amitriptylín

Amitriptylín je antidepresívum patriace do skupiny TCA (tricyklické antidepresíva). Môže sa používať ako na liečbu depresie, tak aj na liečbu psychiatrických ochorení.

Amitriptylín - chemická štruktúra

Amitriptylín je považovaný za veľmi dôležitý liek, preto je zaradený do zoznamu základných liekov zostavených Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO). Tento zoznam obsahuje zoznam všetkých liekov potrebných v rámci základného zdravotného systému.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie amitriptylínu je indikované u nasledujúcich ochorení: \ t

Veľká depresia;
Depresívna fáza manicko-depresívnej psychózy;
Reaktívna depresia;
Neurotická depresia;
Maskovaná depresia;
Depresia pri schizofrenickej psychóze;
Nedobrovoľná depresia;
Ťažká depresia počas neurologických ochorení alebo iných organických chorôb;
úzkosť;
Porucha pozornosti;
Profylaxia migrény a chronických alebo rekurentných bolestí hlavy;
fibromyalgia;
Nespavosť.

varovanie

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom vzniku samovražedných myšlienok a sebapoškodzovania. Keďže zlepšenie patológie sa nemusí objaviť okamžite v prvých týždňoch liečby, odporúča sa starostlivo sledovať pacientov, kým sa takéto zlepšenie nevyskytne.

Amitriptylín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, zmeny krvného cukru a zmenu hematopoézy (syntéza krvných buniek), preto je potrebné vykonávať pravidelné kontroly krvného tlaku, krvnej glukózy a krvného obrazu.

Liečba amitriptylínom môže spôsobiť dysfunkciu pečene a obličiek, preto sa tieto funkcie musia počas liečby starostlivo sledovať.

Pacienti užívajúci amitriptylínovú terapiu by nemali konzumovať alkoholické nápoje, pretože môže dôjsť k vzájomnému zvýšeniu toxických účinkov vyvolaných týmito dvoma látkami.

Pri podávaní lieku pacientom, ktorí trpia už existujúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami, sa musí postupovať veľmi opatrne.

Pacienti liečení amitriptylínom a trpiaci hypertyreózou - alebo liečení hormónmi štítnej žľazy - majú byť pod prísnym klinickým dohľadom.

Keďže amitriptylín môže spôsobiť kŕče, jeho použitie u pacientov s epilepsiou - alebo u tých, ktorí trpia záchvatovými poruchami - je povolené len pod prísnym dohľadom lekára.

Kvôli svojmu anticholinergnému účinku sa má amitriptylín podávať s opatrnosťou pacientom, u ktorých môže byť nadmerná parasympatická aktivita škodlivá.

Amitriptylín sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

interakcie

Amitriptylín sa nemá podávať v kombinácii s ireverzibilnými IMAO (inhibítormi monoaminooxidázy), pretože sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky. Ak je potrebné nahradiť ireverzibilný IMAO tricyklickým antidepresívom, je nevyhnutné, aby uplynula doba najmenej dvoch týždňov.

Amitriptylín znižuje účinnosť hypotenzných liekov .

Súčasné užívanie amitriptylínu a sympatomimetík môže viesť k zvýšenej aktivite týchto liekov .

Veľa pozornosti sa musí venovať súčasnému podávaniu amitriptylínu a anticholinergných liekov (ako sú lieky používané pri liečbe Parkinsonovej choroby) kvôli vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Amitriptylín môže zvýšiť účinok hypnotických, sedatívnych, anxiolytických a anestetických liečiv .

Fenotiazíny (antipsychotiká), haloperidol (ďalšie antipsychotické liečivo) a cimetidín (liek používaný na liečbu žalúdočných vredov) môžu oddialiť elimináciu amitriptylínu, čím sa zvyšuje jeho koncentrácia v krvi. Toto zvýšenie môže spôsobiť exacerbáciu toxických účinkov samotného amitriptylínu.

Vedľajšie účinky

Amitriptylín môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, niektoré dokonca veľmi závažné. Avšak, každý jednotlivec reaguje odlišne na terapiu, preto sa nehovorí, že by sa nepriaznivé účinky vyskytovali u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe amitriptylínom, sú uvedené nižšie.

Anticholinergné účinky

Kvôli blokáde, ktorá spôsobuje amitriptylín v cholinergných receptoroch, sa môže vyskytnúť sucho v ústach, mydriáza (dilatácia žiaka), zápcha, dyzúria, retencia moču, nezreteľné videnie, očná hypertonia a cykloplegia (paralýza svalov rias).

