SINEMET ® - Melevodopa + karbidopa

SINEMET ® je liek na báze hydrochloridu Melevodopy a hydrátu karbidopy

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Dopaminergné látky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

SINEMET® je liek určený na liečbu Parkinsonovej choroby a Parkinsonovho syndrómu, charakterizovaný motorickými poruchami, ako je bradykinéza, rigidita, tremor, dysfágia, posturálna nestabilita a sialorrhea.

Mechanizmus účinku SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

SINEMET ® je medicínska špecialita, ktorá kombinuje dve veľmi dôležité účinné látky s rôznymi biologickými funkciami, ktoré sú potrebné na obnovenie správnej dopaminergnej rovnováhy stratenej pri Parkinsonovej chorobe.

Presnejšie povedané, Levodopa sa po perorálnom podaní a vstrebaní gastrointestinálnym traktom dostane aj do centrálneho nervového systému, pričom je dekarboxylovaná dopa-dekoxylázami presynaptických zakončení dopamínových neurónov v dopamíne a nahradzuje typický nedostatok Parkinsonových a Parkinsonových syndrómov.

Vyššie uvedený mechanizmus umožňuje opätovné vyváženie lokálnej rovnováhy medzi dopamínom a acetikolínom, čím sa regulujú niektoré z klasických symptómov, ako je bradykinéza, stuhnutosť a tras, ktoré súvisia so zmenenou aktivitou jadier báz.

Karbidopa namiesto toho, že nie je schopná prekonať hematoencefalickú bariéru, zostáva na periférnej úrovni, ktorá zapája periférne dekarboxylázy a zabraňuje tvorbe periférneho dopamínu, ktorý je zodpovedný za zníženie klinickej účinnosti terapie a za zlepšenie vedľajších účinkov.

Po ich aktivite sa obe aktívne zložky vylučujú hlavne obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

LEVODOPA / CARBIDOPA A PSYCHIATRICKÉ PORUŠENIA

Mov Disord. 2012 Apr; 27 (4): 588-90. doi: 10.1002 / mds.24898. Epub 2012 27. január.

Štúdia, ktorá odsudzuje niektoré potenciálne vedľajšie účinky liečby Levodopou, a najmä tie, ktoré sú psychiatrického alebo psychotického typu, ako je trichophagia pozorovaná u tohto pacienta po podaní levodopy a gélov na báze karbidopy.

CARBIDOPA / LEVODOPA V POSTUPNÝCH FÁZÁCH

Am J Phys Med Rehabil. Apríl 2013; 92 (4): 307-11. doi: 10.1097 / PHM.0b013e318278dc20.

Štúdia preukazujúca, že asociácia medzi Levodopou a karbidopou môže mať priaznivý účinok na normálnu nervovú funkciu, najmä na neuromotorickú funkciu, po vyrezaní mozgového nádoru.

LEVODOPA A VYSOKÁ DOSKA CARBIDOPA

BMJ Open. 2012, 11. 11. 2 (6). pii: e001971. doi: 10.1136 / bmjopen-2012-001971. Tlač 2012.

Zaujímavá štúdia, ktorá testuje užitočnosť rôznych dávok karbidopy a levodopy, pričom okrem iného hodnotí možnú možnosť identifikácie dávky, ktorá je nevyhnutná na zabezpečenie rýchlej regresie symptomatológie.

Spôsob použitia a dávkovanie

SINEMET®

27 mg tablety karbidopy hydratované (zodpovedá 25 mg bezvodého Carbidopy) a 250 mg Levodopy;

Tablety s modifikovaným uvoľňovaním z 50 mg karbidopy a 200 mg levodopy;

Karbidopa hydratované 27 mg tablety s riadeným uvoľňovaním (čo zodpovedá 25 bezvodým Carbidopa) a 250 mg Levodopy;

Karbidopa hydratované šumivé tablety s obsahom 27 mg (rovnajúce sa 25 bezvodým Carbidopom) 100 mg Levodopy.

Dávka SINEMETu® musí byť nevyhnutne definovaná lekárom, ktorý má skúsenosti s liečbou neurologických ochorení, dávať pozor na moduláciu dávok a metód príjmu na základe všeobecných zdravotných podmienok pacienta, závažnosti jeho klinického obrazu a terapeutickej odpovede.,

Úprava dávky môže byť potrebná počas liečby po objavení sa vedľajších účinkov.

Upozornenia SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

Opatrné neurologické vyšetrenie musí nevyhnutne predchádzať podávaniu SINEMETu®, aby sa posúdila jeho normatívna vhodnosť a zvážili sa všetky potenciálne kontraindikácie súvisiace so zavedením dopaminergnej liečby.

Kardiovaskulárne, pľúcne, hepatálne, renálne, psychotické a psychiatrické poruchy sú len niektoré z hlavných stavov, pre ktoré by bolo vhodné byť zvlášť opatrný pri používaní dopaminergík.

Pacient na terapii SINEMET® by sa mal tiež vyhnúť používaniu strojov alebo dopravných prostriedkov na základe zdokumentovaných spánkových záchvatov a zníženia vnímavých schopností široko dokumentovaných po použití Levodopy.

Počas celej liečby sa majú monitorovať aj hlavné parametre chémie krvi, pričom Levodopa má schopnosť meniť svoje hodnoty.

Odporúča sa uchovávať liek mimo dosahu detí.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistencia klinických skúšok schopných plne charakterizovať bezpečnostný profil Levodopy pre zdravie plodu a dojčiat, rozširuje vyššie uvedené kontraindikácie na použitie SINEMETu® aj na tehotenstvo a nasledujúce obdobie dojčenia.

interakcie

Pacient pri liečbe SINEMETom® by sa mal vyhnúť súčasnému užívaniu antihypertenzív v dôsledku rizika posturálnej hypotenzie, antidepresív, kvôli možným vedľajším účinkom spojeným so súčasným užívaním Levodopy a iných liečiv schopných zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti Levodopy. ako je železo, fenytoín a papaverín.

Kontraindikácie SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

Použitie SINEMETu® je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok au pacientov trpiacich závažným ochorením pečene a obličiek, u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom, infarktom myokardu, s podozrením na lézie melanómu u pacientov. mladších ako 18 rokov počas tehotenstva a dojčenia.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Liečba SINEMETom®, najmä ak sa dlhodobo pokračuje, môže viesť k vzniku nevoľnosti, vracania, závratov, psychiatrických porúch, tachykardie, ospalosti a únavy.

Výskyt klinicky relevantných vedľajších účinkov medzi rôznymi orgánmi a systémami je našťastie zriedkavejší, pre ktorý je často potrebné upraviť dávkovanie alebo pozastaviť liečbu.

Neustály lekársky dohľad sa preto stáva nevyhnutným aj vzhľadom na vysoký výskyt vyššie uvedených nežiaducich reakcií.