Fentanyl - fentanyl

všeobecnosť

Fentanyl - známy tiež ako fentanyl alebo fentanyl - je opiátový liek odvodený od morfínu, slávneho alkaloidu extrahovaného z maku ópia. V porovnaní s jej prekurzorom - ktorý už má výrazné analgetické vlastnosti - má účinok 30-80 krát vyšší, ale kratší polčas (asi hodinu proti trom morfínu).

Fentanyl - chemická štruktúra

Fentanyl sa všeobecne podáva pred alebo po chirurgickom zákroku - ako anestetikum alebo ako pooperačné sedatívum / analgetikum - a pri liečbe chronickej bolesti pochádzajúcej z nádoru.

Fentanyl je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne podávanie, inhaláciu, transdermálnu aplikáciu (prostredníctvom transdermálnej náplasti) a parenterálne.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich Fentanyl

• Effentora®
• Durogesic ®
• Instanyl®
• Ionsys®
• PecFent ®

Terapeutické indikácie

Použitie fentanylu je indikované na: \ t

• Liečba prelomovej bolesti u pacientov s neoplastickými ochoreniami, ktorí už sú liečení inými opioidnými analgetikami na liečbu chronickej bolesti pri rakovine. Epizodická intenzívna bolesť je náhla exacerbácia bolesti, ktorá už postihuje pacientov s rakovinou;
• Liečba chronickej neoplastickej bolesti.

Ďalej, ako bolo uvedené, fentanyl sa používa v anestetickom poli pred chirurgickým zákrokom a ako pooperačné sedatívne a / alebo analgetické činidlo.

varovanie

Pred užívaním fentanylu musíte svojmu lekárovi oznámiť, ak: \ t

• Tam je zranenie hlavy;
• Trpíte respiračnými ochoreniami;
• Trpíte myasthenia gravis;
• Je to hypotéza a / alebo bradykardia;
• Trpíte ochorením pečene a / alebo obličiek;
• Trpíte mozgovými nádormi alebo ak trpíte intrakraniálnou hypertenziou.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu fentanylu a alkoholu, pretože sa tým zvyšuje ospalosť vyvolaná fentanylom.

Ak sa používa transdermálna náplasť na báze fentanylu, je potrebné informovať svojho lekára, ak sa vyskytne horúčka. Je to preto, že rýchlosť uvoľňovania liečiva z náplasti sa zvyšuje, ak má pacient vysokú telesnú teplotu. Keď telesná teplota prekročí 39 ° C, výsledné predávkovanie môže významne znížiť stred dychu a spôsobiť, že pacient vstúpi do kómy. Z rovnakého dôvodu je potrebné sa vyvarovať vystaveniu zdrojom tepla vrátane umelých (elektrické prikrývky, sauny, horúce kúpele, priame a dlhotrvajúce vystavenie slnečnému žiareniu). Aby sa znížilo riziko predávkovania, musí pacient presne dodržiavať aj to, čo predpísal lekár, a upozornenia na informačnom letáku.

Fentanyl môže znížiť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto sa týmto činnostiam treba vyhnúť.

Pre tých, ktorí športujú, je používanie fentanylu bez terapeutickej potreby dopingom a v každom prípade môže určiť pozitivitu na dopingové testy, aj keď je liek užívaný na terapeutické účely.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné používanie fentanylu a nasledujúcich liekov môže zvýšiť účinok samotného fentanylu: \ t

• Azolové antimykotiká, ako je ketokonazol, itrakonazol, atď .;
• Makrolidy, antibiotiká;
• Niektoré antivirotiká, ako je napríklad ritonavir;
• Inhibítory monoaminooxidázy (alebo IMAO), lieky používané pri liečbe Parkinsonovej choroby a depresie;
• Lieky obsahujúce alkohol .

Naopak súčasné podávanie fentanylu a buprenorfínu alebo pentazocínu môže znížiť účinky samotného fentanylu.

Okrem toho môže fentanyl zosilniť účinok liekov, ktoré sú schopné vyvolať ospalosť. Spomínané:

• Iné lieky proti bolesti proti opioidom ;
• Všeobecné anestetiká ;
• Svalové relaxanty ;
• Antidepresíva ;
• Anxiolytiká ;
• Antipsychotiká ;
• Niektoré antihistaminiká ;
• Klonidín, antihypertenzívum.

Je však vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Fentanyl môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie u všetkých pacientov.

Nižšie sú uvedené niektoré z hlavných nepriaznivých účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liekovej terapie.

Poruchy nervového systému

Liečba fentanylom môže spôsobiť: \ t

• Nadmerná ospalosť;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• únava;
• Nedostatok energie;
• slabosť;
• Zmena chuti;
• Zmena čuchu.

