CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN® je liek na báze kaptoprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® sa môže používať na liečbu arteriálnej hypertenzie v monoterapii aj v kombinácii s inými antihypertenzívami (najmä tiazidovými diuretikami).

CAPOTEN ® v kombinácii s digitalisom alebo diuretikami je tiež indikovaný na liečbu kongestívneho zlyhania srdca.

CAPOTEN ® sa môže používať po infarkte u pacientov s dysfunkciou ľavej komory au pacientov s diabetickou nefropatiou s preventívnym účinkom na progresiu poškodenia obličiek.

Mechanizmus účinku CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, najmä jeho účinná látka kaptopril, sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a dosahuje maximálny plazmatický vrchol po približne jednej hodine. Jeho biologická dostupnosť, ktorá v priemere dosahuje približne 75% celkovej dávky, môže významne klesnúť v prípade súbežného príjmu potravy až o 35%. Biologický účinok vyvolaný účinnou látkou je pozorovaný už po 15 minútach od príjmu, aby sa maximalizoval približne za hodinu a pol.

Antihypertenzívna účinnosť kaptoprilu je spôsobená výraznou inhibíciou enzýmu ACE, ktorá je potrebná na premenu angiotenzínu I na jeho aktívny metabolit, angiotenzín II, čím sa zabraňuje sérii biologických účinkov - ako je periférna vazokonstrikcia a retencia hydrosalínu - na báze. patogenézy arteriálnej hypertenzie. Zdá sa, že antihypertenzívny účinok je tiež podporovaný inhibíciou kininázy II, enzýmu zodpovedného za degradáciu niektorých molekúl s vazodilatačným účinkom, ako je bradykinín. Po jeho pôsobení sa kaptopril vylučuje močom viac ako 75%.

Okrem dobre zdokumentovaného a charakterizovaného hypotenzného účinku niekoľko štúdií tiež ukazuje regresívny účinok proti hypertrofii ľavej komory so zlepšením komorovej kontraktilnej funkcie.

Tieto zlepšenia, tiež sprevádzané ochranou obličiek u pacientov s diabetickou nefropatiou, sú schopné zaručiť zníženie chorobnosti, hospitalizácie a úmrtnosti súvisiacej s kardiovaskulárnymi príhodami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ KAPTOPRILU V HYPERTENZNEJ KRÍZE

Táto štúdia testovala účinnosť kaptoprilu v liečbe hypertenznej krízy. U 53% liečených pacientov sa podaním 25 mg sublingválneho kaptoprilu dosiahlo 25% zníženie počiatočných hodnôt krvného tlaku vo vzdialenosti iba jednej hodiny od príjmu. V zostávajúcich prípadoch zabezpečil ďalší príjem 25 mg kaptoprilu optimálnu kontrolu krvného tlaku. Starostlivé hodnotenie ukázalo, že pacienti, ktorí nereagovali na túto liečbu, boli pacienti, ktorí predtým podstúpili antihypertenzívnu liečbu.

2. KAPTOPRIL A KOGNITÍVNA FUNKČNOSŤ

Jedným z vedľajších účinkov hypertenzie je pomalé zhoršovanie pamäti a kognitívnych schopností postihnutého pacienta. Táto štúdia ukazuje, ako podávanie kaptoprilu môže nielen zabezpečiť lepšiu kontrolu krvného tlaku, ale tiež významne zlepšiť kognitívne schopnosti pacienta, čím sa znižuje úroveň úzkosti a depresie.

3. CAPTOPRIL: experimentálny dôkaz regresie hypertrofie ľavej komory

Hypertrofia ľavej komory je jednou z patologických stavov najviac spojených s výskytom infarktu a kardiovaskulárnych ochorení, ako je zlyhanie srdca. Po definovaní úlohy kaptoprilu pri prevencii týchto ochorení a pri indukcii regresie hypertrofie ľavej komory sa skúmaná štúdia snaží objasniť biologické mechanizmy, ktoré sú základom tohto účinku. Podľa vedcov z Clevelandu by tento účinok bol určený schopnosťou kaptoprilu inhibovať syntézu a sekréciu NF-KB, prozápalového faktora podieľajúceho sa na patogenéze hypertenzie a hypertrofie srdca.

Spôsob použitia a dávkovanie

CAPOTEN ® kaptopril 25/50 mg tablety: na liečbu vysokého krvného tlaku sa má úvodná dávka podať 50 mg v jednej alebo dvoch denných dávkach. V prípade zníženej kontroly krvného tlaku po najmenej 2/4 týždňoch liečby sa môže lekár po starostlivom zhodnotení klinického obrazu pacienta rozhodnúť zvýšiť dávku až na 100 mg denne alebo spojiť nízko tiazidové diuretiká. dávkovanie; v druhom prípade sa má skontrolovať aj dávka CAPOTEN®

Na liečbu kongestívneho srdcového zlyhania (nemocničná liečba) by mal liek, ktorý by mal byť vždy medzi 25 mg / deň a 150 mg / deň, formulovať lekár po starostlivom zhodnotení patologického obrazu a pri nepretržitého monitorovania hladín krvného tlaku. Osobitná pozornosť by sa mala venovať v prípade súbežného podávania liekov, ako sú diuretiká a digitalis, s prehodnotením jednotlivých dávok.

