BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® liek na báze exenatidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Iné hypoglykemické činidlá okrem rôznych foriem inzulínu

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie BYETTA ® Exenatide

BYETTA® užitočná pri liečbe hyperglykémie diabetického pacienta druhého typu, ktorý nie je dostatočne kontrolovaný užívaním perorálnych hypoglykemických činidiel.

Z tohto dôvodu sa BYETTA ® zvyčajne užíva spolu so sulfonylmočovinami alebo metformínom.

Mechanizmus účinku BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® je liek na báze exenatidu, peptidu 39 aminokyselín, ktorý bol prvýkrát izolovaný zo slín plazov v roku 1992 a vrátil sa do klinickej praxe v roku 2005.

V skutočnosti má tento peptid štruktúru podobnú niektorým doménam hormónu GLP-1 (peptid 1 podobný glukagónu), produkovaný in vivo črevnými bunkami ilea, ale charakterizovaný podstatne dlhším polčasom a väčšou hypoglykemickou účinnosťou.

Po subkutánnom podaní dosiahne maximálny vrchol v priebehu 2 hodín od príjmu a cez cirkulačný prúd sa distribuuje do rôznych tkanív.

Hypoglykemický účinok závislý od glukózy je spôsobený schopnosťou pôsobiť na beta bunky pankreasu, zvyšovať vylučovanie inzulínu jedlom a postupne ho znižovať pri znižovaní hladiny cukru v krvi, čím sa reprodukuje fyziologická odozva inzulínu, a tým sa zabráni hypoglykemickému stavu.

Exenatid má však komplexnú biologicko-metabolickú úlohu, tiež inhibuje produkciu glukagónu, spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čím moduluje postprandiálny nárast glykémie, ako aj znižuje pocit chuti do jedla a zlepšuje lipidemický profil.

Akonáhle je jeho pôsobenie nad touto molekulou, je eliminovaná hlavne obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. EXENATID, TELESNÁ HMOTNOSŤ A TYP II DIABETY

Jedným z hlavných faktorov spojených s druhým typom diabetickej choroby je nadváha, ktorá často zhoršuje priebeh ochorenia. Bohužiaľ, väčšina hypoglykemických terapií, dokonca aj tých, ktoré sú založené na inzulíne, sa zdá, že majú negatívny vplyv na hmotnosť, čo spôsobuje zvýšenie. Na rozdiel od bežných terapií sa dokázalo, že liek s exenatidom, ktorý trval 2 roky, sa osvedčil aj pri znižovaní abdominálneho tukového tkaniva a zlepšovaní citlivosti na inzulín.

2. EXENATID A KARDIOVASKULÁRNE PATOLÓGIE

Terapia exenatidom postupne nadobúda čoraz väčší význam pri liečbe druhého typu diabetického pacienta, pretože sa dokázalo, že je schopný nielen zlepšiť zmenené metabolické parametre, ale aj stanoviť podstatné zníženie hmotnosti, sprevádzané výrazným poklesom. kardiovaskulárnych príhod (prvá príčina smrti diabetického pacienta druhého typu).

3. EXENATID A METABOLICKÉ PARAMETRE

Liečba pacientov s diabetom druhého typu exenatidom sa ukázala byť užitočná pri znižovaní hladín glykovaného hemoglobínu pod 7%, pri znižovaní telesnej hmotnosti v priemere o 5 kg, pri znižovaní krvných koncentrácií triglyceridov, pri znižovaní krvného tlaku. a v redukčných koncentráciách zápalových markerov, ako je C-reaktívny proteín. Táto štúdia demonštruje komplexnú metabolickú úlohu tohto peptidu.

Spôsob použitia a dávkovanie

BYETTA 0, 25 syntetického exenatidu na ml roztoku, dávky 5 μg v predplnených perách:

Liečba liekom BYETTA ® sa má začať s minimálnou dávkou 5 mcg dvakrát denne počas najmenej dvoch týždňov a možno sa zvýši na 10 mcg dvakrát denne.

Správne dávkovanie by mal v každom prípade stanoviť lekár po dôkladnom zhodnotení patofyziologického stavu pacienta, závažnosti jeho patológie a možného sprievodného užívania iných hypoglykemických liekov.

Upozornenia BYETTA ® Exenatide

Terapeutický účinok exenatidu sa uskutočňuje výhradne na stále aktívnych pankreatických beta bunkách, preto je BYETTA® indikovaná na liečbu diabetes mellitus druhého typu, v ktorom ešte nie je potrebné podávanie inzulínu.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek, u ktorých je kinetika eliminácie oneskorená, môže byť potrebná variácia bežných dávok, preto účinná látka pretrváva v cirkulácii dlhší čas.

Liečba exenatidom v kombinácii so sulfonylmočovinou a podávaním metformínu môže indukovať hypoglykémiu; preto by bolo vhodné, aby bol pacient poučený o rizikách a symptómoch tohto stavu, aby sa zaviedli rýchle terapeutické stratégie užitočné na zabránenie zhoršenia zdravotných podmienok.

Samotná hypoglykémia by mohla spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistencia štúdií týkajúcich sa bezpečnosti plodu a účinnosti exenatidu pri kontrole gestačného diabetu v žiadnom prípade neumožňuje použitie BYETTY ® pri liečbe gestačného diabetu.

interakcie

Niekoľko štúdií hodnotilo vplyv exenatidu na farmakokinetiku rôznych účinných látok.

Veľmi všeobecne je dôležité si uvedomiť, že spomalené vyprázdňovanie žalúdka vyvolané týmto peptidom by mohlo oddialiť absorpciu mnohých aktívnych zložiek, predĺžiť čas pôsobenia a objaviť sa terapeutické účinky.

V súčasnosti prebiehajú početné štúdie s cieľom ďalej charakterizovať tieto vlastnosti a predpovedať farmakokinetické zmeny.

Kontraindikácie Exantatid BYETTA ®

BYETTA ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Klinické štúdie v literatúre a údaje z monitorovania po uvedení lieku na trh vykazujú niektoré vedľajšie účinky spojené s liečbou exenatidom, zistiteľné u pacientov liečených BYETTOU ® s rôznou frekvenciou.

Medzi najčastejšie bolesť hlavy, závraty, strata chuti do jedla, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, nervozita a asténia boli najviac dokumentované, zatiaľ čo hypoglykemické epizódy boli pozorované výlučne v spojení s podávaním metformínu a sulfonylmočoviny.

Okrem toho s pomerne zriedkavou frekvenciou sa pozorovali hypersenzitívne reakcie na liek sprevádzané rôznymi príznakmi, ako sú bronchospazmus, edém, vazodilatácia a dermatologické reakcie a akútna pankreatitída.