imipenem

Imipenem je antibiotikum beta-laktámového typu patriace do triedy karbapenémov.

Imipenem - chemická štruktúra

Je dôležité vedieť, že imipeném sa nikdy nepodáva samostatne, ale predáva sa vo farmaceutických formuláciách, v ktorých sa nachádza v spojení s cilastatínom .

Cilastatín je inhibítor dehydropeptidázy-1, enzýmu, ktorý je schopný hydrolyzovať beta-laktámový kruh obsiahnutý v chemickej štruktúre imipenému, čím mu bráni vykonávať antibiotickú aktivitu. Úlohou cilastatínu je preto "chrániť" imipeném pred možnou degradáciou vyššie uvedeným enzýmom.

indikácia

Na to, čo používa

Imipenem sa používa na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú naň citlivé.

Imipeném sa indikuje najmä pri liečbe: \ t

Komplikované intraabdominálne infekcie;
zápal pľúc;
Komplikované infekcie močových ciest;
Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív;
Infekcie, s ktorými sa môžu ženy stretnúť pred pôrodom alebo po ňom.

varovanie

Pred začatím liečby imipenémom je potrebné informovať svojho lekára, ak sa nachádzate v niektorom z nasledujúcich stavov: \ t

Keď ste alergický na iné typy antibiotík alebo akýkoľvek iný typ lieku;
Keď trpíte kolitídou alebo inými gastrointestinálnymi ochoreniami;
Ak trpíte akoukoľvek poruchou centrálneho nervového systému, vrátane lokalizovaných trasov a záchvatov;
Ak ste na kyseline valproovej (liek používaný na liečbu epilepsie);
Ak máte ochorenie pečene, obličiek a / alebo močových ciest.

Imipenem by mohol zmeniť výsledky Coombsovho testu spôsobujúceho falošne pozitívne výsledky.

Imipenem sa nemá používať u detí mladších ako jeden rok alebo u detí s ochorením obličiek.

Imipenem môže spôsobiť zhoršenie myasthenia gravis (neuromuskulárne ochorenie) u pacientov, ktorí ho majú.

Imipenem môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.

interakcie

Súbežné užívanie gancikloviru (antivírusového lieku) a imipenému môže zvýšiť riziko záchvatov.

Vzhľadom na možné interakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť, je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate kyselinu valproovú alebo perorálne antikoagulanciá, ako napríklad warfarín .

V každom prípade musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez predpisu a homeopatických a / alebo rastlinných produktov.

Vedľajšie účinky

Imipeném môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi zažívajú. Je to kvôli rozdielnej citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že by sa nepriaznivé účinky vyskytovali u každého jednotlivca s rovnakou intenzitou.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby imipenémom.

Alergické reakcie

Ako každý iný liek, aj imipeném môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť s príznakmi ako: \ t

Kožné erupcie;
Opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla s následnými ťažkosťami s dýchaním a prehĺtaním;
Hypotenzia.

V prípade akéhokoľvek typu alergickej reakcie sa má liečba imipenémom okamžite ukončiť a má sa vykonať primeraná liečba.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Imipenemová terapia môže spôsobiť kožné vyrážky, miestne sčervenanie, svrbenie, žihľavku, cyanózu a zvýšené potenie, ktoré sa stáva nadmerným.

Okrem toho sa môžu vyskytnúť aj závažnejšie kožné reakcie, ktoré vyžadujú okamžité prerušenie liečby imipenémom; tieto reakcie sú toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm a exfoliatívna dermatitída.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba imipenémom môže spôsobiť:

Nevoľnosť a zvracanie;
hnačka;
Zápal hrubého čreva sprevádzaný silnou hnačkou;
Hemoragická kolitída;
gastroenteritída;
Bolesť žalúdka.

Poruchy nervového systému

Imipenemová terapia môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
závraty;
závraty;
ospalosť;
slabosť;
Brnenie a lokalizované chvenie;
Nekontrolované svalové triašky a kŕče;
Epileptické krízy.

