sertralín

Sertralín je antidepresívum patriace do triedy selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu.

V molekulárnej štruktúre sertralinu sú dve chirálne centrá a na trhu je len S, S (+) izomér; ostatné R, R izoméry; R, S; a S, R len mierne inhibujú spätné vychytávanie serotonínu.

Sertraline - Chemická štruktúra

Okrem toho má sertralin tiež slabý účinok na spätné vychytávanie noradrenalínu a dopamínu.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie sertralínu je indikované na liečbu: \ t

depresie;
Sociálna úzkostná porucha;
Porucha vyvolaná záchvatmi paniky;
Posttraumatický stresový syndróm;
Obsedantno-kompulzívna porucha.

varovanie

Depresia je často spojená so zvýšením samovražedných myšlienok, sebapoškodzovaním a pokusmi o samovraždu. Hovorí sa, že zlepšenie týchto príznakov nastáva bezprostredne po užití sertralínu, skutočne trvá určitý čas, kým liek vykoná svoj terapeutický účinok. Preto je potrebné monitorovať pacientov až do vyššie uvedeného zlepšenia.

Sertralín sa môže používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov len na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní sertralínu pacientom s epilepsiou alebo s anamnézou záchvatových porúch.

Keďže sertralín sa metabolizuje hlavne v pečeni, pri podávaní lieku pacientom s už existujúcimi poruchami funkcie a / alebo poruchami pečene je potrebná opatrnosť.

Je potrebné sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby sertralínom kvôli príznakom z vysadenia, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Sertralín sa nemá používať u pacientov vstupujúcich do manickej fázy.

Sertralín môže meniť rýchlosť glykémie, preto u pacientov trpiacich cukrovkou - liečených liečivom - môže byť potrebné upraviť dávku inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemických činidiel.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní sertralínu pacientom s glaukómom.

interakcie

Sertralín sa nemá užívať súčasne s IMAO (inhibítory monoaminooxidázy, ako napríklad - moklobemid alebo selegilín ) kvôli závažným vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť. Ak je potrebné začať liečbu založenú na MAOI, musí uplynúť najmenej dva týždne po poslednom príjme sertralínu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu sertralínu a iných liekov schopných zvýšiť sérotonínový signál (napríklad tryptofán ) kvôli závažným vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu sertralínu a pimozidu (antipsychotík).

Veľká pozornosť sa musí venovať súbežnému podávaniu sertralínu a triptánov (liekov používaných na liečbu migrény), pretože sú tiež schopné zvýšiť sérotonínový signál.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu sertralínu a ľubovníka bodkovaného (alebo ľubovníka bodkovaného, rastliny s antidepresívnymi vlastnosťami).

Sertralín sa viaže na plazmatické proteíny, preto je potrebné venovať pozornosť možnému súbežnému podávaniu liekov, ktoré sú tiež schopné viazať sa na plazmatické proteíny.

Z niektorých štúdií na zvieratách sa zdá, že sertralín je schopný interakcie s inzulínom, preto je potrebná opatrnosť pri podávaní diabetickým pacientom.

Súbežné používanie sertralínu a TCA (tricyklických antidepresív) môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu sertralínu až na toxické hladiny.

Cimetidín (liek používaný pri liečbe žalúdočného vredu) je schopný znížiť rýchlosť vylučovania sertralínu, čo spôsobuje potenciálne nebezpečné účinky.

Počas súbežného podávania sertralínu a antikoagulancií (ako je warfarín ), NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), kyseliny acetylsalicylovej a jej derivátov, môže byť zvýšené riziko krvácania.

Súčasné podávanie sertralínu a fenytoínu (liečiva používaného na liečbu epilepsie) môže spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácie týchto látok, čím sa podporuje vznik kŕčovitých kríz.

Veľká pozornosť sa odporúča pri súbežnom podávaní sertralínu a lítia (liečiva používaného na liečbu bipolárnych porúch).

Pri podávaní sertralínu pacientom, ktorí sú už liečení elektrokonvulzívnou terapiou (TEC), sa má postupovať s veľkou opatrnosťou.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu sertralínu a alkoholu .

