ZAROXOLYN® Metolazón

ZAROXOLYN® je liečivo na báze metolazónu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretiká / diuretiká s malým diuretickým účinkom, tiazidy podobné.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Návod na použitie ZAROXOLYN ® Metolazón

ZAROXOLYN® je indikovaný na liečbu všetkých edematóznych stavov charakterizovaných väčšou retenciou hydro-fyziologického roztoku a stredne nízkou hypertenziou. V závažnejších formách môže byť ZAROXOLYN® kombinovaný s inými antihypertenzívami.

Mechanizmus účinku ZAROXOLYN ® Metolazón

ZAROXOLYN® ako diuretikum podobné tiazidom sa všeobecne užíva perorálne a po absorpcii približne 65% celkovej dávky sa koncentruje hlavne na obličky, kde môže vykonávať svoju biologickú činnosť v priebehu jednej hodiny po podaní., Na tejto úrovni je schopný inhibovať sodíkové kanály exprimované na apikálnom povrchu buniek distálneho tubulu a vzostupného traktu slučky nefrónu Henleho, znižovať reabsorpciu sodíka a podporovať vylučovanie a následný diuretický účinok. Antihypertenzívny účinok zameraný na bunky hladkého svalstva arteriol sa pozoruje približne po 1-2 týždňoch liečby, keď je vzhľadom na nízke hladiny sodémie zvýšená výmena sodíka / vápnika, čo zaručuje väčšiu reabsorpciu. sodík a väčšie vylučovanie vápnika, čo znižuje kontraktilné vlastnosti vaskulárnej priemernej vrstvy.

Po terapeutickom pôsobení sa približne 80% metolazónu vylučuje močom, pričom zvyšná časť sa odstráni žlčou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. METOLAZÓN V CARDIAC INSUFFICIENCY

Hoci literatúra navrhuje štúdie s veľmi nízkym počtom zaradených pacientov (najviac 250 na štúdiu), metolazón sa používa denne v klinickej praxi a často sa kombinuje so slučkovým diuretikom pri liečbe srdcového zlyhania. Napriek nízkej veľkosti vzorky sa zdá, že všetky štúdie súhlasia s terapeutickou účinnosťou metolazónu, ktorý sa tiež používa v dávkach pod 5 mg / deň, pri ktorých sa predchádza mnohým vedľajším účinkom.

2. METOLAZÓN V OŠETRENÍ DILATATÍVNEJ KARDIOMYOPATIE

Táto štúdia vykonaná nemeckou kardiologickou školou ukazuje, ako u pacientov trpiacich dilatovanou kardiomyopatiou, teda s kombinovaným edémom a refraktérnou terapiou normálnou diuretickou terapiou, pridanie nízkej dávky metolazónu (2, 5 mg / 5 mg zomrie) zabezpečilo dôležité obnovenie diurézy a významný úbytok hmotnosti.

Pridanie tohto lieku k štandardnej terapii by mohlo znížiť dávku použitého furosemidu a tým znížiť výskyt hypokalémie.

3. METOLAZÓN V OŠETRENÍ HYPERTENZIE

Štúdia z roku 1986 je jednou z prvých, ktorá ukazuje klinickú účinnosť metolazónu pri liečbe stredne závažnej hypertenzie. V skutočnosti, výsledky získané na 105 pacientoch ukázali, že táto aktívna zložka, dokonca aj v dávkach 0, 5 mg, by mohla zaručiť pokles tlaku o približne 10 mmHg pri absencii vedľajších účinkov hodných klinickej poznámky.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety ZAROXOLYN® 5/10 mg metolazonu

Na liečbu hypertenzných stavov sa odporúča dávka medzi 2, 5 a 5 mg (polovica tablety - 1 tableta) ráno, predĺžená na 3/4 týždne.
Na liečbu edematóznych stavov spôsobených srdcovým zlyhaním sa navrhujú dávky 2, 5 až 5 mg denne, ktoré sa užívajú ráno.
Na liečbu edému v dôsledku zlyhania obličiek sa môžu použiť dávky medzi 5 a 20 mg denne.

Vzhľadom na predĺžený čas pôsobenia, po dosiahnutí terapeutického cieľa, by bolo vhodné nastaviť udržiavaciu dávku, ktorá by znížila dávkovanie vzhľadom na účinok útoku.

Dávky v každom prípade musí byť optimalizované lekárom po dôkladnom vyhodnotení fyzikálno-patologického stavu a závažnosti patológie.

