Cefazolin je antibiotikum β-laktámového typu patriace do prvej generácie cefalosporínovej triedy.
Cefazolin - chemická štruktúra
Cefazolin je zvlášť účinný proti grampozitívnym baktériám, pričom nie je veľmi účinný proti gramnegatívnym baktériám.
Zo všetkých cefalosporínov prvej generácie je cefazolin - ak sa podáva injekčne - najmenej dráždivý.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie cefazolínu je indikované na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na samotný cefazolin, vrátane: \ t
- Infekcie dýchacích ciest;
- Genitourinárne infekcie;
- Gynekologické infekcie;
- Infekcie kože a mäkkých tkanív;
- Gastrointestinálne infekcie;
- Očné infekcie;
- Otorinolaryngologické infekcie;
- Hepatobiliárne infekcie;
- Osteoartikulárne infekcie;
- zápal pobrušnice;
- septikémia;
- zápal slepého čreva;
- Bakteriálna endokarditída.
Okrem toho sa cefazolin môže použiť na profylaxiu a liečenie chirurgických infekcií.
varovanie
Pred začatím liečby cefazolínom je potrebné vylúčiť alergie na iné cefalosporíny, penicilíny alebo iné β-laktámové antibiotiká.
V prípade alergických reakcií sa má liečba cefazolínom okamžite prerušiť.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní cefazolínu pacientom, ktorí trpia gastrointestinálnymi poruchami, najmä kolitídou.
Liečba cefazolinom môže napomáhať rozvoju baktérií rezistentných voči samotnému antibiotiku alebo môže napomáhať vzniku klostridiálnych superinfekcií zodpovedných za vznik pseudomembranóznej kolitídy. Mierne prípady pseudomembranóznej kolitídy sa zvyčajne riešia jednoduchým prerušením liečby. Na druhej strane najzávažnejšie prípady môžu vyžadovať farmakologickú liečbu.
Cefazolin môže spôsobiť koagulačné poruchy, preto sú potrebné pravidelné kontroly v prípade súbežnej antikoagulačnej liečby.
Prípady pozitivity na Coombsov test (niekedy falošné) boli hlásené počas liečby cefazolínom, ktorá sa môže vyskytnúť aj u novorodencov a žien, ktorí užívali liek pred pôrodom.
Vzhľadom na nefrotoxicitu cefazolínu sa majú pred začatím liečby liekom vykonať príslušné vyšetrenia funkcie obličiek u pacientov s podozrením na ochorenie obličiek. Pacienti vo veku nad 50 rokov, pacienti s ochorením obličiek v anamnéze a pacienti, ktorí užívajú aj iné nefrotoxické lieky, majú zvýšené riziko vzniku renálnej toxicity.
interakcie
Probenecid (liek používaný pri liečbe dny a hyperurikémie) znižuje rýchlosť eliminácie cefazolínu a následne zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu cefazolínu a nefrotoxických liekov - ako sú napríklad aminoglykozidy, kolistín alebo vankomycín (iné antibiotiká).
Niektoré typy antibiotík - ako sú aminoglykozidy, penicilíny alebo chloramfenikol - môžu mať synergický účinok na baktericídnu aktivitu cefazolínu.
V prípade antikoagulačnej liečby, ktorá už prebieha - počas liečby cefazolinom - môže byť potrebné upraviť dávky podávaných perorálnych antikoagulancií .
Vedľajšie účinky
Cefazolin môže spôsobovať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. To závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jedinec voči lieku; preto sa nehovorí, že nežiaduce účinky sa prejavujú u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.
Nasledujúce nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby cefazolínom.
Alergické reakcie
Cefazolin môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť s príznakmi ako: \ t
- žihľavka;
- svrbenie;
- Kožné erupcie;
- horúčka;
- triaška;
- Symptómy podobné príznakom sérovej choroby;
- eozinofília;
- edém;
- erytém;
- angioedém;
- Stevensov-Johnsonov syndróm;
- Toxická epidermálna nekrolýza;
- Exfoliatívna dermatitída;
- Anafylaktické reakcie, dokonca aj závažné.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Terapia cefazolínom môže spôsobiť poruchy v systéme, ktorý je zodpovedný za produkciu krvných buniek (v skutočnosti hemolymphopoetický systém). Takéto poruchy môžu spôsobiť:
- Aplastická anémia;
- Hemolytická anémia;
- Plateletopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom riečišti) s následným zvýšeným rizikom krvácania;
- Leukopénia, tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu;
- Agranulocytóza, tj nadmerná redukcia granulocytov v krvnom obehu.
