ACICLIN® Aciclovir

ACICLIN® je liečivo na báze Acykloviru

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antivirotiká na systémové použitie

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN® je účinný pri liečbe a profylaxii infekcií podporovaných vírusom Herpes Simplex a Varicella Zooster.

Mechanizmus účinku ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN® je liek na báze acykloviru, analógu purínového nukleozidu, ktorý sa najprv premieňa na monofosfát acykloviru z vírusových tymidínkináz a následne na di-trifosfát a cyklovrát z hostiteľských bunkových kináz, ktorý súťaží s deoxyguanozit trifosfátom, čím sa stáva integrálnou súčasťou vírusovej DNA.

Táto integrácia vedie k tvorbe inaktívnych komplexov, ktoré pozostávajú z vírusovej DNA s vírusovými vírusovými polymérmi, ktoré zabraňujú predĺženiu nascentného nukleotidového reťazca blokovaním mechanizmov vírusovej replikácie.

Napriek dobrej terapeutickej účinnosti, podporovanej aj obzvlášť výhodnými farmakokinetickými vlastnosťami, nie je liečba acyklovirom v niektorých prípadoch veľmi účinná v dôsledku nástupu viacnásobných mechanizmov rezistencie charakterizovaných:

Zníženie expresie tymidínového vírusového kinázového enzýmu, iniciátora enzymatickej reakcie;
Zmeny vo väzbovej špecifickosti medzi substrátom a tymidínkinázou;
Modifikácie vírusovej DNA polymerázy, ktorá dokáže postupovať napriek prítomnosti inaktívnych komplexov.

Po rozsiahlej distribúcii medzi rôznymi tkanivami sa liečivo do značnej miery eliminuje nezmenenou glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ACICLOVIR A PYTHYRIASIS ROSEA

Kathmandu Univ Med J (KUMJ). 2012 Jan-Mar; 10 (37): 57-61.

Zaujímavá klinická štúdia, ktorá demonštruje, ako môže byť perorálne podávanie acicloviru účinné pri stanovení okamžitej remisie príznakov charakterizujúcich pityriasis rosea, dokonca viac ako je to na základe erytromycínu.

TERAPEUTICKÁ ODOLNOSŤ HSV V TRANSPLANTOVANÝCH PACIENTOCH

Skinmed. 2012 Jul-Aug; 10 (4): 208-11.

Práca Južnej Ameriky, ktorá sa snaží charakterizovať riziko rezistencie na aciclovir vyplývajúcu z vírusu Herpse Simplex u pacientov po transplantácii. Takáto charakterizácia by mohla byť rozhodujúca pri výbere správnej antivírusovej profylaxie u pacientov potenciálne vystavených viacnásobným infekciám.

NEBEZPEČENSTVO ENCEFALITÍZA V STARŠÍCH PACIENTOCH S HSE

Mozgový nerv. 2012 Sep, 64 (9): 1063-8.

Prípadová správa, ktorá otvára dôležitú diskusiu o väčšej kapacite HSE, vírusu zodpovedného za encefalitídu, o mutáciu získania prirodzenej rezistencie voči acikloviru u staršej populácie. Tento stav by mohol viesť k významnému zhoršeniu klinických stavov pacienta.

Spôsob použitia a dávkovanie

ACICLIN®

Tablety s obsahom 400 mg a 800 mg acicloviru;

Granule na 800 mg perorálnu suspenziu acicloviru;

Perorálna suspenzia 400 mg acykloviru na 5 ml roztoku;

5% Acyklovírusový krém.

Liečba ACICLIN®, bez ohľadu na zvolený farmaceutický formát, by mala byť definovaná a kontrolovaná kompetentným lekárom v liečbe infekčných ochorení, berúc do úvahy fyziopatologické stavy pacienta a závažnosť jeho klinického obrazu.

U starších pacientov by sa malo upraviť dávkovanie všeobecne používané skôr ako u pacientov trpiacich obličkovými ochoreniami.

Aby terapia zostala čo najefektívnejšia, bolo by vhodné, aby začala ihneď po objavení sa prvých lézií alebo prvých príznakov a znakov choroby.

Upozornenia ACICLIN ® Aciclovir

Pred použitím ACICLINu by sa malo predchádzať starostlivému lekárskemu vyšetreniu, aby sa vyhodnotila normatívna vhodnosť a prípadná prítomnosť stavov nezlučiteľných so samotnou terapiou.

Zvláštna opatrnosť by mala byť v skutočnosti vyhradená pre pacientov trpiacich skôr renálnymi patológiami než pre starších pacientov, kvôli zníženej schopnosti zabezpečiť elimináciu samotného liečiva, a teda zvýšiť potenciálne vedľajšie účinky liečby.

Dlhodobé užívanie lieku, najmä u pacientov s oslabeným imunitným systémom, by mohlo určiť selekciu vírusových kmeňov rezistentných na liečbu aciclovirom, a teda potenciálne zodpovedných za významné klinické snímky.

ACICLIN® v granulách na perorálnu suspenziu obsahuje aspartám, sacharózu a sorbitol, preto nie je vhodný pre pacientov trpiacich intoleranciou fruktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie, fenylketonúriou a dedičnou intoleranciou fruktózy.

Prítomnosť glycerolu môže tiež viesť k výskytu hnačky, abdominálnych kŕčov a migrény.

Odporúča sa vyhnúť sa použitiu ACICLIN® v kréme na slizniciach a očiach, ktoré vidia potenciálne dráždivé látky, pričom je potrebné pamätať aj na to, aby sa zabránilo priamej expozícii ultrafialovým lúčom, vzhľadom na fotosenzibilizačnú silu Acycloviru.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vyššie uvedené kontraindikácie nevyhnutne súvisia aj s tehotenstvom a následným obdobím dojčenia, ktoré majú schopnosť Acicloviru prechádzať cez krvno-mozgovú bariéru a prsný filter, čím sa vystavuje tak plodu, ako aj dojčenskému dieťaťu vo farmakologicky aktívnych koncentráciách, napriek účinkom \ t táto expozícia ešte nie je úplne jasná.

interakcie

Hoci medzi liekmi Aciclovir a inými klinicky relevantnými účinnými látkami nie sú žiadne liekové interakcie, bolo by vhodné vyhnúť sa súčasnému príjmu liekov schopných zmeniť glomerulárnu filtračnú kapacitu, aby sa zachovali farmakokinetické vlastnosti účinnej zložky.

Kontraindikácie ACICLIN ® Aciclovir

Použitie ACICLIN® je kontraindikované u pacientov precitlivených na acyklovir alebo na štruktúrne príbuzné účinné látky, skôr než na pomocné látky prítomné v lieku.

ACICLIN® je všeobecne kontraindikovaný aj počas tehotenstva a v nasledujúcom období dojčenia.