všeobecnosť
Fenobarbital je sedatívny a antikonvulzívny liek patriaci do triedy barbiturátov.
Fenobarbital - chemická štruktúra
Je to pravdepodobne najlepšie známe pod obchodnými názvami Gardenale® alebo Luminale®, ale sú dostupné aj ekvivalentné lieky.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie fenobarbitalu - perorálne alebo intramuskulárne - je indikované v nasledujúcich prípadoch:
- Ako všeobecné sedatívum, najmä pri epilepsii a pri stavoch vyžadujúcich dlhodobú sedáciu;
- Pri liečbe tonicko-klonických záchvatov veľkého zla;
- Pri liečbe fokálnych kortikálnych kŕčov;
- Pri detoxikácii chronickej barbiturismo.
Intravenózny fenobarbital sa na druhej strane používa ako liečba druhej línie stavu epilepticus v prípadoch, keď perorálne podávanie nie je možné a u pacientov, ktorí nereagovali primerane na liečbu benzodiazepínom alebo fenytoínom.
varovanie
Fenobarbital môže byť návykový.
Pri podávaní lieku pacientom s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou, starším pacientom alebo pacientom s alkoholizmom je potrebná zvýšená opatrnosť.
Náhle prerušenie liečby fenobarbitalom u pacientov s epilepsiou môže spôsobiť epileptický stav.
Keďže počas liečby fenobarbitalom boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a správania, pacienti majú byť sledovaní, aby boli schopní okamžite identifikovať nástup takýchto príznakov.
Fenobarbital môže spôsobiť vážne kožné reakcie, ktoré môžu mať dokonca fatálne následky. Preto je potrebná opatrnosť a - ak sa objavia príznaky kože - je potrebné okamžite informovať lekára.
Fenobarbital je schopný zmeniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, preto sa týmto činnostiam treba vyhnúť.
interakcie
Fenobarbital môže znížiť antikoncepčnú silu progestínov a estroprogestiník .
Alkohol potencuje sedatívny účinok fenobarbitalu, preto sa tejto asociácii treba vyhnúť.
Účinnosť fenobarbitalu môže byť znížená súbežným príjmom preparátov ľubovníka bodkovaného (ľubovník bodkovaný).
Fenobarbital môže znížiť plazmatickú koncentráciu a následne aj terapeutickú účinnosť cyklosporínu (liek s imunosupresívnym účinkom, ktorý sa používa na prevenciu rejekcie pri transplantáciách).
Fenobarbital môže znížiť terapeutickú účinnosť glukokortikoidov, mineralokortikoidov, digitoxínu a perorálnych antikoagulancií .
Fenobarbital môže znížiť plazmatickú koncentráciu doxycyklínu (antibiotikum), chinidínu, hydrochinidínu, disopyramidu (antiarytmiká), teofylínu a beta-blokátorov (ako napríklad alprenolol, metoprolol a propranolol ).
Súbežné podávanie fenobarbitalu a kyseliny listovej môže spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácie samotného fenobarbitalu.
Plazmatickú koncentráciu fenobarbitalu možno zvýšiť súčasným podávaním kyseliny valproovej alebo progabidu (liekov používaných pri liečbe epilepsie).
Depresívny účinok na centrálny nervový systém vyvolaný fenobarbitalom sa môže zvýšiť súčasným podávaním liekov, ako sú: \ t
- Antidepresíva (okrem selektívnych MAOI-A);
- Antagonisty histamínového receptora H1;
- benzodiazepíny;
- klonidín;
- Hypnotické sedatívne lieky;
- Deriváty morfínu.
Vedľajšie účinky
Fenobarbital môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti ich pociťujú. To závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku.
Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fenobarbitalom.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba fenobarbitalom môže spôsobiť žihľavku, angioedém, morbilliformné erupcie, pemphigus vulgaris a veľmi závažné kožné reakcie, ktoré môžu mať aj fatálne následky, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza.
Gastrointestinálne poruchy
Fenobarbital terapia môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Fenobarbital môže spôsobiť toxickú hepatitídu.
Poruchy pľúc a dýchacích ciest
Fenobarbital môže spôsobiť apnoe, respiračnú depresiu, laryngospazmus a kašeľ.
Kardiovaskulárne poruchy
Liečba fenobarbitalom môže spôsobiť hypotenziu, šok, vaskulitídu a tromboflebitídu.
Poruchy metabolizmu a výživy
Počas liečby fenobarbitalom sa môžu vyskytnúť zmeny hladín lipidov, hypocelémie (znížená koncentrácia vápnika v krvi) a akútnej intermitentnej porfýrie.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba fenobarbitalom môže spôsobiť poruchy v systéme zodpovednom za syntézu krvných buniek. Tieto poruchy môžu viesť k trombocytopénii (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi) s následnými poruchami koagulácie, leukopéniou (zníženie počtu bielych krviniek v krvi) a anémiou (zníženie množstva hemoglobínu v krvi).
