiou a zabraňuje vzniku závažnejších stavov, ako je osteoporóza a kardiovaskulárne ochorenia.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ A BEZPEČNOSŤ NÁHRADNEJ ORMONÁLNEJ TERAPIE S ESTRADIOLOM a DROSPIRÉNOM \ t

Štúdia vykonaná na približne 250 zdravých postmenopauzálnych čínskych ženách, ktorá ukazuje, že estradiol + drospirenón sa môže užívať 16 týždňov bez prerušenia, môže zaručiť výrazné zlepšenie symptómov bez výskytu klinicky významných vedľajších účinkov.

2. METABOLICKÉ ÚČINKY ESTRADIOLO / DROSPIRÉNU

Celo-talianska klinická práca dokazujúca, že príjem etinylestradiolu / drospirenónu u zdravých žien v postmenopauzálnom veku nevyvoláva žiadny typ zhoršenia metabolizmu glukózy, je schopný zlepšiť lipidový profil a vaskulárnu reaktivitu.

3. ANGELIQ A VASKULÁRNE ZDRAVIE

Denný príjem Angeliqu sa ukázal ako účinný pri znižovaní hrúbky intimy média v karotickej artérii, čo znižuje niektoré súvisiace symptómy, ako sú závraty a závraty. Tento účinok by mohol byť spojený s Angeliqovou antiandrogénnou a anti-mineralokortikoidnou aktivitou.

Spôsob použitia a dávkovanie

ANGELIQ® 1 mg estradiolom potiahnuté tablety a 2 mg drospirenónu:

Vzhľadom na polčas rozpadu dvoch účinných látok odhadnutých farmakokinetickými štúdiami okolo 24 hodín je odporúčané dávkovanie jedna tableta denne, ktorá sa užíva každý deň v rovnakom čase.

Upozornenia ANGELIQ ® - Estradiol + Drospirenone

Potenciálne vedľajšie účinky hormonálnej substitučnej terapie, aj keď sú spojené s progestogénnou terapiou, povzbudzujú lekára, aby venoval osobitnú pozornosť celkovému zdravotnému stavu pacienta.

Presnejšie povedané, príjmu ANGELIQu musí predchádzať starostlivé lekárske vyšetrenie užitočné na vyhodnotenie prítomnosti stavov predisponujúcich k neoplastickým alebo tromboembolickým ochoreniam, ako sú:

leiomyómy (myómy maternice) alebo endometrióza, história tromboembolických porúch, rizikové faktory pre nádory závislé od estrogénu, napr. dedičná predispozícia (príbuzní 1. stupňa s rakovinou prsníka), hypertenzia, ochorenie pečene, diabetes mellitus s alebo bez vaskulárneho postihnutia, cholelitiáza, migréna alebo bolesť hlavy (závažná), systémový lupus erythematosus, anamnéza hyperplázie endometria, epilepsia a osteoskleróza.

Vo vyššie uvedených prípadoch sa odporúča, aby lekár starostlivo vyhodnotil pomer nákladov a prínosov tým, že pacienta dôkladne informuje o možných vedľajších účinkoch a príznakoch, ktoré im predchádzali.

V prípade, že sa rozhodnete pre hormonálnu substitučnú liečbu, lekár by mal stanoviť harmonogram pravidelných kontrol na posúdenie zdravotného stavu pacienta a znášanlivosti liečby.

ANGELIQ ® obsahuje laktózu, takže jej príjem u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, zlou absorpciou glukózy / galaktózy alebo neznášanlivosťou laktózy môže byť spojený so závažnými gastrointestinálnymi poruchami.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absencia klinických skúšok schopných charakterizovať bezpečnostný profil ANGELIQ ® a prítomnosť experimentálnych štúdií, ktoré ukazujú potenciálne nebezpečné vedľajšie účinky estrogénu na plod, kontraindikujú použitie tohto lieku počas tehotenstva.

Okrem toho, vzhľadom na schopnosť oboch aktívnych zložiek a príbuzných metabolitov prenikať do prsného filtra a koncentrovať sa v materskom mlieku, sa vyššie uvedená kontraindikácia vzťahuje aj na nasledujúce obdobie dojčenia.

interakcie

Vzhľadom na pečeňový metabolizmus estradiolu a drospirenónu, ktorý je podporovaný enzýmami patriacimi do rodiny cytochrómov, je zrejmé, že súčasný príjem účinných látok indukujúcich takéto enzýmy ako primidón, fenytoín, barbituráty, karbamazepín (používaný na liečbu \ t epilepsia), rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy), ampicilín, tetracyklín, griseofulvin (antibiotiká používané na liečbu infekčných chorôb), ritonavir, modafinil a niekedy ľubovník bodkovaný (hypericum perforatum) môže spôsobiť zníženie účinkov terapeutické produkty ANGELIQ®

Okrem toho vo svetle antimineralokortikoidného účinku drospirenónu je možné predpovedať mierny pokles krvného tlaku u žien s hypertenziou, najmä ak sa už liečia farmakologicky.

Kontraindikácie ANGELIQ ® - Estradiol + drospirenón

ANGELIQ ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok v prípade vaginálneho krvácania neznámeho pôvodu, rakoviny prsníka alebo nádorov závislých od estrogénu a progestínu, zmien funkcie pečene a obličiek, existujúcich alebo predchádzajúcich tromboembolických procesov

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh a rôzne klinické štúdie ukázali, že užívanie ANGELIQu môže byť spojené s vedľajšími účinkami: \ t

Časté: bolesti hlavy, depresia, zmeny nálady, bolesti brucha, nevoľnosť, opuch brucha, asténia a lokalizovaný edém;
Menej časté: zvýšenie telesnej hmotnosti a zmeny chuti do jedla, poruchy spánku, parestézia a závraty, palpitácie, tromboembolické príhody, migréna, kožné ochorenia, infekcie močových ciest, karcinómy prsníka a endometria;
Zriedkavé: myalgia, cholelitiáza, závraty a anémia.

Napriek frekvencii sú však vedľajšie účinky, ktoré sú z klinického hľadiska veľmi dôležité, tie, ktoré sa týkajú estrogén-dependentných nádorových transformácií a embolických trombotických udalostí akútnej povahy, ktorých frekvencia sa javí ako korelovaná s dĺžkou liečebného obdobia.