Na liečbu diabetickej nefropatie zostáva odporúčané dávkovanie v rozsahu 75/100 mg denne, pričom sa berie do úvahy, že v prípade zníženej funkcie obličiek môže byť klírens kaptoprilu znížený s následným zvýšením plazmatických hladín. Za týchto podmienok by bolo vhodné dávku prehodnotiť a znížiť.

V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM CAPOTEN® Captopril NIE JE POTREBNÉ POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA.

Upozornenia CAPOTEN ® Captopril

Niekoľko štúdií v literatúre spájalo stavy ACE inhibítorov so stavmi angioedému tváre, jazyka a hrtanu, ktoré by mohli ohroziť normálnu respiračnú kapacitu. V tomto prípade by bolo potrebné okamžite zastaviť liečbu a vykonať všetky možné zásahy, aby sa zabránilo zaduseniu.

Osobitná pozornosť pri formulovaní správnej dávky by mala byť umiestnená v prípade súčasného podávania iných liekov s antihypertenzívnym účinkom, aby sa zabránilo hypotenzným krízam. Z toho istého dôvodu by bolo vhodné vykonávať pred a počas farmakologického zásahu nepretržité monitorovanie hladín krvného tlaku.

Pre určité kategórie rizikových pacientov, ako sú imunosupresívni pacienti alebo pacienti s poškodenou funkciou obličiek, je tiež potrebné monitorovať plazmatické hladiny neutrofilov, aby sa zabránilo prípadom neutropénie, ktoré sú potenciálne veľmi nebezpečné.

Hladiny draslíka v sére sa majú monitorovať v prípade pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu diuretikami šetriacimi draslík alebo doplnkami draslíkovej soli, aby sa zabránilo prípadom hyperkalémie.

Vzhľadom na renálny metabolizmus kaptoprilu by bolo potrebné upraviť dávky u pacientov s renálnou insuficienciou, aby sa zabránilo príliš výraznému a potenciálne nebezpečnému biologickému účinku. Je tiež dôležité si uvedomiť, že niektoré vedľajšie účinky (hlavne bolesti hlavy, závraty a ospalosť) súvisiace s antihypertenzívnou liečbou môžu znížiť normálne vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čo znemožňuje používať stroje a viesť vozidlá.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Bolo by potrebné vyhnúť sa užívaniu CAPOTEN® počas celého tehotenstva, aby sa predišlo aj nezvratnému poškodeniu plodu a uprednostňovali - v prípade skutočnej potreby - iné antihypertenzíva so zníženým rizikovým profilom pre zdravie plodu.

Počas užívania CAPOTENu® by bolo potrebné prerušiť dojčenie kvôli prítomnosti štúdií v literatúre, ktoré ukazujú vylučovanie ACE inhibítorov v materskom mlieku.

interakcie

Existuje niekoľko zdokumentovaných interakcií pre CAPOTEN®, z ktorých niektoré sa používajú na terapeutické účely. Klasickým príkladom je kombinácia kaptoprilu s inými antihypertenzívami, aby sa zvýšila terapeutická účinnosť. V tomto prípade, ak správna dávkovacia formulácia umožňuje účinnejšiu reguláciu krvného tlaku, je tiež pravda, že - ak dávka jednotlivých zlúčenín nie je veľmi vyvážená - prípady závažnej hypotenzie by sa mohli zvýšiť.

CAPOTEN ® môže tiež komunikovať s;

Draslík alebo diuretiká, ktoré dopĺňajú draslík, čo spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tohto prvku;
hypoglykemické lieky, so zvýšením hypoglykemického účinku pravdepodobne v dôsledku zvýšenej citlivosti na inzulín;
Nesteroidné kortikosteroidy a protizápalové lieky so zvýšenou retenciou soli a vody a znížením antihypertenzného účinku;
Negatívne nabité membrány, ako sú membrány z hemodialýzy, so zvýšením anafylaktických epizód;
Lítiové soli s následnou akumuláciou a zvýšením cytotoxických účinkov.

Kontraindikácie CAPOTEN ® Captopril

Použitie CAPOTENu sa neodporúča v prípade vrodenej precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, aortálnu stenózu a závažné poškodenie funkcie obličiek.

CAPOTEN ® je tiež kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Pomerne časté, ale našťastie nie klinicky relevantné, sú epizódy kožnej vyrážky a svrbivej vyrážky po podaní lieku CAPOTEN ®.

Zriedkavejšie, ale potenciálne nebezpečnejšie sú prípady angioedému, ochorenia gastrointestinálneho traktu a zmeny niektorých krvných parametrov (neutrofília, kreatininémia a draslík).

Okrem týchto účinkov sú prítomné všetky prípady spôsobené nesprávnym monitorovaním krvného tlaku, ktoré by sa mohli vyskytnúť v prípade nesprávneho dávkovania, precitlivenosti na účinnú látku alebo predchádzajúceho patologického stavu (hypovolémia, renálna insuficiencia).