Cilostazol: Čo je to? Ako to funguje? Indikácie, dávkovanie, vedľajšie účinky a kontraindikácie I.Randi

všeobecnosť

Cilostazol je účinná zložka schopná inhibovať agregáciu krvných doštičiek a indukovať vazodilatáciu .

Z chemického hľadiska je cilostazol derivátom chinolónu a má špecifické terapeutické indikácie na uľahčenie chôdze bez bolesti u pacientov s prerušovanou klaudikáciou . Je dostupný vo forme tabliet na perorálne použitie, ktoré sa musia prehltnúť celé.

Lieky obsahujúce cilostazol sa môžu podávať iba po predložení opakovaného predpisu (RR).

Príklady špecialít Lieky obsahujúce cilostazol

• Albaten®
• Cilostazol EG®
• Cilostazol Mylan®
• Cilostazol Sandoz®
• Fripass®
• Pletal®

Terapeutické indikácie

Kedy sa používa Cilostazol?

Použitie cilostazolu je indikované v prítomnosti prerušovanej klaudikácie - stavu, ktorý je charakterizovaný vnímaním bolesti v nohách, ťažkosťami pri chôdzi a slabosti - v dôsledku nedostatočného zásobovania dolných končatín krvou (periférna vaskulopatia). Užívanie lieku znižuje bolesť pri chôdzi vnímanú pacientmi trpiacimi vyššie uvedenou poruchou.

Upozornenie

Použitie cilostazolu je indikované len u pacientov, u ktorých sa intermitentná klaudikácia dostatočne nezlepšila po zmene ich návykov a životného štýlu (napríklad zdržanie sa fajčenia, zvýšenie fyzickej aktivity atď.). ).

varovanie

Upozornenia a opatrenia pri používaní Cilostazolu

Pred užívaním cilostazolu musíte informovať svojho lekára, ak trpíte akýmkoľvek typom kardiovaskulárneho ochorenia a / alebo ak trpíte zmenami krvného tlaku .

V každom prípade, ako preventívne opatrenie, skôr ako začnete užívať lieky na báze cilostazolu, je vhodné informovať lekára o vašich zdravotných stavoch, aby si bol vedomý možnej prítomnosti porúch alebo chorôb akéhokoľvek druhu, aj keď nie sú kardiovaskulárneho charakteru.

Počas liečby cilostazolom musíte informovať svojho lekára, ak: \ t

• Človek musí podstúpiť akýkoľvek typ chirurgického zákroku, vrátane zubnej chirurgie;
• Ľahko sa objavujú podliatiny a / alebo krvácanie.

V uvedených prípadoch môže lekár rozhodnúť o znížení množstva prijatej účinnej látky alebo o úplnom pozastavení podávania.

Upozornenie

Užívanie cilostazolu môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu negatívne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje (závraty). Z tohto dôvodu by sa týmto aktivitám malo vyhnúť po užití príslušnej účinnej látky.

Farmakologické interakcie

Interakcie medzi cilostazolom a inými liekmi

Pred začatím liečby cilostazolom musíte informovať svojho lekára, ak užívate iné lieky, ktoré môžu rušiť zrážanie krvi alebo agregáciu krvných doštičiek (antikoagulačné lieky, protidoštičkové lieky, NSAID atď.).

Okrem toho, kvôli interakciám s liekmi, ktoré sa môžu vyskytnúť, je potrebné informovať lekára, ak užívajú alebo nedávno boli zamestnaní:

• Antibiotiká, najmä makrolidy (erytromycín, klaritromycín atď.) A rifamycíny (rifampicín);
• Antifungálne liečivá (napr. Ketokonazol);
• Gastroprotektívne liečivá (napríklad omeprazol);
• Statíny ;
• Ergotové deriváty ;
• Antiepileptiká, ako fenytoín a karbamazepín;
• Cisaprid ;
• Halofantrín ;
• Hypericum (tiež známy ako ľubovník bodkovaný), jeho deriváty a produkty, ktoré ho obsahujú.

