ARTILOG® Celekoxib

ARTILOG® je liečivo na báze celekoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ARTILOG® Celekoxib

ARTILOG® je indikovaný pri symptomatickej liečbe zápalových stavov kĺbov, prítomných pri reumatických ochoreniach, ako je osteoartritída, reumatoidná artritída a ankylozujúca spondylitída.

Mechanizmus účinku ARTILOG® Celekoxib

Mnohé štúdie nám umožnili presne charakterizovať molekulárne udalosti, ktoré vedú k syntéze chemických mediátorov zapojených do vzniku zápalového procesu.

V reťazci reakcií, ktoré sa vyskytujú počas zápalových procesov, zohrávajú kľúčovú úlohu niektoré enzýmy známe ako cyklooxygenázy prítomné v ľudskom organizme v rôznych izoformách a schopné katalyzovať reakciu, ktorá zaručuje konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny,

Presnejšie povedané, bolo možné diferencovať cykloxygenázu 1 (COX1), konštitutívne exprimovanú vo všetkých tkanivách a najmä v gastro-enterickom tkanive a schopnú sprostredkovať syntézu prostanoidov s ochrannou aktivitou proti hlienu, z indukovaných indukovaných cyklosigenáz 2 (COX 2) zo zápalových udalostí a podieľajú sa na syntéze chemických mediátorov s pro-zápalovou, edemigénnou, pyrogénnou a algickou aktivitou.

Po mnoho rokov bola aktivita oboch izoforiem modulovaná upstream, nediferencovaným spôsobom, pričom došlo k zastaveniu zápalových procesov, ako aj k inhibícii produkcie chemických mediátorov s ochrannou aktivitou proti sliznici. použitie neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov, zvýšené riziko nežiaducich reakcií na sliznici.

Farmaceutický výskum však umožnil prostredníctvom série chemických modifikácií pyrazolov získať aktívne zložky, ako je celekoxib, ktorý môže selektívne inhibovať COX 2, čím spĺňa dôležitý protizápalový účinok bez toho, aby sa ohrozil zdravotný stav. gastroenterická sliznica.

Táto selektívna inhibícia však bola spojená s vyšším rizikom kardiovaskulárnych príhod, v podstate v dôsledku nedostatočnej inhibície produkcie TXA2, tromboxánu s vazokonstriktorom a pro-agregačnej aktivity, hoci hlavne u predisponovaných pacientov.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. CELECOXIB V KONTROLE PO-OPERATÍVNEJ PAIN

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Preemptívny analgetický účinok nízkych dávok celekoxibu je lepší ako nízke dávky tradičných nesteroidných protizápalových liekov.

Veľmi dôležitá štúdia, ktorá demonštruje vynikajúcu analgetickú účinnosť celekoxibu pri kontrole pooperačnej bolesti po veľkej operácii v porovnaní s klasickými nesteroidnými protizápalovými liekmi.

2 CELECOXIB A RADIOTERAPIA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 13. marec 2012

Celekoxib zvyšuje radiosenzibilizačný účinok 7-hydroxystaurosporínu (UCN-01) na bunkové línie ľudského karcinómu pľúc.

Zaujímavá experimentálna práca, ktorá demonštruje, ako celekoxib môže zvýšiť špecifickosť a účinnosť rádioterapie proti bunkám ľudského karcinómu pľúc. To by mohlo otvoriť dvere novým terapeutickým prístupom vyhradeným pre pacientov s rakovinou.

3. CELECOXIB V DISTORII ANKLE

J Int Med Res., 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Účinnosť a bezpečnosť celekoxibu pri liečbe akútnej bolesti dvoch až členkových výronov v populácii Latinskej Ameriky a Blízkeho východu.

Mexická štúdia, ktorá ukazuje, ako liečba 400 mg celekoxibu v zavádzacej fáze, po ktorej nasleduje týždenné udržiavacie dávkovanie 200 mg, môže byť účinná pri znižovaní bolesti po silnom podvrtnutí členka.

Spôsob použitia a dávkovanie

ARTILOG®

Nepriehľadné 200 mg kapsuly celekoxibu.

Účinná štandardná dávka na liečenie zápalových stavov spojených s reumatickými ochoreniami je dávka 200 mg celekoxibu rozdelená v dvoch rôznych časoch dňa.

