CONCOR® je liek bisoprolol emifumarato.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku a angíny pectoris.
Mechanizmus účinku CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, užívaný cez CONCOR®, sa absorbuje v čreve viac ako 90% a metabolizuje sa len v malej miere v pečeni. V súvislosti s 30% celkového príjmu plazmatických proteínov sa dostáva do srdca, kde má vysokú afinitu k beta 1 adrenergným receptorom.
Táto účinná zložka je v skutočnosti klasickým kardioselektívnym beta-blokátorom, ktorý nepredstavuje žiadny typ aktivity na hladké svalstvo ciev a bronchov, ani vnútornú sympatomimetickú aktivitu.
Jeho terapeutický účinok je preto hlavne spôsobený inhibičným účinkom na receptory Beta 1 s následným negatívnym inotropným a chronotropným účinkom, ktorý umožňuje znížiť srdcovú prácu a zlepšiť koronárnu reperfúziu. Antihypertenzívny účinok pre túto farmaceutickú kategóriu ešte nebol dobre charakterizovaný, aj keď experimentálne dôkazy ukazujú významné zníženie plazmatickej aktivity renínu (enzým podieľajúci sa na renín-angiotenzín-aldosterónovej dráhe), zatiaľ čo antianginózny účinok by bol udržaný presne redukciou. srdcovej práce a optimalizácie koronárnej cirkulácie.
Po trochu predĺženom polčase (10/12 hodín) sa liek vylučuje v rovnakých častiach výkalmi a močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
ANTIPERTENZNÝ VPLYV BISOPROLOLU
Táto štúdia vykonaná na 273 pacientoch s hypertenziou liečených 5 mg bisoprololom počas 16 týždňov demonštrovala antihypertenzívnu účinnosť tejto účinnej látky. Presnejšie povedané, zníženie pozorovaného systolického tlaku bolo 16 mmHg, s citlivosťou 90% a nevýznamným výskytom vedľajších účinkov.
2. ÚČINNOSŤ BISOPROLOLU V INFLAMMATORY PATHOLOGY
Zdá sa, že bisoprolol je účinný nielen pri liečbe hypertenzie, ale aj pri zápalovej patológii. Táto štúdia, uskutočnená na 67 pacientoch, ukázala, že sekrécia zápalových cytokínov by sa mohla významne znížiť počas liečby touto účinnou zložkou. Opísaný účinok by mohol byť obzvlášť dôležitý pri prevencii systémových a nesystémových patológií na zápalovom základe.
3. KOMBINOVANÁ LIEČBA HYPERTENZIE
Niekoľko štúdií podporuje konkrétnu účinnosť kombinácie nízkej dávky bisoprololu a hydrochlorotiazidu. Kombinovaná terapia sa zdá byť nielen účinnejšia ako monoterapia, ale je tiež schopná zaručiť dosiahnutie terapeutického štandardu v kratšom čase bez klinicky relevantných vedľajších účinkov.
Spôsob použitia a dávkovanie
Tablety CONCOR® 5 mg / 10 mg bisoprolol emifumarato: štandardná dávka používaná pri liečbe arteriálnej hypertenzie a angíny pectoris je 5 mg denne. V prípade zníženej účinnosti a po dôkladnom klinickom hodnotení sa lekár môže rozhodnúť zdvojnásobiť dennú dávku.
Príjem sa má vykonávať na plný žalúdok, zatiaľ čo prerušenie liečby sa má uskutočniť postupným znižovaním dávky.
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM CONCOR® Bisoprololo - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.
Upozornenia CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR®, podobne ako iné beta-blokátory, má dôležité metabolické a kardiovaskulárne účinky, ktoré môžu byť potenciálne nebezpečné pre určité kategórie rizikových pacientov. Napríklad bradykardický účinok bisoprololu by mohol maskovať niektoré vedľajšie účinky hypoglykémie a hypertyreózy, ktoré by skryli dôležité znaky na diagnostické a terapeutické účely. Rovnaký účinok by sa mohol zvýrazniť a stať sa nebezpečným v prípade súbežného podávania anestetík a svalových relaxancií; preto by bolo vhodné prerušiť liečbu pred operáciou.
