karmustín

Karmustín - alebo BCNU (bis-kloronitrosomočovina) - je protirakovinový liek patriaci do triedy alkylačných činidiel.

Carmustina - Chemická štruktúra

Je to lipofilná zlúčenina, ktorá ľahko prechádza cez hematoencefalickú bariéru, a preto sa široko používa na liečbu mozgových nádorov.

indikácia

Na to, čo používa

Karmustín je indikovaný pri liečbe:

Nádory mozgu (glióm, multiformný glioblastóm, medulloblastóm, astrocytóm);
Mnohopočetný myelóm;
Hodgkinov lymfóm;
Non-Hodgkinov lymfóm.

varovanie

Karmustín sa má podávať iba pod prísnym dohľadom lekára, ktorý sa špecializuje na podávanie chemoterapeutických antineoplastických liekov.

Keďže karmustín môže spôsobiť oneskorenú toxicitu kostnej drene, je potrebné monitorovať funkciu kostnej drene - prostredníctvom hematologických vyšetrení - najmenej šesť týždňov po podaní každej dávky.

Vzhľadom na svoju toxicitu je potrebné monitorovať funkciu pečene a obličiek počas celého obdobia liečby.

interakcie

Karmustín môže znížiť plazmatickú koncentráciu fenytoínu (liek používaný na liečbu epilepsie), čím znižuje jeho terapeutickú účinnosť.

Súčasné podávanie karmustínu a mitomycínu (antibiotikum, ktoré má protirakovinovú aktivitu) spôsobuje kvalitatívne a kvantitatívne zmeny rohovkového filmu, čo má za následok poškodenie rohovkového a spojivkového epitelu.

Súčasný príjem karmustínu a cimetidínu (liek používaný na liečbu žalúdočného vredu) môže zvýšiť toxicitu kostnej drene samotného karmustínu.

Vedľajšie účinky

Karmustín vyvoláva rôzne vedľajšie účinky. Tieto účinky sa líšia podľa patológie, ktorá sa má liečiť, dávky podávaného liečiva a podľa stavu pacienta. Okrem toho existuje veľká variabilita v odozve na terapiu medzi jednou osobou a inou osobou, takže sa nehovorí, že by sa vedľajšie účinky vyskytovali u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Gastrointestinálne poruchy

Karmustín môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a hnačku .

Zvracanie nastáva niekoľko hodín po užití lieku a môže trvať až dva alebo tri dni. Tento symptóm je kontrolovaný použitím antiemetík. Ak vracanie pretrváva, musíte o tom informovať svojho lekára.

Hnačka môže byť liečená protizápalovými liekmi a je potrebné veľa piť na doplnenie stratených tekutín.

myelosupresia

Karmustín môže spôsobiť myelosupresiu, čo je potlačenie aktivity kostnej drene. Toto potlačenie spôsobuje zníženie produkcie všetkých krvných buniek, čo môže viesť k:

Anémia (pokles hladín hemoglobínu v krvi), hlavným príznakom nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpania ;
Leukopénia (znížené hladiny bielych krviniek) so zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií ;
Plateletopénia (zníženie počtu krvných doštičiek) vedie k vzniku modrín a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania .

Liečivo podporuje predovšetkým výraznú leukopéniu a trombocytopéniu.

Karmustín môže tiež spôsobiť oneskorenú toxicitu pre kostnú dreň .

Strata chuti do jedla

Liečba karmustínom môže viesť k strate chuti do jedla a telesnej hmotnosti . Liek môže tiež spôsobiť poruchy metabolizmu a výživy .

Zníženie funkcie pečene

Liečba karmustínom môže spôsobiť dočasné zníženie aktivity pečene . Funkcia pečene by sa však mala normalizovať na konci liečby.

Pľúcne zmeny

Liečba karmustínom môže spôsobiť zmenu pľúcneho tkaniva . Ak sa vyskytne kašeľ a / alebo dýchavičnosť, je nevyhnutné informovať onkológa.

neplodnosť

Karmustín môže ovplyvniť schopnosť počať.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba karmustínom môže spôsobiť infekcie močových ciest a inkontinenciu .

Patológie centrálneho nervového systému

Liečba karmustínom môže spôsobiť zmätenosť, kŕče, edém mozgu, depresiu, ospalosť, závraty a poruchy reči . Keď sa karmustín používa vo forme implantátových doštičiek, môžu sa vyskytnúť epileptické záchvaty . Zdá sa však, že tieto kŕče sú spôsobené samotným implantátom a nie liečivom.

Iné vedľajšie účinky

Liečba karmustínom môže tiež spôsobiť problémy s chôdzou, zmeny zraku a bolesti očí . Tieto vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé, ale ak sa vyskytnú, onkológ musí byť okamžite informovaný.

Akčný mechanizmus

Karmustín je nitrózomočovina patriaca do triedy alkylačných činidiel. Liečivo je vysoko nestabilné, rýchlo sa rozkladá v bunkovom vodnom prostredí, čím vznikajú aktívne zlúčeniny, ktoré majú cytotoxickú aktivitu (toxickú pre bunky). Tieto zlúčeniny sú schopné interkalovať alkylové skupiny v rámci dvojitého reťazca DNA. Zmeny indukované na molekule DNA bránia bunke v replikácii a posielajú ju do apoptózy (mechanizmus programovanej bunkovej smrti).

Spôsob použitia - Dávkovanie

Karmustín je k dispozícii na intravenózne podávanie alebo ako implantátový plátok.

Karmustín na intravenózne podanie sa javí ako suchý prášok, ktorý sa musí pred infúziou rozpustiť v primeranom množstve rozpúšťadla. Môže sa podávať:

Injekciou do žily kanylou (tenkou trubicou), ktorá sa vkladá do žily ramena alebo ruky;
Cez centrálny venózny katéter, ktorý je vložený subkutánne do žily v blízkosti kľúčnej kosti.

Dávkovanie stanovuje onkológ podľa liečeného nádoru a stavu pacienta.

Čo sa týka karmustínu vo forme implantátu, používa sa na liečbu mozgových nádorov. Konkrétne, implantát je vložený do mozgu po chirurgickom odstránení nádoru alebo ako pomoc pri rádioterapii.

Tehotenstvo a laktácia

Liečba karmustínom počas tehotenstva sa neodporúča, pretože liek môže spôsobiť poškodenie vyvíjajúceho sa plodu.

Počas liečby karmustínom a počas určitého časového obdobia od skončenia liečby by bolo dobré prijať preventívne opatrenia - oboma pohlaviami - aby sa zabránilo tehotenstvu.

Matky užívajúce karmustín nemajú dojčiť.