Nizatidín je H2 antagonista vyvinutý farmaceutickou spoločnosťou Eli Lilly, ktorá ho prvýkrát uviedla na trh v roku 1987 pod názvom registrovaná špecialita Axid®. V roku 2000 oznámila farmaceutická spoločnosť Eli Lilly predaj všetkých obchodných a predajných práv spoločnosti Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidín je komerčne dostupný vo forme tabliet predávaných pod názvami Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® a ďalších vymyslených názvov; Aktívna zložka môže byť tiež nájdená ako Axid® perorálny roztok a Nizax® roztok na intravenóznu infúziu.
Použitie nizatidínu je zvlášť indikované pri liečení dvanástnikového vredu, žalúdočného vredu, gastroezofageálneho refluxu, rekurentných vredov a vredov spojených s použitím nesteroidných zápalových liekov. Nizatidín je silný, selektívny a reverzibilný antagonista receptorov histamínu H2. Nizatidín významne znižuje objem kyseliny chlorovodíkovej vylučovanej v žalúdku a toto všetko prebieha presne ako dôsledok inhibície bazálnej aj stimulovanej sekrécie žalúdočnej kyseliny. Tento liek funguje rýchlo, čo umožňuje rýchlu úľavu od bolesti spôsobenej vredom. Na základe niekoľkých klinických štúdií však nizatidín nie je účinnejší ako iné antagonisty receptora histamínu H2, hoci niektoré parametre naznačujú, že táto molekula môže byť v našom tele lepšie tolerovaná ako iné antagonisty H2.
Nizatidina - Dávkovanie a spôsob použitia
Pri liečbe žalúdočných vredov spôsobených dlhodobým užívaním nesteroidných protizápalových liekov - alebo keď je potrebné sledovať dlhodobú liečbu s použitím NSAID s vysokou gastrickou silou - dávka použitého nizatidínu je 300 mg / deň, ktoré sa môžu užívať v jednom podaní, večer pred spaním, alebo rozdelené do dvoch dávok, jedna ráno a druhá večer. Trvanie liečby je zvyčajne osem týždňov.
Dávka nizatidínu odporúčaná pri liečbe dvanástnikového vredu je 300 mg / deň, užitá v jednom podaní pred spaním alebo rozdelená do dvoch dávok po 150 mg, jedna ráno a druhá večer. pred spaním. Priemerná dĺžka liečby je štyri týždne, ale môže sa predĺžiť o ďalšie štyri týždne, ak nedôjde k úplnému zotaveniu; ak namiesto toho dôjde k úplnému uzdraveniu vredu už v prvom cykle terapie - a ak je hojenie potvrdené endoskopickým vyšetrením - liečba môže byť prerušená pred uplynutím štyroch týždňov.
Na liečbu benígneho žalúdočného vredu je odporúčaná dávka nizatidínu 300 mg / deň, ktorá sa má užívať v jednorazovom podaní, večer pred spaním alebo rozdelená na dve denné dávky po 150 mg, z ktorých každá sa podáva v dávke 150 mg / ml. jednu ráno a druhú večer pred spaním. Trvanie liečby nizatidínom sa normálne líši, v tomto prípade od štyroch do ôsmich týždňov, ale môže to byť aj menej ako štyri týždne, ak existuje endoskopicky potvrdený prípad hojenia.
V niektorých špeciálnych prípadoch, keď dochádza k hojeniu vredu po liečbe trvajúcej štyri týždne, môže byť nevyhnutné udržiavať kontrolu nad sekréciou žalúdka, najmä u pacientov, ktorí majú tendenciu opakovať žalúdočné alebo dvanástnikové vredy; v týchto prípadoch môže byť dlhodobá udržiavacia liečba nasledovaná použitím 150 mg / deň nizatidínu, ktorý sa má užívať v jednom podaní pred spaním. Váš lekár musí starostlivo sledovať tento typ liečby.
Pri liečbe gastroezofageálneho refluxu je odporúčaná dávka nizatidínu 300 mg / deň, rozdelená do dvoch denných dávok, jedna ráno a jedna večer, každá po 150 mg. V najzávažnejších prípadoch sa môže použiť dávka nizatidínu 600 mg / deň a potom sa čo najskôr znižuje na základe osobnej terapeutickej odpovede pacienta.
Nizatidín sa vylučuje hlavne obličkami, preto sa odporúča venovať zvýšenú opatrnosť v prípade závažného zlyhania obličiek.