Suspenzia terapie CONCOR® by sa mala vykonávať postupne, aby sa predišlo obzvlášť zjavným reakčným reakciám u pacientov s kardiálnym ochorením a pacientov, ktorí trpia srdcovým blokádou prvého stupňa, ochoreniami periférneho obehu alebo Prinzmetalovou angínou.
Hoci bisiprolol je selektívny betablokátor, vysoké koncentrácie môžu mať tiež účinok na receptory beta 2 hladkého svalstva priedušiek, čo spôsobuje bronchospazmus u pacientov s bronchopatiou.
Zdá sa, že bisoprolol zvyšuje citlivosť na alergény, zhoršuje príznaky u predisponovaných pacientov.
Neočakávané reakcie a vedľajšie účinky, ako sú závraty, ospalosť a bolesť hlavy, by mohli znížiť normálne vnímacie schopnosti pacienta a ohroziť používanie strojov alebo vozidiel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
CONCOR ® je kontraindikovaný počas celého obdobia tehotenstva, pretože môže byť zodpovedný za hemodynamické príhody, ktoré by mohli ohroziť normálnu placentárnu perfúziu a spôsobiť problémy s vývojom plodu. Okrem toho, v čase dodania by metabolické účinky bisopropolu mohli stanoviť hypoglykémiu a bradykardiu s vážnymi následkami na zdravie plodu.
Absencia údajov o možnej sekrécii tejto účinnej látky v materskom mlieku naznačuje, že sa treba vyhýbať príjmu aj počas laktácie alebo v prípade liečby ju pozastaviť.
interakcie
Kardioselektívne betablokátory, a teda aj bisoprolol, môžu interagovať s mnohými ďalšími účinnými látkami, čo určuje významnú zmenu terapeutickej účinnosti.
Presnejšie, antiarytmiká triedy II a III, antagonisty vápnika, ako sú verapamil / diltiazem, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, halogénované anestetiká - prchavé látky, digitálisové glykozidy, klonidín, antipsychotiká a antidepresíva, sú schopné určiť zvýšenie biologických účinkov lieku s možnými hypotenzia.
V prípade diabetických pacientov, ktorí podstupujú hypoglykemickú terapiu, môže byť nevyhnutné uchýliť sa k úprave dávkovania po konštantnom sledovaní hladiny glukózy v krvi.
CONCOR ® môže tiež spôsobiť zvýšenie depresívneho účinku alkoholu, analgetík a antihistaminík.
Kontraindikácie CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® je kontraindikovaný v prípadoch hypotenzie, respiračných ochorení a bronchopatií, feochromocytómu, metabolickej acidózy, kardiogénneho šoku, bradykardie, akútneho alebo chronicky nedostatočne liečeného zlyhania srdca a precitlivenosti na niektorú z jeho aktívnych zložiek.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Štúdie v literatúre a údaje z klinických skúseností poukazujú na výskyt vedľajších účinkov, najmä v počiatočnej fáze liečby. Medzi najčastejšie nežiaduce reakcie patrili únava, únava, závraty, bolesť hlavy, pocit chladu a brnenia v končatinách, nevoľnosť, vracanie, hnačka a zápcha. Menej časté boli prípady slabosti, kŕčov, bradykardie, hypotenzie, depresie.
Zmeny v hemato-klinických parametroch sa pozorovali len v niekoľkých prípadoch, pri ktorých prerušenie liečby tieto hodnoty vyvážilo.
Poznámky
CONCOR ® je predajný len na lekársky predpis.
Použitie lieku CONCOR® u športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby na zníženie fyziologickej odozvy na stres a súvisiacich symptómov (triaška končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) Je prax DOPANT.
