GLADIO® Aceklofenac

GLADIO © je liek na báze Aceklofenaku

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie GLADIO ® Aceklofenac

GLADIO® sa úspešne používa pri liečení bolestivých ochorení na zápalovom základe osteoartikulárneho a muskuloskeletálneho systému reumatického aj mimoreumatického pôvodu.

Aceklofenak, najmä v injekčnom roztoku, sa úspešne používa na liečbu akútnej bolesti rôzneho druhu (pooperačné, kolické, dnu)

Mechanizmus účinku GLADIO ® Aceklofenac

Aceklofenak, aktívna zložka GLADIO®, je derivát kyseliny aryloctovej, ktorý je klinicky známy pre svoju značnú protizápalovú aktivitu, a preto patrí medzi nesteroidné protizápalové liečivá.

Kľúčovým mechanizmom pôsobenia tejto aktívnej látky je v podstate schopnosť inhibovať pôsobenie určitých enzýmov, známych ako cyklooxygenázy, exprimovaných bunkami vystavenými zápalovej stimulácii a podieľajú sa na transformácii kyseliny arachidónovej na prostaglandíny a prostacyklíny.

Tieto molekuly, s pro-zápalovou aktivitou, môžu na jednej strane podporovať zápalový proces na mieste, zvyšovať vaskulárnu permeabilitu a prietok krvi na jednej strane a uľahčovať nábor zápalových buniek na strane druhej.

Inhibícia tejto dráhy teda okrem redukcie syntézy vyššie uvedených chemických mediátorov zvyšuje inhibíciu iných faktorov známych ako lipoxíny, ktoré sú schopné zmierniť zápalový proces obmedzením poškodenia pôsobiaceho na úroveň zúčastnených tkanív.

Vzhľadom na prirodzený tropismus aceklofenaku, zameraný hlavne na artikulárnu úroveň, sa vyššie uvedené činnosti uskutočňujú predovšetkým na pohybovom aparáte.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. AKECLOFENAC V STUDNOM POSTUPE

Int J Oral Maxillofac Surg. 2006 Jun; 35 (6): 518-21. Epub 2005 Nov 8.

Práca, ktorá demonštruje účinnosť aceklofenaku aj v bežnej zubnej praxi.

Štúdia v skutočnosti ukazuje, že príjem 100 mg aceklofenaku môže významne znížiť bolesť spojenú s extrakciou molárneho, najmä po 6 hodinách od operácie, obdobia, v ktorom je maximálny bolestivý vrchol.

2. AKECLOFENAC V ZAOBCHÁDZANÍ S PRIMÁRNYMI DISMÉNMI

Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2006 Dec; 129 (2): 162-8. Epub 2006 3. máj.

Práca, ktorá sa usiluje o rozšírenie terapeutických aplikácií aceklofenaku nad rámec muskuloskeletálnych.

Presnejšie povedané, užívanie 100 mg aceklofenaku bolo účinné pri znižovaní bolesti spojenej s primárnou dysmenoreou u mladých žien.

3. ACECLOFENAC A NEŽIADUCE REAKCIE

Primary Aten. 2003 jún 30, 32 (2): 122-3.

Prípadová štúdia preukazujúca potenciálne vedľajšie účinky spojené s intramuskulárnym podávaním aceklofenaku. Prítomnosť excipientov, ako je propylénglykol a benzylalkohol, by mohla v skutočnosti zvýšiť hypersenzitívne reakcie spojené s aktívnou zložkou, čo by malo za následok vznik nekrózy v mieste vpichu injekcie.

Spôsob použitia a dávkovanie

GLADIO®

100 mg potiahnuté tablety aceklofenaku;

Prášok na perorálnu suspenziu 100 mg aceklofenaku;

Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok na intramuskulárne použitie od 150 mg aceklofenaku / 4 ml roztoku;

200 mg čapíkov aceklofenaku.

Zdá sa, že denná dávka 200 mg, ktorá sa má rozdeliť na dve rôzne dávky každých 12 hodín, je účinná pri symptomatickej liečbe hlavných ochorení zápalového pôvodu.

Použitie GLADIO ® intramuscolo musí byť pod dohľadom lekára, ktorý musí definovať správny dávkovací režim.

Pamätajte na potrebu upraviť dávkovanie u pacientov trpiacich obličkami, pečeňou alebo staršími pacientmi.

Upozornenia GLADIO ® Aceclofenac

Použitie nesteroidných protizápalových liekov by sa malo chápať ako krátkodobá symptomatologická liečba zameraná predovšetkým na zlepšenie bolestivých symptómov.