Keďže cilostazol je schopný zvýšiť účinok antihypertenzív, je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate:

• Beta-blokátory;
• ACE inhibítory;
• diuretiká;
• Blokátory kalciových kanálov;
• Antagonisty receptora angiotenzínu II.

Pred začatím liečby cilostazolom musíte však oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali (a) lieky alebo lieky akéhokoľvek druhu vrátane liekov bez predpisu (SOP). ), OTC lieky, bylinné a bylinné prípravky a homeopatické prípravky.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spôsobené užívaním cilostazolu

Podobne ako každá iná účinná látka, cilostazol môže tiež spôsobiť vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti ich prejavujú alebo prejavujú rovnakým spôsobom. V skutočnosti, každá osoba reaguje subjektívne na podanie liečiva prejavujúceho sa vedľajšími účinkami, ktoré sa líšia svojím typom a intenzitou, alebo ich vôbec neprejavujú.

Nižšie sú však uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby cilostazolom.

Poruchy krvi

Liečba cilostazolom by mohla viesť k výskytu:

• anémia;
• trombocytopénia;
• Predĺženie času krvácania;
• Granulocytopénia alebo agranulocytóza;
• leukopénia;
• pancytopénia;
• Krvácanie v rôznych orgánoch a tkanivách;
• Otlaky.

Poruchy nervového systému

Počas užívania cilostazolu môže vzniknúť:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• nespavosť;
• hypestézia;
• Paréza.

Kardiovaskulárne poruchy

Podávanie cilostazolu by mohlo viesť k niekoľkým vedľajším účinkom kardiovaskulárneho systému, medzi ktorými uvádzame:

• búšenie srdca;
• Srdcové arytmie;
• Komorové extrasystoly;
• Fibrilácia predsiení;
• Kongestívne zlyhanie srdca;
• synkopa;
• Návaly tepla;
• Hypertenzia.

Gastrointestinálne poruchy

Perorálny príjem cilostazolu môže spôsobiť:

• Nevoľnosť a zvracanie;
• hnačka;
• plynatosť;
• Bolesť brucha;
• dyspepsia;
• Gastritídu.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Liečba liekmi cilostazolom môže spôsobiť:

• hltanu;
• nádcha;
• kašeľ;
• dýchavičnosť;
• Zápal pľúc.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Pri podávaní cilostazolu sa môže vyskytnúť: \ t

• Kožná vyrážka;
• svrbenie;
• ekzém;
• žihľavka;
• Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby cilostazolom sú: \ t

• Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
• edém;
• Hyperglykémia a diabetes mellitus;
• nechutenstvo;
• Stavy úzkosti;
• zápal spojiviek;
• tinitus;
• Zmeny funkcie pečene, hepatitídy a žltačky;
• bolesť svalov;
• Horúčka a zimnica;
• malátnosť;
• Bolesť na hrudníku;
• Zvýšená urikémia, močovina v krvi a kreatinémia.

predávkovať

V prípade nadmerných dávok cilostazolu sa môžu vyskytnúť symptómy, ako sú: silná bolesť hlavy, hnačka a tachykardia. Preto v prípade predávkovania cilostazolom - zisteného alebo predpokladaného - je potrebné okamžite kontaktovať lekára alebo ísť do najbližšej pohotovosti, kde si vezmete balenie lieku. Neexistujú žiadne špecifické antidotá, preto je liečba symptomatická a podporná. Vyprázdnenie žalúdka vyvolaním zvracania alebo výplachu žalúdka môže byť užitočné.

Akčný mechanizmus

Akým spôsobom liek Cilostazol účinkuje?

