LOBIVON® je liek na báze nebivololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® sa používa na liečbu esenciálnej hypertenzie a mierneho, stredného a stabilného srdcového zlyhania.
Mechanizmus účinku LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol užívaný LOBIVONom® sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte a ľahko sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom cytochrómových enzýmov. Metabolické procesy, ktorým čelia tieto účinné látky, závisia od enzýmu CYP2D6, ktorého aktivita je prísne ovplyvnená génovými variantmi rovnakého proteínu. Z tohto dôvodu sa biologická dostupnosť, čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie a polčas rozpadu bude meniť medzi pomalými a rýchlymi metabolizátormi, hoci "rýchly" polymorfizmus sa javí ako najčastejší v populácii.
Nebivolol je kardioselektívny betablokátor najnovšej generácie, ktorý sa spája s klasickým mechanizmom selektívnej inhibície beta 1 adrenergných receptorov exprimovaných na srdcovej úrovni, čo je evidentný vazodilatačný účinok, ktorý je determinovaný indukciou dráhy arginín-oxid dusnatý so zvýšenými koncentráciami. posledne menovanej molekuly na úrovni arteriolárneho intímneho zvyku.
Zníženie frekvencie a intenzity kontrakcie myokardu, zlepšená koronárna perfúzia, znížený srdcový účinok a inovatívny vazodilatačný účinok robia nebivolol jedným z najúčinnejších betablokátorov v antihypertenzívnej terapii.
Metabolity nebivololu, hydroxylované aj glukuronované, sa vylučujú vo viac alebo menej podobných častiach močom a stolicou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER NOVEJ GENERÁCIE
Nebivolol je jednou z nových betablokátorov novej generácie, pretože spája dôležitý vazodilatačný účinok s inhibičným účinkom na adrenergné receptory Beta Beta. Štúdia molekulárnych mechanizmov vazodilatácie, ktorá robí túto účinnú zložku jedným z najúčinnejších beta blokátorov pri liečbe vysokého krvného tlaku, ukázala aktiváciu Beta 1 receptorov vaskulárneho hladkého svalstva a zvýšenie aktivity syntázy oxidu dusnatého. následného zvýšenia koncentrácií oxidu dusnatého.
2. ANTIPERTENČNÁ ÚČINNOSŤ NEBIVOLOLU
Táto štúdia skúma účinnosť nebivololu pri liečbe hypertenzie u približne 300 pacientov. Získané údaje ukazujú zníženie diastolického tlaku asi 11 mmHg a systolického tlaku 14 mmHg u pacientov trpiacich hypertenziou stupňa I a II, liečených 8 týždňov nebivololom.
3. NEBIVOLOL: OCHRANNÝ EFEKT
Veľmi zaujímavá štúdia vykonaná na obéznych pacientoch podrobených intenzívnemu telesnému cvičeniu, užitočných na pozorovanie ochranných účinkov nebivololu na zdravie pacienta. Presnejšie povedané, podávanie tejto účinnej látky po dobu 8 týždňov pri terapeutických dávkach zaručilo zníženie prozápalových cytokínov a leptínu a zvýšenie adiponektínu, čo malo ochranný účinok proti zápalovému stresu vyvolanému cvičením. intenzívny fyzický.
Spôsob použitia a dávkovanie
LOBIVON ® 5 mg tablety nebivololu v racemickej forme: štandardná dávka na liečbu hypertenzie je jedna tableta denne, prednostne užívaná v rovnakom čase. U starších pacientov alebo pacientov so zníženou funkciou obličiek sa počiatočná dávka má znížiť na polovicu. Terapeutický účinok sa objaví po 1-2 týždňoch od začiatku liečby, pričom maximálna účinnosť sa pozoruje až po 4 týždňoch.
Na liečenie chronického srdcového zlyhania nie je možné a priori definovať optimálnu dávku, pretože je nevyhnutný prísny lekársky dohľad, ktorý je užitočný na definovanie účinnej terapeutickej dávky na základe fyzikálno-patologických charakteristík pacienta.
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM LOBIVONU Nebivololo - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.
Upozornenia LOBIVON ® Nebivololo
Pred použitím LOBIVONU musí predchádzať starostlivé anamnestické a klinické vyšetrenie, aby sa zabránilo vzniku nepríjemných vedľajších účinkov.
Bradykardický účinok nebivololu by sa mohol podrobnejšie zdôrazniť súbežným podávaním liečiv pôsobiacich na kardiovaskulárny systém alebo anestetiká, aby sa vyžadovalo prerušenie liečby; mohlo by tiež maskovať niektoré dôležité príznaky, ako je tachykardia pri patológiách endokrinného záujmu, ako je cukrovka a hypertyreóza.
Okrem toho, aj pri zvažovaní tejto aktívnej zložky môže byť kardioselektívny betablokátor pri vysokých koncentráciách interagovať s adrenergnými receptormi dýchacieho traktu, čo spôsobuje bronchiálnu konstrikciu a zhoršuje symptomatológiu u pacientov s bronchopatiou.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať aj pacientom, ktorí trpia určitým alebo nedostatočne liečeným srdcovým ochorením (srdcový blok prvého stupňa, patologické stavy periférneho obehu, Prinzmetalova angína).
Zdá sa, že nebivolol zvyšuje citlivosť na alergény, zhoršuje príznaky u predisponovaných pacientov.
Ak je potrebné prerušenie liečby, má sa to uskutočniť postupne, najmä u pacientov s rôznymi typmi srdcových ochorení.
LOBIVON ® obsahuje laktózu, preto sa neodporúča pacientom s malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo nedostatkom enzýmu laktázy.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Hemodynamické účinky vyvolané LOBIVONom®, najmä znížená placentárna perfúzia, by mohli ohroziť normálny embryonálny a fetálny vývoj a stanoviť klinicky relevantné metabolické dekompenzácie; z týchto dôvodov neodporúčame užívať LOBIVON ® počas tehotenstva.
Rovnaká indikácia platí aj pre obdobie dojčenia vzhľadom na prítomnosť nebivololu v materskom mlieku pri významných koncentráciách.
interakcie
Bežné interakcie pozorované pre kategóriu kardioselektívnych beta-blokátorov - ako sú antiarytmiká triedy II a III, antagonisty vápnika typu verapamil / diltiazem, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, halogénované anestetiká - prchavé látky, digitálisové glykozidy, antipsychotiká a antidepresíva, schopné určiť Zvýšenie biologických účinkov lieku - ďalšie sú pridané, dôležité pri zmene farmakokinetických vlastností nebivololu. Najmä vzhľadom na úlohu pečeňového enzýmu CYP2D6 by jeho inhibítory ako paroxetín, fluoxetín, tioridazín a chinidín mohli zvýšiť plazmatické hladiny nebivololu, čo by malo za následok vyššie riziko vedľajších účinkov.
Kontraindikácie LOBIVON ® Nebivololo
Podobne ako iné betablokátory, aj LOBIVON ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade hypotenzie, porúch obehu, metabolickej acidózy, nedostatočne liečeného feochromocytómu, nedostatočne liečeného srdcového bloku alebo zlyhania srdca. kardiogénny šok a zlyhanie pečene.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku LOBIVON ® patrí bolesť hlavy, závraty, parestézia, dyspnoe, zápcha, nevoľnosť, hnačka, únava a edém.
Zriedkavejšie a pozorované najmä u určitých kategórií rizikových pacientov boli vedľajšie účinky ako nočné mory, zmeny zraku, bradykardia, srdcové zlyhanie, pomalé AV vedenie / AV blok, hypotenzia, bronchospazmus, dyspepsia, flatulencia, vracanie, svrbenie, vyrážka koža, impotencia a depresia.
Literatúra tiež opisuje niektoré epizódy halucinácií, psychóz, zmätkov, studených / cyanotických končatín, Raynaudových javov, suchých očí a okulo-mukokožnej toxicity spojenej s liečbou nebivololom.
Poznámky
LOBIVON ® je predajný len na lekársky predpis.
používanie LOBIVONu® športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby, na zníženie fyziologickej reakcie na stres a súvisiacich symptómov (triaška končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) je prax DOPANT.