Psychiatrické poruchy

Liečba fentanylom môže spôsobiť: \ t

• eufória;
• depresie;
• paranoja;
• zmätenosť;
• dezorientácia;
• Poruchy spánku;
• úzkosť;
• nepokoj;
• Výkyvy nálady.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba fentanylom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a zápchu.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba fentanylom môže podporiť nástup: \ t

• Kožné erupcie;
• svrbenie;
• Potenie.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fentanylom, zahŕňajú: \ t

• Tolerancia a závislosť;
• Alergické reakcie u citlivých jedincov;
• Dyspnoe alebo sipot;
• Respiračná depresia;
• Sucho v ústach a zápal sliznice ústnej dutiny;
• Bolesť kĺbov;
• Stuhnutosť kĺbov a svalov;
• Strata chuti do jedla;
• Poruchy zraku;
• Reakcie v mieste podania.

predávkovať

Ak sa užívajú predávkovanie fentanylom, príznaky ako: \ t

• Respiračná depresia;
• bradykardia;
• Ťažká ospalosť;
• Vlhká a studená koža;
• Ťažkosti s chôdzou alebo rozprávaním;
• závraty;
• Zmätenosť.

Ak je podozrenie na predávkovanie fentanylom, je potrebné okamžite informovať lekára a vyhľadať lekársku pomoc.

Akčný mechanizmus

Fentanyl vykonáva svoju úľavu od bolesti interakciou s receptormi ópioidov μ.

Tieto receptory sú umiestnené pozdĺž ciest bolesti nášho tela a ich úlohou je presne modulovať neurotransmisiu bolestivých podnetov. Podrobnejšie, keď sú tieto receptory stimulované, indukuje sa analgézia.

Fentanyl - ako agonista opioidného receptora μ - je schopný ich aktivovať, čím sa vyvíja účinnosť analgetického účinku.

Spôsob použitia a dávkovanie

Fentanyl je k dispozícii pre:

• Orálne podávanie vo forme farmaceutických formulácií, ktoré umožňujú absorpciu liečiva v ústnej dutine, ako sú tablety rozpustné v orosolách, sublingválne tablety, tablety rozpustné v ústach pre orálnu sliznicu a bukálny film.
• Podávanie inhaláciou vo forme nazálneho spreja.
• Transdermálne podávanie vo forme transdermálnej náplasti.
• Parenterálne podávanie vo forme injekčného roztoku.

Aby sa predišlo vzniku nebezpečných nežiaducich reakcií počas liečby liekom, je potrebné dôsledne dodržiavať všetky indikácie poskytnuté lekárom, čo sa týka množstva fentanylu, ktoré sa má užívať, a to pokiaľ ide o frekvenciu podávania a trvanie liečby. liečbu.

Liečba prelomovej bolesti

Na liečbu prelomovej bolesti sa fentanyl zvyčajne podáva perorálne alebo inhaláciou.

Dávka podávaného lieku musí byť stanovená lekárom individuálne. Vo všeobecnosti sa začína liečba nízkymi dávkami fentanylu a bude postupne zvyšovať až do dosiahnutia ideálnej dávky.

Je dôležité si uvedomiť, že fentanyl sa nemá používať na liečbu epizodických akútnych bolestí u pacientov, ktorí pravidelne neužívajú opioidné lieky alebo ktorí ich neužívali aspoň týždeň, pretože v týchto prípadoch môže podávanie lieku zvýšiť riziko nástup respiračnej depresie a / alebo zastavenie dýchania.

Ďalej je dobré vedieť, že použitie nosového spreja je kontraindikované u pacientov trpiacich častými epizódami krvi do nosa.

Liečba chronickej bolesti

Na liečbu chronickej bolesti sa používa transdermálna náplasť na báze fentanylu.

Transdermálne náplasti sú vybavené centrálnym zásobníkom obsahujúcim liečivo; tam sú náplasti s rôznymi dávkami a každý z nich uvoľňuje veľmi presné množstvo (priamo úmerné jeho povrchu) fentanylu počas približne 72 hodín.

Po prvej aplikácii fentanylových náplastí sa dosiahnu dostatočné plazmatické koncentrácie na optimálnu analgéziu až po 10-14 hodinách.

Lekár opäť určí optimálnu dávku, ktorá sa má použiť u každého pacienta.

Použitie fentanylu v anestetickom poli alebo ako pooperačné sedatívne / analgetikum

Keď sa fentanyl používa v anestetickom poli alebo ako pooperačné sedatívne / analgetikum, podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne.

Liek bude podávať len a výlučne vysoko špecializovaný personál.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie fentanylu v gravidite sa neodporúča, okrem prípadov, keď to lekár nepovažuje za nevyhnutné. Použitie lieku počas pôrodu je najmä kontraindikované, pretože u novorodenca môže spôsobiť útlm dýchania.

Fentanyl sa vylučuje do materského mlieka, preto by dojčiace matky nemali užívať liek. Ak je fentanyl stále potrebný, dojčenie sa musí zastaviť počas liečby aj počas 48-72 hodín od ukončenia liečby.

V každom prípade by tehotné ženy a dojčiace matky mali vždy konzultovať so svojím lekárom pred použitím akéhokoľvek typu lieku.

kontraindikácie

Použitie fentanylu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

• U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnaký fentanyl;
• U pacientov trpiacich krátkodobou bolesťou inou ako epizodickou intenzívnou bolesťou a inými príčinami, ako sú lézie, bolesti hlavy alebo migrény (len ak sa fentanyl používa na liečbu prelomovej bolesti);
• U pacientov s respiračnou depresiou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP);
• V tehotenstve (najmä počas pôrodu);
• Počas dojčenia.

Okrem toho, ak sa fentanyl používa na liečbu bolesti, je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov; keď sa na druhej strane liek používa v anestetickom poli, jeho použitie je kontraindikované u detí mladších ako 2 roky.