Poruchy srdca

Liečba amitriptylínom môže spôsobiť mnoho srdcových ochorení, vrátane:

Ortostatická hypotenzia (tj náhly pokles krvného tlaku pri prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy);
tachykardia;
hypertenzia;
Poruchy rytmu a srdcovej vodivosti;
Zástava srdca;
Zlyhanie srdca;
Infarkt myokardu;
Mŕtvica.

Poruchy nervového systému

Liečba amitriptylínom môže spôsobiť rôzne poruchy nervového systému, ako napríklad:

bolesť hlavy;
závraty;
tras;
ataxia;
dyzartria;
Extrapyramidové symptómy, tj symptómy podobné Parkinsonovej chorobe;
kŕče;
Parestézia končatín;
Periférne neuropatie.

Psychiatrické poruchy

Liečba amitriptylínom môže podporiť nástup ospalosti, sedácie, asténie, nepokojov, stavov zmätenosti sprevádzaných halucináciami, eufóriou a hypomanickými stavmi. Tieto psychotické prejavy sa môžu liečiť znížením dávky podávaného lieku alebo pridaním fenotiazínového liečiva do už zavedenej terapie.

Amitriptylín môže tiež spôsobiť samovražedné myšlienky a / alebo správanie.

Gastrointestinálne poruchy

Amitriptylín môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku, anorexiu, stomatitídu a sublingválnu a príušnú adenitídu.

Poruchy hematolymfatického systému

Liečba amitriptylínom môže spôsobiť potlačenie kostnej drene, čo vedie k zníženiu produkcie krvných buniek, vrátane bielych krviniek a krvných doštičiek.

Alergické reakcie

Amitriptylín môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme erytému, urtikárie, svrbenia, generalizovaného alebo lokalizovaného edému tváre a jazyka.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe amitriptylínom sú: \ t

žltačka;
Zvýšené transaminázy a alkalická fosfatáza v krvnom obehu;
Galactorrhea, to je abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace;
Gynekomastia, to je abnormálny vývoj prsníkov u mužov;
Zmeny libida;
Zmeny v glykemickej frekvencii.

predávkovať

Príznaky predávkovania amitriptylínom môžu byť:

Sucho v ústach;
tachykardia;
mydriáza;
hypotenzia;
Respiračná depresia;
Retencia moču.

V najzávažnejších prípadoch predávkovania sa môžu objaviť aj kŕče, kóma a halucinácie.

Liečba predávkovania amitriptylínom je iba symptomatická. Môže byť užitočné vykonať výplach žalúdka. Aby sa zabránilo srdcovej toxicite, neostigmín sa môže podávať intravenózne. V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, okamžite kontaktujte svojho lekára.

Akčný mechanizmus

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum a ako taký je schopný inhibovať spätné vychytávanie dvoch typov monoamínov zapojených do etiológie depresie: serotonínu (5-HT) a noradrenalínu (NA).

Serotonín a noradrenalín sa syntetizujú v rámci presynaptického zakončenia nervu a uvoľňujú sa do synaptickej steny (priestor prítomný medzi presynaptickým a postsynaptickým ukončením) po určitých stimuloch. Akonáhle sa dostanú do synaptickej steny, 5-HT a NA interagujú s ich receptormi, aby vykonali každú zo svojich biologických aktivít.

Potom sa monoamíny viažu na transportéry určené na ich spätné vychytávanie (SERT pre serotonín a NET pre norepinefrín) a sú uvedené vo vnútri presynaptického ukončenia.

Amitriptylín pôsobí inhibíciou NET a SERT transportérov. Táto inhibícia spôsobuje, že monoamíny zostávajú v synaptickej stene dlhší čas, čo vedie k zvýšeniu serotonínergnej a noradrenergnej transmisie.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Amitriptylín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet alebo perorálnych kvapiek.

Dávka musí byť stanovená lekárom podľa typu patológie, ktorá musí byť liečená.

V každom prípade sa dávka liečiva, ktorá sa obvykle podáva, môže pohybovať od 10 do 50 mg amitriptylínu, ktorý sa má podávať raz alebo viackrát denne. Dávka sa môže zvýšiť alebo znížiť, kým sa nedosiahne optimálna dávka.