Upozornenia ZAROXOLYN ® Metolazón

Podobne ako u iných liečených diuretík, pred užívaním ZAROXOLYNu® počas celého liečebného zákroku by bolo potrebné neustále monitorovať niektoré parametre krvi, ako je napríklad sodémia, draslík, azotémia, urikémia a glykémia, najmä u pacientov s diabetom alebo u pacientov, ktorí sa podrobujú liečbe. hypoglykemický. V prípade zmeny jedného z týchto parametrov by bolo potrebné prehodnotiť liečebný plán a uviesť vyššie uvedené hodnoty pred pokračovaním v užívaní lieku.

Vzhľadom na hypokalemizujúci účinok lieku ZAROXOLYN® by bolo indikované, aby sa potraviny bohaté na draslík alebo špecifické doplnky užívali súčasne s liečbou liečivom.

Vzhľadom na to, že na druhej strane je schopnosť zhoršiť hyperurikémiu, má sa podávať opatrne pacientom s dnou. Hoci nie sú známe žiadne priame účinky ZAROXOLYNu® na zmenu normálnych vodičských zručností a použitie strojov, je potrebné zvážiť, že nesprávne dávky alebo neočakávané vedľajšie účinky môžu významne znížiť normálne vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, ktorý sa podrobuje terapii.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Hoci štúdie vykonané na zvieratách odvrátili teratogénne účinky na plod, metolazón, účinná látka ZAROXOLYN® môže ľahko prejsť placentárnou bariérou a vystaviť plod riziku neonatálnej žltačky, trombocytopénii a iným vedľajším účinkom typickým pre dospelých. Okrem toho môže byť táto aktívna zložka vylučovaná nezmenená v materskom mlieku.

Vo svetle týchto údajov sa neodporúča použitie ZAROXOLYNu® počas celého obdobia gravidity, zatiaľ čo sa odporúča prerušiť dojčenie, ak sa užíva neskôr.

interakcie

ZAROXOLYN® môže interagovať s:

Slučkové diuretiká, ktoré spôsobujú rozsiahle straty tekutín a elektrolytov, pre ktoré by bolo potrebné dávky opraviť;
Alkohol a barbituráty so zvýšeným hypotenzným účinkom;
Cyklosporín, ktorý spôsobuje zvýšenie kreatinínu v sére;
Digitálne, zvýšenie výskytu arytmií a porúch srdcového rytmu spojených s hypokalémiou;
Kortikosteroidy a relatívne riziko hypokalémie;
Lítium a curare, zvyšujúce toxický účinok;
Antikoagulanciá, ktoré menia svoju normálnu biologickú funkciu;
Inzulín a perorálne antidiabetiká s významným znížením glukózovej tolerancie.

Kontraindikácie ZAROXOLYN ® Metolazón

ZAROXOLYN ® sa nemá užívať v prípade precitlivenosti na účinnú látku lieku alebo na niektorú z jeho zlúčenín, v prípade anúrie, kómy a hepatálnej prekomy.

Neodporúča sa používať v pediatrickom veku.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Podávanie ZAROXOLYN® by mohlo určiť nástup vedľajších účinkov rôzneho druhu v dôsledku značnej biologickej a metabolickej aktivity liečiva alebo hypersenzitivity na jednu z jeho zlúčenín.

Z najčastejších vedľajších účinkov je teda možné nájsť ortostatickú hypotenziu, s ťažkosťami pri udržiavaní vzpriamenej polohy, nauzey, zvracania, hnačky, bolesti hlavy, straty chuti do jedla a sucho v ústach, pričom všetky príznaky sú spôsobené najmä diuretickým a saluretickým účinkom lieku. K týmto reakciám sa pridali ďalšie hematologické záujmy, ktoré sú určené fenoménom hemokoncentrácie, ako je zvýšenie glykémie, azotémie, kreatinínu, záchvatov dny a zmeny krvného obrazu.

V prípadoch precitlivenosti na liek boli pozorované dermatologické reakcie, ako sú žihľavka, exantém a angiopatie.

V uvedených prípadoch je potrebné poradiť sa so svojím lekárom a prípadne ukončiť liečbu ZAROXOLYNom®

Poznámky

ZAROXOLYN ® je predajný len na lekársky predpis.

ZAROXOLYN ® sa má vždy používať po konzultácii so svojím lekárom.

Neobmedzené použitie ZAROXOLYN® medzi športovcami a ne-športovcami pri hľadaní straty niekoľkých libier vystavuje telo vážnym vedľajším účinkom. Okrem toho je vždy vhodné zopakovať, že úbytok hmotnosti je diktovaný elimináciou kvapalín a solí a nie skutočným účinkom úbytku hmotnosti, chápaným ako strata tukovej hmoty.

ZAROXOLYN ® je preto klasifikovaný ako látka DOPANTI.