CATAPRESAN ® Klonidín

CATAPRESAN® je liek na báze klonidínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - agonista imidazolinového receptora

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CATAPRESAN ® Klonidín

CATAPRESAN® je indikovaný na liečbu všetkých foriem vysokého krvného tlaku.

Mechanizmus účinku CATAPRESAN ® Klonidín

CATAPRESAN ® sa užíva perorálne, ľahko sa vstrebáva v gastro-enterickom trakte, dosahuje dobré koncentrácie v krvi, a to aj vzhľadom na absenciu metabolizmu prvého prechodu. Akonáhle je klonidín - aktívna zložka CATAPRESAN® - v obehu, rýchlo sa distribuuje v rôznych tkanivách, udržuje aktívnu formu po dobu asi 13 hodín a potom sa metabolizuje v p-hydroxyclonidíne (farmakologicky neaktívny) alebo sa eliminuje intaktne hlavne močom.

Antihypertenzívny účinok CATAPRESANu® sa prejavuje jeho účinnou zložkou, klonidínom, ktorý je schopný ľahko prejsť cez hematoencefalickú bariéru a je schopný pôsobiť na úrovni centrálneho nervového systému, znižuje aktiváciu sympatického systému, periférnu renálnu rezistenciu, srdcový rytmus. a arteriálny tlak, a to aj vďaka zníženiu citlivosti buniek hladkého svalstva arteriol na obmedzujúce mediátory ciev, ako je norepinefrín.

Tieto účinky sú zaručené schopnosťou vyššie uvedenej účinnej látky selektívne aktivovať predsynaptické receptory alfa 2 centrálneho nervového systému, čo následne znižuje produkciu katecholamínov (najmä norepinefrínu), a tým presúva rovnováhu smerom k biologickým účinkom vyvolaným parasympatickým systémom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. CLONIDINE A HYPERTENZIA

Liečba arteriálnej hypertenzie môže zahŕňať rôzne užitočné liečivá, každý s iným mechanizmom účinku a so špecifickou účinnosťou. Táto štúdia vykonaná na viac ako 1200 pacientoch trpiacich hypertenziou sa snažila testovať účinnosť rôznych liekov užívaných samostatne (monoterapia) pri znižovaní krvného tlaku. Medzi testovanými liekmi bol klonidín na treťom mieste, po diltiazeme a atenolole, čo zaručuje zníženie krvného tlaku až na normálne hodnoty u približne 50% liečených pacientov.

Napriek tomu by sa pri výbere liečby mala brať do úvahy aj individuálna citlivosť na určitý typ lieku a potenciálne dosiahnuteľné vedľajšie účinky.

2. CLONIDINE A CARDIAC INSUFFICIENCY

Táto štúdia ukazuje, že sympatolytický účinok klonidínu môže mať dvojakú úlohu pri liečbe pacientov trpiacich srdcovým zlyhaním. Výhody vyplývajúce z nízkodávkovej liečby klonidínom by zaručili významné zoslabenie sympatického tónu nielen na úrovni srdca, ale aj na úrovni obličiek, čo by umožnilo lepšiu reguláciu retencie hydro-fyziologického roztoku.

3. CLONIDINE NIE JE LEN ANTI-SENSITIVE

Klonidín sa už roky používal výhradne na jeho výrazné antihypertenzné účinky. Nedávne štúdie na druhej strane hodnotili rad súvisiacich účinkov, ktoré by mohli rozšíriť rozsah terapeutických aplikácií. V tejto štúdii sa hodnotila účinnosť klonidínu v perioperačnej fáze ako anxiolytickej, sedatívnej a stabilizačnej srdcovej frekvencie a arteriálneho tlaku. Výsledky sa zdajú byť povzbudzujúce, ako pre kardioprotektívny účinok, tak aj pre zníženú potrebu predoperačných anestetík a sedatív. Aby klonidín vstúpil do bežnej klinickej praxe, je stále potrebné študovať jeho farmakokinetiku, aby sa znížili potenciálne vedľajšie účinky.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety CATAPRESAN ® s obsahom 150 μg klonidínu: odporúča sa počiatočný príjem ½ - 1 tableta denne, užitý večer v prípade miernej hypertenzie alebo u pacientov obzvlášť citlivých na farmakologický účinok klonidínu.

Tablety CATAPRESAN ® s objemom 300 μg klonidínu: používajú sa pri liečbe závažnej hypertenzie, pričom sa uchyľujú k dávkam útoku rovným 1 tabletke užívanej 2/3 krát denne.

V každom prípade by mal lekár po starostlivom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta a závažnosti jeho patológie formulovať správnu dávku - tak vo fáze útoku, ako aj vo fázach udržiavania.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM KATÍNU CATAPRESAN ® - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Varovania CATAPRESAN ® Klonidín

Hypotenzný účinok CATAPRESANU by mohol byť sprevádzaný, najmä v prvej fáze, ospalosťou a sedatívnym účinkom, pre ktorý by v prípade pretrvávania takýchto účinkov bolo vhodné upraviť farmakologickú liečbu. Prerušenie používania CATAPRESANu® sa musí v každom prípade uskutočniť postupne, s postupným znižovaním dávky, aby sa zabránilo rebound hypertenzii sprevádzanej agitáciou, bolesťou hlavy a nervozitou.

U pacientov trpiacich renálnou insuficienciou, u ktorých je individuálna odpoveď vystavená obrovskej variabilite, v prípade potreby je dôležité nepretržité monitorovanie prípadnej rekalibrácie plánu liečby.

Rovnaká pozornosť sa musí venovať aj pacientom s ťažkou koronárnou insuficienciou, cerebrovaskulárnymi ochoreniami, srdcovými ochoreniami, ako sú nedávne infarkty myokardu a brady-arytmia, alebo Raynaudova choroba (charakterizovaná poruchami obehového systému, ktoré sú evidentné predovšetkým v rukách). a nohy).

Je tiež dôležité si uvedomiť, že možné depresívne účinky vyvolané CATAPRESANom® by mohli zhoršiť stav psychiatrických pacientov a zdôrazniť tieto symptómy.

Hypotenzný účinok, ale predovšetkým sedatívny účinok CATAPRESANu®, by mohol znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čo by viedlo k nebezpečenstvu riadenia vozidiel a používania strojov.

CATAPRESAN ® je neúčinný v prípade hypertenzie vyvolanej feochromocytómom.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Aj keď údaje o dlhodobom podávaní CATAPRESANu® o zdraví plodu ešte nie sú známe, jeho použitie sa neodporúča počas tehotenstva, pretože klonidín môže ľahko prejsť placentárnou bariérou a znížiť srdcovú frekvenciu plodu, čím ho tiež vystavuje. v čase dodania.

Vzhľadom na chýbajúce údaje o účinku klonidínu počas laktácie by bolo vhodnejšie vyhnúť sa jeho užívaniu.

interakcie

Hypotenzný účinok CATAPRESANu® sa môže zvýšiť súčasným podávaním iných antihypertenzív, ako sú diuretiká, antagonisty vápnika, ACE inhibítory. Táto synergia sa môže použiť na terapeutické účely v prípade pacientov refraktérnych na monoterapiu a musí nevyhnutne zabezpečiť úpravu dávkovania jednotlivých liekov.

Na rozdiel od toho, terapeutický účinok CATAPRESANu® by mohol byť inhibovaný nesteroidnými protizápalovými liečivami, tricyklickými antidepresívami alebo inými liekmi, ktoré zvyšujú retenciu vody a fyziologického roztoku.

Okrem toho alkoholické a digitálisové glykozidy môžu meniť normálnu funkciu klonidínu.

Kontraindikácie CATAPRESAN ® Klonidín

Použitie CATAPRESANu® u jedincov, ktorí sú precitlivení na jednu zo svojich zložiek a metabolitov, sa neodporúča v prípade závažnej bradyarytmie a atrioventrikulárneho bloku.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zistené po použití lieku CATAPRESAN ® sú vo všeobecnosti menej klinicky významné a sú určené na to, aby zmizli, keď sa liečba liekom pozastaví.

Vo väčšine prípadov ide o gastro-enterické reakcie, ako sú sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla a zápcha, sprevádzané nervovými symptómami, ako je sedácia, únava, zmätenosť, poruchy vnímania, halucinácie, depresia a celková malátnosť.

Boli tiež opísané zriedkavé prípady impotencie, zníženého libida a zmien srdcového rytmu.

Vedľajšie účinky spôsobené namiesto toho precitlivenosťou na jednu zo zlúčenín liečiva majú všeobecne dermatologický charakter a zahŕňajú kožné vyrážky, žihľavku, svrbenie a alopéciu.