Sildenafil je najznámejším a najpoužívanejším liekom na liečbu porúch erektilnej dysfunkcie, tj neschopnosti dosiahnuť alebo udržať erekciu vhodnú na uspokojivú sexuálnu aktivitu.
Aby sildenafil fungoval, je potrebná aj sexuálna stimulácia, inak by bolo jeho použitie zbytočné.
Ako to funguje
Fyziologický proces zodpovedný za erekciu penisu zahŕňa uvoľňovanie určitého množstva oxidu dusnatého (NO) v kavernóznom tele počas akejkoľvek sexuálnej stimulácie. Oxid dusnatý zasa aktivuje enzým nazývaný guanyl-cykláza, ktorý spôsobuje zvýšenie hladín cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), čím vyvoláva uvoľnenie hladkých svalov tela kavernózy a tým umožňuje prúdenie krvi do penisu.,
Narodenie Viagry
Sildenafil bol koncipovaný a syntetizovaný skupinou chemikov patriacich do britskej výskumnej kancelárie farmaceutickej spoločnosti Pfizer v Anglicku.
Spočiatku bol sildenafil koncipovaný a testovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie a angíny pectoris. Od prvých klinických skúšok, ktoré sa uskutočnili v nemocnici Morrison v Swansea, vedci zistili, že liek má takmer nevýznamné liečivé účinky, pokiaľ ide o liečbu angíny pectoris, ale indukuje masívnu erekciu u pacientov, ktorým sa podávala na liečbu. angina pectoris. V tomto bode sa farmaceutická spoločnosť Pfizer rozhodla radšej uviesť liek na trh na liečbu erektilnej dysfunkcie, a nie na liečbu angíny pectoris, čo z neho robí jeden z najpredávanejších liekov všetkých čias. Molekula sildenafilu bola patentovaná v roku 1996 a bola schválená na použitie u pacientov trpiacich erektilnou dysfunkciou v marci 1998 Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA), čo z neho robí prvú perorálnu liečbu schválenú zdravotným orgánom. liečba erektilnej dysfunkcie v Spojených štátoch amerických.
Sildenafil bol predávaný v Spojených štátoch niekoľko mesiacov potom, čo ho schválil FDA, pod registrovaným názvom a teraz známy všetkým Viagra® . Komercializácia sildenafilu sa ukázala byť veľkým úspechom nielen v Spojených štátoch, ale na celom svete, pričom každý rok priniesla milióny dolárov farmaceutickej spoločnosti Pfizer, ktorá patent stále vlastní. Priradenie vynálezu sildenafilu bolo predmetom diskusie medzi farmaceutickou spoločnosťou Pfizer a britskou tlačou, podľa ktorej vynálezcami sildenafilu sú Peter Dunn a Albert Wood, ktorých meno sa objavuje v patente na výrobu lieku, zatiaľ čo farmaceutická spoločnosť popiera a vyhlasuje Nicholasa Terretta a Petra Ellisa ako vynálezcov sildenafilu, ktorého meno sprevádza pôvodný patent na syntézu lieku. Ďalšou zvedavosťou týkajúcou sa marketingu Viagra je, že hoci liek je viazaný na lekársky predpis, najmä na začiatku jeho uvedenia na trh, bol propagovaný priamo v televízii s použitím aj veľmi slávnych postáv, ako je napríklad brazílsky futbalista Pelè. Sildenafil bol po mnoho rokov jediným liekom na trhu používaným na liečbu erektilnej dysfunkcie ústnej dutiny, takže v roku 2000 obsadil 92% liekov na liečbu erektilnej dysfunkcie, zatiaľ čo v roku 2007 toto percento kleslo na 50%. %; zostup sa pripisoval hlavne marketingu iných podobných liekov, ale aj iným príčinám.
Kúpiť viagra na internete
Po celé roky, popularita Viagra tiež dobyl internetové stránky, z ktorých mnohé ponúkajú sildenafil bez nutnosti lekárskeho predpisu, po registrácii a on-line platby, s dodaním drogy priamo do osoby doma. Je to veľmi odradzujúca prax, pretože pred užívaním sildenafilu je potrebné vykonať lekárske prehliadky, aby sa zabránilo riziku vedľajších účinkov. Ďalším dôvodom, prečo sa nákup sildenafilu cez internet neodporúča, je skutočnosť, že v obehu je veľa falšovaných liekov, na ktorých príslušné orgány nevykonali žiadnu kontrolu. Na uľahčenie predaja sildenafilu a tiež na to, aby pacientom zabránili získať ho prostredníctvom internetu, uvažujú už niekoľko rokov o predaji drogy jednoducho po konzultácii s lekárnikom av niektorých krajinách, napríklad v Anglicku, tento systém sa už uplatňuje vo vybraných mestách. Výroba a obchod sildenafilu (Viagra) sú chránené dvoma patentmi farmaceutickej spoločnosti Pfizer. Platnosť patentu spoločnosti Pfizer na Viagra v Spojených štátoch mala skončiť v roku 2012, ale v auguste 2011, po tom, čo bol dom požiadaný, federálny súd odložil uplynutie platnosti patentu do roku 2019.