Poruchy nervového systému
Fenobarbital môže spôsobiť:
- ospalosť;
- letargia;
- Zmätok, najmä u starších pacientov;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- vzrušenie;
- nepokoj;
- Hyperaktivita, najmä u pediatrických pacientov;
- bludy;
- ataxia;
- dyzartria;
- depresie;
- Kognitívne poruchy a deficity.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Fenobarbitálna liečba môže spôsobiť:
- Dupuytrenova choroba;
- La Peyronieho choroba;
- Znížená minerálna hustota kostí;
- osteopénie;
- osteoporóza;
- Bolesti ramena.
Poruchy obličiek a močových ciest
Fenobarbitálna terapia môže spôsobiť nefropatiu, intersticiálnu nefritídu a oligúriu.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fenobarbitalom, sú: \ t
- Syndróm precitlivenosti na antikonvulzíva;
- Mióza (zúženie zornice);
- Mydriáza (dilatácia žiaka);
- nystagmus;
- Optická neuropatia;
- Genetické mutácie.
predávkovať
Symptómy, ktoré sa môžu objaviť bezprostredne po predávkovaní fenobarbitalom, sú: \ t
- bolesť hlavy;
- nevoľnosť;
- vracanie;
- točenie hlavy;
- zmätenosť;
- Stav komatózy sprevádzaný nepravidelnou bradipniou, trecheobronchiálnou obštrukciou a arteriálnou hypotenziou.
V prípade intoxikácie je potrebné okamžite vykonať výplach žalúdka, pokiaľ to stav pacienta dovoľuje.
Eliminácia už absorbovaného fenobarbitalu sa môže uskutočniť nútenou diurézou alebo alkalizáciou moču.
V závažných prípadoch môže byť užitočná hemodialýza.
Okrem toho sa môžu podávať antibiotické liečivá, aby sa zabránilo nástupu akýchkoľvek pľúcnych komplikácií.
V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.
Akčný mechanizmus
Fenobarbital zvyšuje signál kyseliny y-aminomaslovej (alebo GABA).
GABA je hlavný inhibičný neurotransmiter mozgu a plní svoje funkcie väzbou na svoje receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.
Presnejšie, fenobarbital sa viaže na konkrétne väzbové miesto prítomné na receptore GABA-A, miesto pre pikrotoxín.
Naviazaním na receptor ho aktivuje fenobarbital a podporuje iniciáciu kaskády inhibičných signálov s následným zvýšením GABAergnej inhibičnej transmisie.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Phenobarbital je dostupný na perorálne podávanie (vo forme tabliet) a na intramuskulárne a intravenózne podávanie.
Perorálne podanie
Ak sa podáva perorálne ako antikonvulzívum, dávka fenobarbitalu obvykle používaná u dospelých je 100-300 mg denne.
Keď sa používa ako sedatívum, obvyklá dávka lieku je 50-100 mg denne.
Zvyčajná dávka fenobarbitalu u detí je 20-100 mg a mení sa podľa veku a telesnej hmotnosti.
Intramuskulárne podanie
Obvykle podávaná dávka fenobarbitalu u dospelých a dospievajúcich (15 až 18 rokov) je 200-400 mg denne.
U detí vo veku 1 až 12 rokov au adolescentov do 15 rokov je zvyčajná dávka 10 mg ročne.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene au starších pacientov môže byť potrebné zníženie podávanej dávky fenobarbitalu.
Intravenózne podávanie
Intravenózne podávanie fenobarbitalu sa má vykonávať len v núdzových situáciách na liečbu akútneho kŕčového stavu a len u pacientov, ktorí nereagujú na liečbu benzodiazepínom alebo fenytoínom.
V týchto prípadoch je dávka fenobarbitalu obvykle podávaná u dospelých a detí 10 mg / kg telesnej hmotnosti denne.
Tehotenstvo a laktácia
Fenobarbital môže spôsobiť poškodenie plodu, preto sa liek nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to lekár nepovažuje za nevyhnutné.
Fenobarbital sa vylučuje do materského mlieka, preto by dojčiace matky nemali užívať liek.
kontraindikácie
Použitie fenobarbitalu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
- Známa hypersenzitivita fenobarbitalu;
- U pacientov s porfýriou;
- U pacientov s ťažkou hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou;
- U pacientov s respiračnými ochoreniami;
- U pacientov so závažným ochorením srdca;
- U pacientov s akútnou intoxikáciou alkoholom, analgetikami alebo hypnotickými sedatívami;
- V tehotenstve a počas laktácie.
Okrem toho - pri intravenóznom podaní je fenobarbital kontraindikovaný u pacientov, ktorí nedávno užívali iné lieky obsahujúce fenobarbital alebo primidón (antiepileptikum).