Tieto vedľajšie účinky sú však zriedkavé.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba cefazolínom môže spôsobiť zmeny krvných koncentrácií pečeňových enzýmov, zvýšenú koncentráciu bilirubínu v krvi, dysfunkciu pečene a cholestázu.
Gastrointestinálne poruchy
Liečba cefazolínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha, dyspepsiu, glositídu a pálenie záhy.
Všeobecne sú účinky na gastrointestinálny systém mierne a prechodné. Na druhej strane sa zriedkavejšie môžu vyskytovať v ťažkej forme a môžu vyžadovať prerušenie liečby.
Poruchy obličiek
Liečba cefazolínom môže spôsobiť dočasné zvýšenie kreatinémie a azotémie. Okrem toho - hoci zriedkavejšie - liek môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek spojené s intersticiálnou nefritídou.
Poruchy nervového systému
Po intramuskulárnom podaní cefazolínu sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, závraty a únava.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby cefazolinom sú: \ t
- Bolesť a stvrdnutie tkanív po intramuskulárnom podaní;
- zápal žíl;
- Genitálne alebo análne svrbenie;
- vaginitída;
- Moniliáza.
predávkovať
Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť v prípade predávkovania cefazolinom sú: \ t
- Bolesť, zápal a flebitída v mieste vpichu injekcie;
- Zmysel pre zlyhanie;
- bolesť hlavy;
- paresthesia;
- Kŕče, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou, pri ktorých dochádza k hromadeniu liekov;
- Zmeny kreatinémie, azotémie bilirubinémie a hladiny pečeňových enzýmov v krvi;
- trombocytopénia;
- eozinofília;
- leukopénia;
- Predĺženie protrombínového času.
Pretože neexistuje žiadne antidotum proti cefazolinovému hyperdosávaniu, liečba je iba symptomatická a podporná. Hemodialýza však môže byť užitočná.
Ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte o tom okamžite informovať svojho lekára.
Akčný mechanizmus
Cefazolin je cefalosporín, preto pôsobí inhibíciou syntézy peptidoglykánu (stena bakteriálnej bunky).
Peptidoglykán je polymér tvorený paralelnými reťazcami dusíkatých sacharidov, ktoré sú navzájom spojené priečnymi väzbami medzi aminokyselinovými zvyškami. Tieto väzby vznikajú vďaka pôsobeniu konkrétneho enzýmu, transammidázy.
Cefazolin je schopný viazať sa na transamidázu, čím zabraňuje tvorbe vyššie uvedených väzieb. Týmto spôsobom sa v rámci peptidoglykánu vytvárajú slabé oblasti, ktoré vedú k lýze bakteriálnej bunky a následne k jej smrti.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Cefazolin je dostupný na intramuskulárne podanie. Je vo forme prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok, ktorý sa musí zmiešať tesne pred podaním lieku.
Dávka cefazolínu musí byť stanovená lekárom podľa typu a závažnosti liečenej infekcie a podľa zdravotných podmienok pacienta.
V každom prípade je dávka cefazolínu obvykle podávaná u dospelých 1-3 g, rozdelená do rovnakých dávok, ktoré budú podávané dvakrát alebo trikrát denne.
Pri liečbe miernych alebo stredne závažných infekcií u detí je denná dávka cefazolínu 25-50 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má rozdeliť do 3-4 rovnakých dávok, ktoré sa budú podávať počas dňa. Pri ťažkých infekciách sa dávka lieku zvyšuje na 100 mg / kg telesnej hmotnosti.
U detí mladších ako jeden mesiac sa cefazolin nemá podávať.
U pacientov s renálnou insuficienciou je zvyčajne potrebné zníženie dávky cefazolínu.
Pri profylaxii chirurgických infekcií sa obvykle používa dávka cefazolínu 0, 5 až 1 g liečiva na podávanie 30 až 60 minút pred chirurgickým zákrokom.
Tehotenstvo a laktácia
Použitie cefazolínu u gravidných žien sa má vykonávať len v prípadoch skutočnej potreby.
Cefazolin sa vylučuje pri nízkych koncentráciách v materskom mlieku, preto je potrebná opatrnosť pri podávaní lieku dojčiacim matkám.
kontraindikácie
Použitie cefazolínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na samotný cefazolin, na iné cefalosporíny alebo na iné β-laktámové antibiotiká (napr. Penicilíny);
- U predčasne narodených novorodencov;
- U novorodencov s menej ako mesiacom života.
