všeobecnosť
Kyselina azelaová je nasýtená dikarboxylová kyselina, ktorá sa prirodzene nachádza v pšenici, jačmeni, raži a olivovom oleji (najmä v žltej). Záujem o túto látku - produkovanú vo veľkom množstve hubou Malassezia furfur, ktorá normálne prebýva na ľudskej pokožke - vyplýva z niektorých vlastností, ktoré sú obzvlášť užitočné v dermatológii.
vlastnosť
Kyselina azelaová je zlúčenina s mnohými vlastnosťami a preto sa široko a účinne používa v dermatologickej oblasti.
Podrobnejšie, kyselina azelaová má:
- Antibakteriálne vlastnosti.
- Inhibičná aktivita proti proliferácii keratinocytov.
- Protizápalová a anti-radikálna aktivita.
- Depigmentačná činnosť.
použitie
Ako už bolo spomenuté, na základe svojich početných vlastností sa kyselina azelaová používa pri liečbe rôznych kožných porúch a používa sa aj na boj proti vypadávaniu vlasov.
Proti akné
Anti-akné aktivita kyseliny azelaovej pochádza pravdepodobne z jej bakteriostatického a baktericídneho účinku proti mikroorganizmom, ktoré usadzujú povrchové vrstvy epidermy, čo spôsobuje kožné lézie charakteristické pre acne vulgaris ( Propionibacterium acnes ).
Tento bakteriostatický a baktericídny účinok je spôsobený inhibičnou aktivitou kyseliny azelaovej proti enzymatickým systémom, ktoré sú základné pre aktiváciu mitochondriálneho respiračného reťazca a pre syntézu nukleových kyselín a proteínov.
Okrem vyššie uvedených činností, kyselina azelaová preukázala radikálovú lapačovú aktivitu (proti voľným radikálom), potenciálne užitočné v anti-aging perspektíve, ale tiež cenné pre pôsobenie proti zápalovým javom, ktoré sprevádzajú akné.
Zo všetkých týchto dôvodov je kyselina azelaová stále považovaná za jednu z liekov na prvé použitie v skromných formách akné.
Proti ružovke
Hoci príčiny ružovky ešte neboli úplne objasnené, predpokladá sa, že zápalové procesy zohrávajú v tejto patológii zásadnú úlohu.
Vďaka svojim zaujímavým protizápalovým vlastnostiam sa kyselina azelaová ukázala ako veľmi užitočná pri liečbe ružovky.
Podrobne, účinnosť kyseliny azelaovej v tejto oblasti je spôsobená jej schopnosťou modulovať zápalovú reakciu na úrovni keratinocytov prostredníctvom radu mechanizmov, ako sú:
- Inhibícia syntézy prozápalových cytokínov;
- Inhibícia uvoľňovania reaktívnych foriem kyslíka (voľné radikály alebo ROS) neutrofilmi;
- "Zachytávač" pôsobenia voľných radikálov, ktoré sa už vytvorili (zachytávač radikálov).
Ako depigmentovanie
Kyselina azelaová má inhibičný účinok proti tyrozináze, kľúčovému enzýmu pre syntézu melanínu; v tomto zmysle je aktívny predovšetkým v hyperaktívnych melanocytoch, zatiaľ čo ušetrí normálne. Ako taký je široko používaný pri liečbe melasmy.
Proti vypadávaniu vlasov
Androgénna alopécia, najčastejšia príčina vypadávania vlasov u mužov aj žien, je známa tým, že je spojená s účinkom androgénnych hormónov v geneticky predisponovanom médiu. V tomto zmysle hrá hlavnú úlohu folikulárna koncentrácia enzýmu 5-alfa reduktázy, ktorá premieňa testosterón na dihydrotestosterón, hlavný obžalovaný v genéze plešatosti. Štúdie Stamatiadis et al. (1987) ukázali, že in vitro kyselina azelaová má veľmi silnú inhibičnú aktivitu proti enzýmu 5-alfa reduktáze; tento účinok nie je priamy (ako v prípade progesterónu), ale je odvodený od inhibície NADP reduktázy blokádou produkcie NADPH (kľúčový koenzým 5-alfa-reduktázy). V dôsledku toho, na úrovni vlasovej cibuľky, metabolický osud testosterónu už nie je orientovaný na syntézu dihydrotestosterónu, ale na oxidáciu na androstendión a estrón (ktorý má pozitívny účinok na zdravie vlasov).
Zdá sa, že asociácia s pyridoxínom a zinkom zvyšuje účinok kyseliny azelaovej in vitro.
Proti starnutiu pokožky
Na základe svojho kontrastného pôsobenia proti voľným radikálom - teda jeho antioxidačným vlastnostiam - sa predpokladá, že kyselina azelaová môže byť účinným prostriedkom proti vráskam a proti starnutiu.
Všeobecne platí, že ak sa kyselina azelaová používa ako liečba proti vráskam a proti starnutiu, je to krémová alebo olejová formulácia. V týchto prípadoch však musí byť jej koncentrácia nevyhnutne nižšia ako koncentrácia, ktorá sa používa na potlačenie vyššie uvedených porúch, aby sa zabránilo nepríjemným nežiaducim reakciám.
V skutočnosti, pri liečbe proti starnutiu by koncentrácia kyseliny azelaovej mala byť okolo 3%, oproti 10-20% prítomným vo výrobkoch na lekársko-dermatologické použitie.
Vedľajšie účinky
Napriek tomu, že je normálne dobre tolerovaná aktívna zložka, kyselina azelaová však nevyvoláva vedľajšie účinky. Z tohto dôvodu by sa jeho použitie malo vykonávať len na odporúčanie lekára a pod jeho dohľadom.
Hlavným nežiaducim účinkom vyvolaným kyselinou azelaovou je podráždenie kože, ktoré môže súvisieť s:
- mravčenie;
- presádzanie;
- začervenanie;
- Suchá koža.
V najzávažnejších prípadoch - a predovšetkým v prípade nesprávneho a / alebo nadmerného používania kyseliny azelaovej - sa v oblasti aplikácie môžu vyskytnúť aj skutočné popáleniny.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
- žihľavka;
- Pálenie alebo bolesť v mieste aplikácie;
- Kožné erupcie;
- Strata citlivosti v liečenej oblasti;
- Odlupovanie kože v mieste aplikácie;
- erytém;
- žihľavka;
- Depigmentácia ošetrenej oblasti (toto sa má považovať za nežiaduci účinok, keď sa kyselina azelaová používa pri liečbe akné a ružovky, zatiaľ čo pri použití proti melasme predstavuje požadovaný účinok).
Napokon u citlivých subjektov môže použitie kyseliny azelaovej spôsobiť alergické reakcie a senzibilizáciu.