Farmakodynamika a bezpečnosť použitia
Čo robí sildenafil špeciálny, je jeho selektivita na fosfodiesterázu typu 5 (PDE 5), enzým, ktorý sa zúčastňuje procesu erekcie penisu. Zo štúdií in vitro sa zistilo, že afinita sildenafilu k iným fosfodiesterázam je všeobecne nízka a mení sa podľa typu uvažovanej fosfodiesterázy. Napríklad selektivita pre PDE 6, ktorá sa podieľa na procesoch fosfotransdukcie v sietnici, je 10-krát nižšia ako selektivita pre PDE 5, zatiaľ čo selektivita sildenafilu pre PDE 3 je približne 4000-krát nižšia, ako je uvedená selektivita. smerom k PDE 5.
Uskutočnili sa ďalšie klinické štúdie s cieľom vyhodnotiť časový interval, od ktorého sa liek užíva až do času, keď začne sildenafil účinkovať; pretože pacient nie vždy vie, či bude potrebovať pomoc s liekom, bolo by veľmi užitočné vedieť presne dĺžku tohto intervalu. Po podaní sildenafilu pacientom nalačno sa objavil požadovaný účinok v rozsahu od 12 do 37 minút, v priemere 25 minút, pričom trvanie pozitívneho účinku lieku na erekciu bolo pozorované v priebehu 25 minút. môže pokračovať až 4-5 hodín od času príjmu, vždy keď máte sexuálny stimul. Uskutočnili sa ďalšie štúdie na pozorovanie účinkov sildenafilu na kardiovaskulárny systém. Všeobecne sa zistilo, že sildenafil nespôsobuje žiadnu zmenu srdcového výdaja a žiadnym spôsobom neohrozuje krvný obeh koronárnymi artériami. Podávanie sildenafilu v dávkach do 100 mg u zdravých dobrovoľníkov v skutočnosti nevyvolalo klinicky významný účinok na elektrokardiogram. Podávanie liečiva sa tiež uskutočňovalo u jedincov trpiacich závažným ochorením koronárnych artérií, aby sa študovali možné negatívne účinky; u týchto pacientov bol po podaní sildenafilu zaznamenaný len mierny pokles systolického a diastolického tlaku, okrem zníženia priemerného systolického pľúcneho tlaku o približne 9%. Asi po jednej hodine od podania dávky 100 mg sildenafilu sa u niektorých jedincov pozoroval konkrétny nežiaduci účinok: mierna zmena chromatického vnímania, konkrétne modrej a zelenej, čo je účinok, ktorý sa pripisuje \ t inhibícia enzýmu PDE 6 sildenafilom, ktorý, ako sme videli, je súčasťou procesu kaskádovej fototransdukcie v sietnici. Tento účinok spontánne zmizol do dvoch hodín po podaní lieku.
V ďalšej štúdii sa študoval pozitívny účinok sildenafilu na liečbu erektilnej dysfunkcie u pacientov trpiacich rôznymi patológiami, ktoré ohrozujú erekciu a sexuálny život samotného pacienta. V tejto štúdii sa uvažovalo o približne 3 000 pacientoch vo veku od 19 do 87 rokov, ktorí mali zdravotné stavy, ako je hypertenzia, kardiovaskulárne ochorenia a ischemická choroba srdca, diabetes mellitus, poranenie miechy, hyperlipidémia, depresia a transuretrálna resekcia prostaty. Vyššie uvedení pacienti po podaní sildenafilu vykazovali významné zlepšenie v dosiahnutí erekcie; presnejšie, 62% pacientov reagovalo pozitívne na dávku 25 mg sildenafilu, 74% pacientov reagovalo pozitívne na dávku 50 mg a 82% pacientov reagovalo pozitívne na dávku 100 mg sildenafilu.,