Dlhotrvajúce liečby by v skutočnosti mohli uľahčiť výskyt vedľajších účinkov, v niektorých prípadoch dokonca závažných, čím by sa zhoršili už prítomné patologické stavy, najmä v sliznici žalúdka.

Starší pacienti alebo pacienti, ktorí trpia renálnymi, hepatálnymi, gastrointestinálnymi a kardiovaskulárnymi ochoreniami, v ktorých výskyt a klinická závažnosť možných vedľajších účinkov majú väčší význam, by mali užívať GLADIO® s osobitnou opatrnosťou a pod neustálym dohľadom svojho lekára. ktoré by mali monitorovať parametre pečene, obličiek a kardiovaskulárnych funkcií.

Pacient by mal tiež okamžite informovať svojho lekára, aby po objavení sa vedľajších účinkov akéhokoľvek druhu poskytol možnosť okamžitého prerušenia liečby.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že simultánny príjem potravy môže oddialiť intestinálnu absorpciu aceklofenaku, čím sa však znižuje dráždivý účinok na sliznicu žalúdka, a preto je užitočný u pacientov trpiacich žalúdočnými patológiami, v ktorých by sa mal tiež hodnotiť možnosť uchýliť sa k používaniu gastroprotektorov.

Odporúča sa začať liečbu minimálnou účinnou dávkou, aby sa zabránilo výskytu vedľajších účinkov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na kľúčovú úlohu prostaglandínov pri podpore procesu bunkovej proliferácie a diferenciácie počas embryonálneho vývoja a rastu plodu je ľahké pochopiť, ako môže užívanie GLADIO® počas tehotenstva potlačiť expresiu vyššie uvedených chemických mediátorov, ohrozujú normálny vývoj nenarodeného dieťaťa.

Štúdie v skutočnosti ukazujú, že vysoký príjem NSAID počas tehotenstva môže významne zvýšiť výskyt spontánnych potratov a malformácií plodu.

Použitie GLADIO® v tehotenstve sa tiež neodporúča kvôli možným vedľajším účinkom vyvolaným aceklofenakom na matku, ako je zvýšené riziko krvácania a zníženie frekvencie kontrakcií maternice.

interakcie

Jedna z typických charakteristík nesteroidných protizápalových liečiv, teda aj aceklofenaku, je reprezentovaná radom liekových interakcií, ktoré robia príjem nesteroidných protizápalových liekov zákernými.

Presnejšie povedané, farmakokinetické štúdie ukazujú, ako kontextový príjem

Perorálne antikoagulanciá a inhibítory spätného vychytávania serotonínu môžu zvýšiť riziko krvácania;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín môžu exacerbovať vedľajšie účinky, najmä tie na úrovni obličiek;
Nesteroidné protizápalové lieky a kortikosteroidy môžu zosilniť účinok poškodzujúci kŕčové žily žalúdočnej sliznice;
Antibiotiká môžu zmeniť terapeutickú účinnosť oboch účinných látok;
Sulfonylmočoviny by mohli určiť zmenenú kontrolu glykémie, vyvolanú hypoglykemickým účinkom aceklofenaku.

Kontraindikácie GLADIO ® Aceklofenac

Užívanie GLADIOU je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, precitlivení na kyselinu acetylsalicylovú a iné analgetiká, ktorí trpia astmou, nosovou polypózou, zlyhaním pečene, obličkami na srdcové, črevným krvácaním, ulceróznou kolitídou, Crohnova choroba alebo predchádzajúca anamnéza za rovnakých podmienok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Rôzne klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh ukazujú, že použitie nesteroidných protizápalových liekov, vrátane aceklofenaku, môže byť spojené s výskytom rôznych vedľajších účinkov, sústredených predovšetkým na úrovni:

Gastrointestinálne s výskytom nauzey, bolesti brucha, vracania, hnačky a dyspepsie a zriedkavo gastrického ochorenia a peptických vredov;
Nervový s centrálnymi prejavmi, ako sú ospalosť, závraty a bolesť hlavy;
Dermálne s výskytom žihľavky, vyrážky, bulóznych reakcií a fotosenzitivity;
Tematické s granulocytopéniou a trombocytopéniou.

Okrem toho by chronický príjem nesteroidných protizápalových liekov mohol zvýšiť výskyt závažných vedľajších účinkov na kardiovaskulárny systém, pečeň a obličky.