Vo zvlášť závažných prípadoch, v ktorých vyššie uvedená dávka nie je dostatočná na zaručenie značného terapeutického účinku, môže byť dávka zvýšená pod lekárskou indikáciou na 400 mg denne, vždy rozdelená do dvoch rôznych dávok.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí trpia ochoreniami pečene a obličiek, by mala byť upravená normálna dávka.

Upozornenia ARTILOG® Celekoxib

Na základe výsledkov získaných z mnohých štúdií, ktoré ukazujú, že incidencia a závažnosť nežiaducich reakcií spojených s celekoxibom je úmerná použitej dávke a dĺžke liečby, by bolo vhodné užívať liek ARTILOG® v minimálnej účinnej dávke a v čo najkratšom čase.

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s gastrointestinálnymi, kardiovaskulárnymi, hepatálnymi a renálnymi ochoreniami kvôli ich zvýšenej citlivosti na vedľajšie účinky typické pre selektívnu liečbu NSAID.

Rovnaká starostlivosť by mala byť vyhradená všetkým atopickým pacientom, vzhľadom na významnú alergénnu silu celekoxibu.

Ak je štandardná terapia neúčinná alebo je spojená s výskytom nežiaducich nežiaducich reakcií, pacient by mal okamžite kontaktovať svojho lekára, s ktorým môže byť naklonený k prerušeniu liečby.

ARTILOG ® obsahuje laktózu, preto sa neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vzhľadom na schopnosť celekoxibu vyvolať závraty, závraty a ospalosť, bolo by vhodné vyhnúť sa vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov po užití lieku ARTILOG®.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na chýbajúce významné klinické štúdie a potenciálne toxické účinky celekoxibu na zdravie plodu, ako sa pozorovalo v mnohých experimentálnych štúdiách, je použitie lieku ARTILOG® počas gravidity kontraindikované.

Táto kontraindikácia sa vzťahuje aj na nasledujúce obdobie dojčenia vzhľadom na tendenciu tejto účinnej látky hromadiť sa v materskom mlieku.

interakcie

Metabolizmus pečene, ktorému je vystavený celekoxib, ktorý vidí niektoré aktívne cytochromiálne enzýmy ako CYP2C9 ako protagonistov, vystavuje liek ARTILOG® riziku relevantných liekových interakcií, a to tak z hľadiska možných vedľajších účinkov, ako aj významných terapeutických variácií.

Osobitná pozornosť by sa preto mala venovať súbežnému užívaniu celekoxibu a: \ t

perorálne antikoagulanciá vzhľadom na dôležité zmeny v homeostáze koagulácie;
ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, cyklosporín a takrolimus v dôsledku zvýšenia kapacity obličiek;
Flukonazol a iné účinné látky induktorov alebo inhibítorov CYP2C9 v dôsledku nepredvídateľných farmakokinetických a teda terapeutických variácií.

Z rovnakého dôvodu by bolo vhodné zvážiť inhibičnú aktivitu celekoxibu proti vyššie uvedenému enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme iných aktívnych zložiek, ako sú antidepresíva, neuroleptiká a antiarytmiká.

Kontraindikácie ARTILOG® Celekoxib

Použitie lieku ARTILOG® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, insuficienciu pečene a obličiek, chronické zápalové ochorenia čreva, peptický vred, kongestívne zlyhanie srdca, ischemickú chorobu srdca a arteriopatie a vaskulopatie, centrálne aj periférie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Aj keď selektívny inhibičný účinok celecoxibu umožňuje drasticky znížiť škodlivé pôsobenie na gastro-enterickú sliznicu, ktorá je normálne opísaná pre neselektívne nesteroidné protizápalové liečivá, príjem ARTILOG® nie je bez potenciálnych vedľajších účinkov.

V skutočnosti je hlásená sinusitída, infekcia močových ciest a dýchacích ciest, nespavosť, bolesť brucha, flatulencia, zápcha a hnačka, príznaky podobné chrípke, hypertenzia, palpitácia, kardiovaskulárne ochorenia, hepatálna a nefrotoxicita, alergické reakcie. dýchacie.

Závažnosť a frekvencia vyššie uvedených príznakov sú nevyhnutne spojené s trvaním liečby a použitými dávkami liekov.