Sertralín môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Pred začatím liečby sertralínom musíte v každom prípade informovať svojho lekára, ak užívate akýkoľvek typ lieku.

Vedľajšie účinky

Sertralín môže vyvolať mnohé nežiaduce účinky, ktoré sa líšia typom a intenzitou od jedného pacienta k druhému. Je to kvôli citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku, preto sa nehovorí, že všetky vedľajšie účinky sa vyskytujú rovnakým spôsobom u každého pacienta.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby sertralínom.

Gastrointestinálne poruchy

Terapia sertralínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo stratenú stolicu, dyspepsiu, zápchu, žalúdočnú nevoľnosť, vzduch v žalúdku, problémy s pažerákom, ťažkosti s prehĺtaním, zvýšené slinenie a ulceráciu úst a jazyka. Okrem toho sertralín môže podporovať nástup anorexie.

Patológie centrálneho nervového systému

Sertralín môže spôsobiť ospalosť, závraty, tras, necitlivosť a brnenie, zmeny v koordinácii, nadmerné pohyby, akatíziu (psychomotorický syndróm charakterizovaný nemožnosťou zostať v pokoji) a nedostatkom pozornosti. Okrem toho sertralín môže podporovať výskyt kŕčov.

Psychiatrické poruchy

Liečba sertralínom môže spôsobiť rôzne psychiatrické poruchy, vrátane:

nespavosť;
námesačnosť;
depresie;
Samovražedné myšlienky;
úzkosť;
nervozita;
nepokoj;
Abnormálne a desivé sny;
halucinácie;
mánia;
hypománia;
Samovražedné myšlienky a správanie;
Nadmerný pocit šťastia;
eufória;
Nedostatok osobnej starostlivosti;
agresivita;
Paranoja.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba sertralínom môže spôsobiť problémy s močením, zvýšené vylučovanie moču, zvýšenú frekvenciu močenia, noktúriu (treba v priebehu noci mnohokrát vstať), alebo neschopnosť močiť.

Poruchy reprodukčného systému

Sertralín môže spôsobiť znížené libido a sexuálnu dysfunkciu u oboch pohlaví.

U mužov môže spôsobiť dysfunkcie erekcie, zmeny semennej tekutiny, sčervenanie penisu a predkožky, oneskorenú ejakuláciu a priapismus (dlhá a bolestivá erekcia, ktorá nie je sprevádzaná sexuálnym vzrušením).

U žien to môže spôsobiť krvácanie z pošvy, suchosť pošvy a galaktoriu, čo je abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace.

Poruchy dýchania

Sertralín môže spôsobiť bolesti na hrudníku, dýchacie ťažkosti, sipot, dýchavičnosť, bronchospazmus a krvácanie z nosa.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba sertralínom môže ovplyvniť hemolymphoetický systém (systém zodpovedný za syntézu krvných buniek). To môže spôsobiť trombocytopéniu (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu, s následnou zvýšenou citlivosťou na abnormálne krvácanie a / alebo krvácanie) a leukopéniu (tj zníženie počtu bielych krviniek v krvnom riečisku s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie)., infekcia).

Okrem toho môže sertralín spôsobiť purpuru (výskyt červených škvŕn na koži, slizniciach a orgánoch v dôsledku prasknutia malých krvných ciev).

Endokrinné poruchy

Sertralín môže spôsobiť gynekomastiu (vývoj prsníkov u mužov), hypotyreózu a môže napomáhať nástupu syndrómu nevhodnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba sertralínom môže podporiť výskyt kožných vyrážok, urtikárie, svrbenia, alopécie, erytému, fotosenzitívnych reakcií a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba sertralínom môže podporiť nástup zlyhania pečene, hepatitídy a žltačky. Okrem toho môže spôsobiť zmeny hladín transamináz v krvi.

Cievne patológie

Príjem sertralínu môže spôsobiť tachykardiu, hypertenziu, palpitácie, periférny edém a synkopu (prechodná strata vedomia).