Cilostazol vykonáva anti-trombocytárny a vazodilatačný antiagregačný účinok hlavne prostredníctvom dvoch mechanizmov účinku:

• Selektívna inhibícia fosfodiesterázy 3A (PDE-3A): PDE-3A je izoforma enzýmu fosfodiesterázy typu 3 najviac exprimovaného na úrovni krvných doštičiek. Je zodpovedný za degradáciu AMPc (cyklického adenozínmonofosfátu, molekuly s inhibičným účinkom proti agregácii a degranulácii krvných doštičiek) v AMP (monofosfát adenozínu, molekula, ktorá namiesto toho podporuje degranuláciu krvných doštičiek). S inhibíciou PDE-3A na úrovni krvných doštičiek sa preto zvyšuje hladina AMPc, čo vedie k inhibícii agregácie krvných doštičiek. Naviac zvýšenie hladiny cyklického AMP podporuje vazodilatáciu.
• Inhibícia spätného vychytávania adenozínu, ktorá interaguje so svojimi receptormi A1 a A2, spôsobuje zvýšenie hladín AMPc. Ako je uvedené vyššie, zvýšenie hladín tejto molekuly podporuje ako inhibíciu degranulácie a agregácie krvných doštičiek, tak aj dilatáciu krvných ciev.

Vďaka inhibícii agregácie krvných doštičiek a indukcii vazodilatácie cilostazol umožňuje lepší prietok krvi na úrovni dolných končatín, čo si myslíme, že je nedostatočné v prítomnosti prerušovanej klaudikácie. Týmto spôsobom cilostazol pomáha pacientom, ktorí trpia touto poruchou, aby chodili dlhšie - cestujú dlhšie vzdialenosti - bez bolesti.

Použitie a dávkovanie

Ako užívať Cilostazol

Cilostazol je dostupný vo forme tabliet na perorálne použitie . Tablety sa majú prehltnúť celé, s trochou vody, najmenej 30 minút pred raňajkami a večerou .

Obvykle podávaná dávka je 100 mg dvakrát denne, ráno a večer, ktorá sa má užívať tak, ako je opísané vyššie.

Trvanie liečby sa môže pohybovať od 4 do 12 týždňov. Presnú dávku lieku však stanoví lekár pre každého pacienta.

Tehotenstvo a laktácia

Môže sa Cilostazol užívať počas tehotenstva a počas dojčenia?

Keďže štúdie vykonané in vivo ukázali, že cilostazol má reprodukčnú toxicitu, jeho použitie je počas gravidity kontraindikované .

Štúdie na zvieratách preukázali, že cilostazol sa môže vylučovať do materského mlieka. Neexistuje však žiadne potvrdenie, že k tomu dochádza aj u ľudí. Preto sa ako preventívne opatrenie neodporúča používanie aktívnej zložky počas dojčenia .

Z vyššie uvedených dôvodov, ak vznikne potreba začať liečbu liekmi založenými na cilostazole, tehotné ženy a dojčiace matky musia nutne informovať lekára o svojom stave.

kontraindikácie

Ak sa Cilostazol nemá používať

Použitie cilostazolu je kontraindikované vo všetkých nasledujúcich prípadoch: \ t

• Známa precitlivenosť na samotný cilostazol a / alebo na jednu alebo viacero pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má použiť;
• Pacienti, ktorí trpia alebo trpia rôznymi kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo poruchami, ako sú srdcové zlyhanie, srdcové ochorenia, arytmie, srdcový infarkt a zmeny krvného tlaku;
• Pacienti trpiaci chorobami pečene a / alebo obličiek;
• Pacienti, ktorí trpia alebo trpeli poruchami alebo chorobami, ktoré sú schopné zvýšiť riziko krvácania (napríklad: mŕtvica, gastrointestinálne vredy, poruchy oka spôsobené cukrovkou atď.);
• Užívanie liekov, ktoré zvyšujú riziko krvácania (napríklad protidoštičkové lieky, antikoagulačné lieky, NSAID atď.);
• V tehotenstve.