Psychiatrické poruchy

Liečba imipenémom môže spôsobiť zmätenosť, halucinácie, zmeny nálady a zhoršenie úsudku.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Imipenemová terapia môže spôsobiť rôzne poruchy pečene, vrátane zmien funkcie pečene a fulminantnej hepatitídy.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Liečba Imipenemom môže spôsobiť bolesť na hrudníku, ťažkosti s dýchaním, abnormálne rýchle dýchanie a bolesť hrdla.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba imipenémom môže spôsobiť zmeny funkcie obličiek a zmeny množstva a farby vylučovaného moču.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba imipenémom môže spôsobiť poruchy krvného a lymfatického systému (tj systém používaný na produkciu krvných buniek). Takéto poruchy môžu spôsobiť:

Eozinofília, tj zvýšenie koncentrácie eozinofilov v krvi.
anémia;
Plateletopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu) s následným zvýšením rizika krvácania;
Leukopénia, tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu;

Plesňové infekcie

Imipenemová terapia môže napomáhať vzniku plesňových infekcií. Presnejšie povedané, liek môže podporovať nástup kandidózy.

Poruchy ucha

Liečba imipenémom môže spôsobiť:

Strata sluchu;
Tinitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímaním bzučania, pískania, šušťania, cinkania atď.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba imipenémom môže spôsobiť hypotenziu, arytmie a silné alebo zrýchlené srdcové rytmy.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby imipenémom sú: \ t

Opuch a sčervenanie pozdĺž žily, v ktorej sa liek podával;
Lokálna bolesť a tvrdnutie v mieste vpichu injekcie;
horúčka;
Chromatické zmeny zubov a / alebo jazyka;
Jazyk červený a opuchnutý;
Zmeny chuti;
bolesti kĺbov;
Svrbenie svrbenia u žien;
Zhoršenie myasthenia gravis u pacientov s týmto stavom.

Akčný mechanizmus

Imipenem účinkuje tak, že interferuje so syntézou steny bakteriálnej bunky, peptidoglykánu.

Peptidoglykán je polymér tvorený paralelnými reťazcami dusíkatých sacharidov, ktoré sú navzájom spojené priečnymi väzbami medzi aminokyselinovými zvyškami.

Tieto väzby vznikajú vďaka pôsobeniu enzýmov patriacich do skupiny peptidáz.

Imipenem sa viaže na niektoré z týchto peptidáz, čím zabraňuje tvorbe vyššie uvedených priečnych väzieb. Pritom sa v peptidoglykáne vytvárajú slabé oblasti, ktoré vedú k lýze bakteriálnej bunky a následne k jej smrti.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Imipenem je dostupný na intravenózne podávanie vo forme prášku, ktorý musí byť rozpustený v špeciálnom rozpúšťadle tesne pred jeho použitím.

Imipenem sa podáva formou intravenóznej infúzie lekárom alebo zdravotnou sestrou.

Nasledujú niektoré indikácie o dávkach imipenému, ktoré sa zvyčajne podávajú.

U pacientov s ochorením obličiek sa lekár môže rozhodnúť znížiť zvyčajnú dávku lieku.

Dospelí a dospievajúci

Zvyčajne sa podáva imipenem 500-1000 mg antibiotika každých 6-8 hodín.

U pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 70 kg sa lekár môže rozhodnúť podať nižšiu dávku lieku.

deti

U detí vo veku od jedného roka alebo viac sa dávka imipenému zvyčajne používa v rozmedzí od 15 do 25 mg / kg telesnej hmotnosti každých šesť hodín.

Tehotenstvo a laktácia

Keďže nie sú k dispozícii žiadne štúdie, ktoré by preukázali bezpečnosť pri používaní imipenému u tehotných žien, liek by mali používať tehotné ženy iba vtedy, ak to lekár považuje za absolútne nevyhnutné a až po dôkladnom posúdení vzťahu medzi liekom. očakávané prínosy pre matku a potenciálne riziká pre plod.

Imipenem sa vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť poškodenie dieťaťa, preto pred užitím antibiotík by matky, ktoré dojčia, mali vyhľadať lekársku pomoc.

kontraindikácie

Použitie imipenému je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov s precitlivenosťou známou tomu istému imipenému;
U pacientov so známou precitlivenosťou na cilastatín;
U pacientov so známou precitlivenosťou na iné beta-laktámové antibiotiká, ako sú penicilíny, cefalosporíny alebo monobaktámy;
U detí mladších ako jeden rok;
U detí s ochorením obličiek.