tobramycín

Tobramycín je antibiotikum patriace do triedy aminoglykozidov, ktoré pochádza z fermentácie Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - chemická štruktúra

Tobramycín je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách, vrátane rozprašovacieho roztoku, inhalačného prášku, očných kvapiek, očnej masti a roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne podávanie.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie tobramycínu je indikované na liečbu: \ t

Infekcie močových ciest (parenterálne podávanie);
Septikémia (parenterálne podávanie);
Kostné infekcie (parenterálne podávanie);
Infekcie kože a mäkkých tkanív (parenterálne podávanie);
Infekcie gastrointestinálneho traktu (parenterálne podávanie);
Meningitída (parenterálne podávanie);
Infekcie priedušiek a pľúc (parenterálne podávanie);
Infekcie oka a očných adnex (očné podávanie);
Pľúcne infekcie spôsobené baktériami rodu Pseudomonas, vrátane infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa (inhalačné podávanie).

Okrem toho môže byť parenterálny tobramycín použitý ako liečivo druhej voľby pri liečbe infekcií Escherichia coli a stafylokokov.

varovanie

Tobramycín je ototoxický a nefrotoxický (toxický pre ucho a obličky), preto pred začatím liečby liekom a počas trvania liečby sa majú vykonávať pravidelné kontroly funkcie obličiek a sluchu.,

Keď sa tobramycín podáva parenterálne, jeho koncentrácie v krvi sa majú pravidelne monitorovať, aby sa nedosiahli príliš vysoké hladiny lieku, ktoré by mohli uľahčiť výskyt ototoxicity a / alebo nefrotoxicity.

Tobramycín sa má používať s opatrnosťou u novorodencov a predčasne narodených detí, pretože ich obličky ešte nie sú úplne zrelé.

Ak sa objavia akékoľvek známky renálnej toxicity alebo otovestibulárnej toxicity, liečba tobramycínom sa má okamžite ukončiť.

Keď sa tobramycín podáva inhaláciou, môže spôsobiť kašeľ, tlak na hrudníku alebo sipot. Ak sa tak stane, liečba liekom by sa mala prerušiť a lekár by mal byť okamžite informovaný o tom, kto rozhodne, čo má robiť.

Použitie tobramycínu môže podporiť rozvoj sekundárnych infekcií (superinfekcií) z rezistentných baktérií alebo húb.

Tobramycín môže zhoršiť svalovú slabosť u pacientov s už existujúcou ťažkou myasténiou alebo už existujúcou Parkinsonovou chorobou.

Tobramycín môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná opatrnosť.

interakcie

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu tobramycínu a iných nefrotoxických a / alebo ototoxických liekov. Medzi týmito liekmi si spomíname:

Bacitracín, vankomycín, viomycín, polymyxín B alebo kolistín, iné antibiotické lieky;
Kanamycín, gentamycín, amikacín, neomycín, streptomycín alebo paromomycín, iné aminoglykozidy;
Cisplatina a iné zlúčeniny platiny používané pri terapii rakoviny;
Amfotericín B, antifungálny prostriedok;
Cyklosporín alebo takrolimus, imunosupresíva používané pri prevencii rejekcie transplantátu;
Cefalolorid, cefalotín a iné cefalosporíny;
Silné diuretiká, ako je kyselina etakrínová, furosemid alebo manitol .

V každom prípade je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Tobramycín môže spôsobovať rôzne typy vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti ich pociťujú. Je to spôsobené odlišnou citlivosťou, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že nepriaznivé účinky sa vyskytujú v každej osobe s rovnakou intenzitou.

Nasledujúce nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby tobramycínom.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba tobramycínom môže spôsobiť: \ t

Zmeny funkcie obličiek, ku ktorým dochádza pri zvýšenom celkovom močovinovom močovinovom močovinovom močovine a kreatininémii;
oligúria;
cylindrúria;
Zvýšená proteinúria.

Poruchy ucha a labyrintu

Liečba tobramycínom môže spôsobiť:

závraty;
Tinnitus, sluchová porucha charakterizovaná vnímaním pískania, bzučania, syčania, cinkania atď.
Strata sluchu;
Strata sluchu.