Symptómy suspenzie

Po náhlom prerušení liečby sertralínom sa môžu vyskytnúť tzv. Abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú závraty, nepokoj, úzkosť, nevoľnosť, vracanie, tras, zmätenosť, búšenie srdca, bolesť hlavy, hnačka, emočná nestabilita a poruchy videnia.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas užívania sertralínu sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých subjektov;
Sucho v ústach;
Zvýšené potenie;
Zvýšená chuť do jedla;
Zvýšenie alebo strata telesnej hmotnosti;
Zmeny chuti;
únava;
Návaly tepla;
horúčka;
Myalgia a artralgia;
osteoartritída;
hemoroidy;
Odkvapkávajúci nos;
Bolesti v krku;
Bolesť ucha;
Tinnitus (sluchová porucha charakterizovaná vnímaním hlukov, ako je pískanie, bzučanie, syčanie atď.);
Poruchy videnia;
Mydriáza (dilatácia žiaka).

predávkovať

Hlavnými príznakmi predávkovania sertralínom sú závraty, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, tras, závraty a nepokoj. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť kóma.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, takže liečba liekmi je iba symptomatická. Aktívne uhlie, osmotické laxatíva a výplach žalúdka môžu byť užitočné. V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užili nadmernú dávku liekov, musíte okamžite informovať svojho lekára a ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Sertralín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a ako taký je schopný inhibovať samotný transportér spätného vychytávania serotonínu (SERT).

Serotonín (5-HT) sa syntetizuje v rámci presynaptického zakončenia nervu a uvoľňuje sa po určitých stimuloch. Akonáhle je v synaptickej stene (priestor medzi presynaptickým a postsynaptickým ukončením), 5-HT interaguje so svojimi receptormi na postsynaptickom ukončení s cieľom vykonávať svoju biologickú funkciu. Potom sa serotonín viaže na SERT a vracia sa do presynaptického ukončenia.

Sertralín sa viaže na SERT namiesto 5-HT, ktorý preto zostáva v synaptickej stene dlhšie. Predĺžená stálosť v synaptickom priestore spôsobuje, že serotonín pokračuje v interakcii s jeho postsynaptickými receptormi, čo vedie k zvýšeniu serotonergného signálu s následným zlepšením liečených patológií.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Sertralín sa podáva orálne vo forme tabliet. Tablety sú dostupné v rôznych dávkach.

Dávka sertralínu musí byť stanovená lekárom individuálne, v závislosti od typu patológie, ktorá sa musí liečiť a podľa klinického obrazu pacienta. Tiež je potrebné mať na pamäti, že u pacientov trpiacich dysfunkciou a / alebo poruchami pečene môže byť potrebné upraviť dávku podávaného liečiva.

Nižšie sú uvedené dávky sertralinu, ktoré sa zvyčajne používajú.

Depresia a obsedantno-kompulzívna porucha

Podávaná dávka sertralinu je zvyčajne 50 mg denne, čo je možné zvýšiť až na maximum 200 mg denne.

Sociálna úzkostná porucha, panická porucha a posttraumatický stresový syndróm

Počiatočná dávka sertralinu, ktorá sa zvyčajne používa, je 25 mg liečiva, ktoré sa môže zvýšiť až na 50 mg. V každom prípade by denná dávka nemala prekročiť 200 mg.

Deti a mladiství do 18 rokov

V tejto kategórii pacientov sa sertralín môže používať výlučne na liečbu obsedantno-kompulzívnych porúch. Obvykle podávaná denná dávka sa pohybuje od 25 mg do 50 mg liečiva, v závislosti od veku pacientov. Maximálna denná dávka je 200 mg.

Tehotenstvo a laktácia

Sertralín sa môže používať počas gravidity iba vtedy, ak to lekár považuje za nevyhnutné. V skutočnosti, liek môže spôsobiť vážne poškodenie novorodenca, najmä ak to bolo prijaté matkou počas posledného trimestra tehotenstva. U novorodenca sa môže vyvinúť závažné ochorenie nazývané perzistentná pľúcna hypertenzia, ktorá sa prejavuje zvýšenou frekvenciou dýchania a modrastou pokožkou kože. Okrem toho sa môžu vyskytnúť príznaky, ako napríklad: