všeobecnosť
Gastroprotektívne lieky - ako sa dá odvodiť z ich vlastného mena - majú za úlohu "chrániť" žalúdok, najmä jeho sliznicu, pred poškodením, ktoré môže spôsobovať ako žalúdočné lieky (napr. NSAID), tak aj z patologických stavov, ktoré podporujú tvorbu lézií na úrovni samotnej žalúdočnej sliznice (napríklad stres, infekcie Helicobacter pylori, zmeny endogénnych faktorov, ktoré regulujú tvorbu kyseliny v deficite žalúdočnej a slizničnej bariéry).
Tieto aktívne zložky budú stručne opísané nižšie.
Inhibítory protónovej pumpy (IPP)
Inhibítory protónovej pumpy vykazujú aktivitu gastroprotektívnych liečiv inhibíciou sekrécie kyseliny žalúdka.
Podrobnejšie, tieto aktívne zložky sú schopné nevratne sa viazať na H + / K + -ATPasi, tj na protónovú pumpu prítomnú na membránach parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, čím bráni tvorbe kyseliny chlorovodíkovej.
Inhibítory protónovej pumpy majú dlhé trvanie účinku a inhibujú tak bazálnu sekréciu kyseliny, ako aj sekréciu stimulovanú potravinami.
Predchodcom tejto triedy liekov je omeprazol, ale lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol a rabeprazol sú tiež široko používané.
Ak však chcete získať viac informácií o tejto triede liekov, odporúčame prečítať si článok venovaný inhibítorom protónovej pumpy proti gastritíde.
Antagonisty histamínového H2 receptora
Antagonisty histamínového H2 receptora (alebo antihistaminiká H2) tiež pôsobia ako gastroprotektívne lieky inhibíciou sekrécie kyseliny zo žalúdka.
Na parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice v skutočnosti existujú receptory pre histamín typu 2. Keď sa histamín uvoľňuje z endokrinných buniek prítomných v žalúdku, viaže sa na svoje receptory na membránach parietálnych buniek, kde moduluje pozitívny signál pre uvoľnenie kyseliny chlorovodíkovej.
Preto prostredníctvom antagonizácie vyššie uvedených receptorov H2 je inhibovaná tak bazálna, ako aj potravinovo stimulovaná sekrécia kyseliny.
Medzi rôznymi antagonistami H2 receptorov, ktoré sa používajú v terapii, uvádzame cimetidín (progenitor tejto triedy liečiv), ranitidín, nizatidín a famotidín.
misoprostol
Misoprostol (Cytotec®) je syntetický analóg prostaglandínu E1 (PGE1). Táto účinná látka je jedným z gastroprotektívnych liečiv vďaka svojej schopnosti vyvíjať silný cytoprotektívny účinok proti sliznici žalúdka.
Podrobnejšie, misoprostol je schopný zvýšiť sekréciu bikarbonátu a produkciu hlienu, čím zabraňuje poškodeniu sliznice žalúdka.
Táto účinná látka sa používa predovšetkým na prevenciu poškodenia, ku ktorému môže dôjsť po chronickom užívaní nesteroidných protizápalových liekov.
sukralfát
Sukralfát (Gastrogel®) je komplex hydroxidu hlinitého (Al (OH) 3 ) a oktasulfátu sacharózy.
Táto zlúčenina je súčasťou gastroprotektívnych liečiv, pretože je to cytoprotektívne činidlo, ktoré - keď sa dostane do žalúdka - je schopné vytvoriť gél, ktorý pôsobí ako ochranná bariéra proti sliznici žalúdka, čím bráni kontaktu s kyselinou chlorovodíkovou a zabránenie vzniku akýchkoľvek zranení.
Okrem toho je sukralfát tiež schopný inhibovať aktivitu pepsínu a stimulovať syntézu prostaglandínov.
Avšak príjem tejto zlúčeniny môže spôsobiť významné vedľajšie účinky, ako je zápcha a zníženie absorpcie iných možných perorálnych liekov.
Koloidný bizmut
Koloidný bizmut - podobne ako misoprostol a sukralfát - tiež patrí do kategórie gastroprotektívnych liečiv, vďaka cytoprotektívnemu účinku, ktorý je schopný vykonávať.
V skutočnosti je koloidný bizmut schopný stimulovať syntézu prostaglandínov a bikarbonátov; Okrem toho, že sú schopné pôsobiť toxicky proti Helicobacter pylori, tiež zabraňujú jeho adhézii na sliznicu žalúdka.
Nie je prekvapujúce, že koloidný bizmut - spolu s antibiotikami a inhibítormi protónovej pumpy - sa používa pri eradikačnej terapii samotného H. pylori .
antacidá
Antacidá sa v skutočnosti nepovažujú za skutočné gastroprotektívne liečivá, pretože nie sú schopné zvýšiť obranu žalúdočnej sliznice; v skutočnosti neutralizujú nadmernú kyslosť žalúdka len dočasne, bez toho, aby bránili výrobe kyseliny chlorovodíkovej.
Medzi najznámejšie antacidy patrí hydrogenuhličitan sodný (NaHC03), uhličitan vápenatý (CaC03), hydroxid hlinitý (Al (OH) 3 ) a hydroxid horečnatý (Mg (OH) 2 ). Najmä sa asociácia týchto posledných dvoch solí používa v rôznych medicínskych špecialitách (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), ktoré sa široko používajú pri liečbe žalúdočnej kyseliny a epigastrickej bolesti spojenej s dyspepsiou peptického vredu alebo iných gastrointestinálnych ochorení.