Neuromuskulárny blok a respiračná paralýza

Liečba tobramycínom môže spôsobiť neuromuskulárnu blokádu sprevádzanú paralýzou dýchania, ktorá si vyžaduje okamžitú liečbu.

Okrem toho sa u pacientov s anestéziou a pri liečení liekom môže vyskytnúť sekundárna alebo dlhodobá apnoe.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba tobramycínom môže spôsobiť: \ t

Kožné erupcie;
svrbenie;
žihľavka;
sfarbenie kože;
Suchá koža;
Zápal kože.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba tobramycínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a hnačku.

Poruchy nervového systému

Liečba tobramycínom môže spôsobiť bolesti hlavy, ospalosť, mentálnu zmätenosť a dezorientáciu.

Zmeny v zložení krvi

Použitie tobramycínu môže viesť k: \ t

Zvýšené hladiny pečeňových transamináz v krvi;
Zvýšená koncentrácia laktát dehydrogenázy v krvi;
Hypokalcémia, hypomagnezémia, hyponatrémia a hypokalémia, pokles množstva vápnika, horčíka, sodíka a draslíka v krvnom obehu;
Leukopénia, tj zníženie počtu bielych krviniek v krvnom riečišti;
Leukocytóza, tj zvýšenie počtu bielych krviniek v krvi;
Eozinofília, tj zvýšenie počtu eozinofilov v krvnom riečišti;
anémia;
Plateletopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvi.

Vedľajšie účinky typické pre očné podávanie

Okrem niektorých nežiaducich účinkov opísaných vyššie, tobramycín podávaný cez oko môže spôsobiť:

Očné nepohodlie;
Sčervenanie očí;
Zápal povrchu oka;
Zhoršenie zraku;
Rozmazané videnie;
Odreniny rohovky;
Opuch oka a očných viečok;
Suchosť očí;
Sekrécia alebo svrbenie oka;
Zvýšené trhanie.

Vedľajšie účinky typické pre inhaláciu

Okrem niektorých predtým opísaných vedľajších účinkov môže liečba inhalačným tobramycínom spôsobiť:

kašeľ;
chrapot;
hypersalivácia;
Zápal jazyka;
Hlučný dych;
Suchosť sliznice;
Krv v spúte;
Bolesť hrdla a hrudníka;
Dýchavičnosť;
Produkcia spúta vyššia ako normálne;
Zúženie hrudníka;
Ťažkosti s dýchaním.

predávkovať

V prípade predávkovania tobramycínom podávaným parenterálne sa môže vyskytnúť renálna, sluchová a / alebo vestibulárna toxicita, neuromuskulárna blokáda, respiračná paralýza alebo respiračné zlyhanie. Tieto príznaky vyžadujú okamžitú liečbu.

Neuromuskulárna blokáda môže byť liečená vápenatými soľami a je potrebné začať potrebnú podpornú liečbu.

Hemodialýza môže byť užitočná na elimináciu nadmerného množstva tobramycínu z krvného obehu.

Ak použijete viac očných kvapiek alebo viac očnej masti ako je predpísaná, musíte si opláchnuť oči teplou vodou a okamžite to oznámiť svojmu lekárovi.

V prípade inhalačných prípravkov, ak sa podáva nadmerná dávka tobramycínu, hlas sa môže stať veľmi chrapľavým a v každom prípade je potrebné okamžite kontaktovať lekára.

Akčný mechanizmus

Tobramycín je aminoglykozid a ako taký vykazuje svoj antimikrobiálny účinok tým, že interferuje so syntézou bakteriálnych proteínov.

Proteínová syntéza v bakteriálnych bunkách nastáva vďaka ribozómom. Tieto organely pozostávajú z ribozomálnej RNA a proteínov, ktoré sú navzájom spojené, aby vytvorili dve podjednotky: podjednotku 30S a podjednotku 50S.