Nizatidin - Kontraindikácie a upozornenia na použitie
Pred začatím liečby nizatidínom je nevyhnutné zabezpečiť, aby symptómy, pre ktoré sa vyžaduje farmakologická intervencia, nesúviseli s neoplastickým malígnym žalúdočným vredom; nizatidín v skutočnosti maskovaním symptómov a zmiernením bolesti môže významne oddialiť diagnózu novotvaru. Niekoľko štúdií ukázalo, že nizatidín neinterferuje s enzymatickým systémom, ktorý metabolizuje väčšinu liekov, ktoré sú spojené s cytochrómom P450, takže je nepravdepodobné, že dôjde k liekovým interakciám s inými liekmi spojenými s inhibíciou metabolizmu pečene cytochrómom P450., V prípade dlhodobej liečby nizatdinom sa však musia vykonať lekárske prehliadky terapeutického účinku lieku a akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť. Nizatidín sa čiastočne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa takmer deväťdesiat percent obličkami; podľa očakávania sa preto musí postupovať opatrne, ak sa liečia pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou; keďže je známe, že veľká časť starších pacientov trpí renálnou insuficienciou, odporúča sa venovať osobitnú pozornosť liečbe nizatidínom počas starnutia. V prípade pacientov so závažnou alebo dokonca miernou renálnou insuficienciou sa odporúča zníženie dennej dávky nizatidínu.
Niekoľko veľkých klinických štúdií ukázalo, že použitie nizatidínu neohrozuje schopnosť pacientov obsluhovať stroje alebo viesť vozidlá.
Tehotenstvo a dojčenie
Pred začatím liečby nizatidínom počas tehotenstva alebo dojčenia sa poraďte so svojím lekárom, aby ste prediskutovali prínosy a riziká takejto liečby. Niekoľko štúdií na zvieratách o použití nizatidínu počas gravidity nepreukázalo žiadne riziko pre plod, ale bohužiaľ neexistujú žiadne kontrolované údaje a spoľahlivé štúdie o použití nizatidínu počas gravidity u ľudí; preto odporúčame užívať liek v tehotenstve len vtedy, ak prínosy prevážia predpokladané riziká. Potvrdilo sa, že nizatidín sa vylučuje do materského mlieka len v malých množstvách; v jednej štúdii sa zistilo, že počas nasledujúcich 12 hodín sa do materského mlieka vylučovalo iba 0, 1% dávky nizatidínu, ktorú matka prijala. V inej štúdii sa sekrécia nizatidínu v materskom mlieku skúmala u troch matiek počas 6 mesiacov dojčenia; zdravotné sestry dostávali 150 mg nizatidínu v jednom podaní alebo rozdelili do piatich dávok, ktoré sa odoberali vo vzdialenosti 12 hodín; priemer nizatidínu vylučovaného v mlieku bol 96 mikrogramov, čo zodpovedá 0, 064% dávky, ktorú užívala matka. Napriek vyššie uvedeným údajom, výrobcovia lieku odporúčajú prerušiť laktáciu počas užívania lieku (alebo naopak, hoci je veľmi nepravdepodobné) na základe nepriaznivého účinku pozorovaného počas štúdie na potkanoch; prakticky mláďatá potkanov vykazovali depresiu rastu, keď dojčili matky liečené nizatidínom. Je však potrebné zdôrazniť, že nizatidín sa vylučuje z nášho tela takmer úplne po 12 hodinách a úplne po 24 hodinách, preto v prípade začatia alebo opätovného začatia dojčenia po liečbe nizatidínom nie je riziko pre dieťa.
Nizatidin - Vedľajšie a nežiaduce účinky
Všetky lieky môžu teoreticky spôsobiť vedľajšie účinky, ale u väčšiny pacientov neexistujú žiadne vedľajšie účinky alebo nežiaduce účinky. Všeobecne, nizatidín je liečivo dobre znášané naším telom; napriek tomu môže spôsobiť aj množstvo vedľajších účinkov. Zaujímavým faktom, ktorý je odvodený z klinických štúdií uskutočnených v Spojených štátoch a Kanade, je, že väčšina vedľajších účinkov prisudzovaných nizatidínu sa napriek tomu prejavila - v podobných percentách - u pacientov v kontrolnej skupine liečenej placebom. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky pozorované pri užívaní nizatidínu však patria gastrointestinálne účinky, ako sú bolesti brucha a hnačka, ktoré sú najčastejšie, po ktorých nasleduje nevoľnosť, vracanie, plynatosť, zápcha a dyspepsia. Iné vedľajšie účinky súvisiace s centrálnym nervovým systémom, ako je bolesť hlavy, sú - spolu s bolesťou brucha - najčastejšie, nasledované závratmi, nespavosťou a zriedkavosťou nervozitou. Nakoniec sa vyskytujú vedľajšie účinky, ktoré sa zriedkavo vyskytujú, ako napríklad dermatologické (svrbenie a kožná vyrážka), kardiovaskulárne ochorenia (krátke epizódy asymptomatickej komorovej tachykardie) a ďalšie vedľajšie účinky, ako je precitlivenosť, horúčka, myalgia a asténia.