Úlohou ribozómu je prekladať mediátorovú RNA pochádzajúcu z bunkového jadra a syntetizovať proteíny, pre ktoré kóduje.

Tobramycín sa viaže na 30S ribozomálnu podjednotku a môže tak zabrániť naviazaniu messengerovej RNA na ribozóm a môže tiež indukovať "nesprávnu interpretáciu" samotnej mediátorovej RNA, ktorá núti ribozóm syntetizovať "nesprávne" proteíny nazývané non-proteíny. -senso.

Niektoré z týchto nezmyselných proteínov sú zahrnuté v membráne bakteriálnych buniek, ktorá mení ich permeabilitu. Zmena permeability membrány umožňuje vstup ďalšieho antibiotika do bunky, čo spôsobuje celkový blok syntézy proteínov.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako je uvedené v úvode tohto článku, tobramycín je dostupný pre:

Podávanie inhaláciou vo forme roztoku, ktorý sa má rozprašovať, alebo kapsúl obsahujúcich prášok na inhaláciu;
Podávanie očami vo forme očných kvapiek alebo očnej masti;
Intramuskulárne alebo intravenózne podanie ako injekčný roztok.

Nižšie sú uvedené niektoré indikácie o dávkach tobramycínu, ktoré sa zvyčajne používajú pri liečbe.

V každom prípade - ak sa to považuje za potrebné - lekár môže meniť podávanú dávku tobramycínu a trvanie liečby.

Podávanie inhaláciou

Ak sa používa roztok na báze tobramycínu, ktorý sa má striekať, odporúča sa užívať liek dvakrát denne (s intervalom dvanástich hodín medzi jednotlivými aplikáciami) počas najmenej 28 dní liečby, po ktorých nasleduje ďalších 28 dní pauzy. bez užívania lieku. Cyklus sa má opakovať, kým sa lekár nerozhodne ukončiť liečbu.

Pri použití kapsúl obsahujúcich prášok na inhaláciu s vhodným inhalátorom je však odporúčaná dávka tobramycínu štyri kapsuly dvakrát denne, pričom interval medzi jednotlivými aplikáciami je 12 hodín.

Podávanie očami

Pri používaní očných kvapiek založených na tobramycíne sa odporúča vpraviť dve kvapky lieku do spojivkového vaku štyrikrát denne v akútnych formách a trikrát denne v chronických formách alebo na lekársky predpis.

Ak sa použijú očné kvapky s predĺženým uvoľňovaním, odporúča sa vpraviť kvapku lieku do spojivkového vaku ráno a jednu kvapku večer alebo podľa lekárskeho predpisu.

Očná masť sa musí aplikovať do spojivkového vaku 2 až 4 krát denne podľa lekárskeho predpisu.

Intramuskulárne alebo intravenózne podávanie

Dávka tobramycínu obvykle podávaná u dospelých je 3-6 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má užívať v jednej dávke.

U detí sa zvyčajne používa dávka tobramycínu 6-7, 5 mg / kg telesnej hmotnosti denne, ktorá sa podáva v 3-4 rozdelených dávkach av pravidelných intervaloch.

U novorodencov a predčasne narodených detí je dávka tobramycínu obvykle podávaná v dávke 4 mg / kg telesnej hmotnosti denne, ktorá sa má užívať v dvoch rozdelených dávkach vo vzdialenosti 12 hodín od seba.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa budú podávať menšie dávky tobramycínu v porovnaní s tými, ktoré sa zvyčajne používajú.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie tobramycínu podávaného parenterálne gravidnými ženami je kontraindikované, pretože liek je schopný prejsť placentou a môže spôsobiť poškodenie plodu. Použitie parenterálneho tobramycínu je tiež kontraindikované u matiek, ktoré dojčia kvôli možnému poškodeniu novorodenca.

Čo sa týka prípravkov na báze tobramycínu, ktoré sa majú podávať inhaláciou alebo oftalmickými prostriedkami, tehotné ženy a dojčiace matky - pred užitím týchto liekov - sa musia v plnej miere poradiť s lekárom, ktorý rozhodne, čo má robiť.