PRENT® je liečivo na báze acebutolol hydrochloridu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie PRENT ® Acebutolol
PRENT® je indikovaný na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie, koronárnych srdcových ochorení z chronickej koronárnej insuficiencie alebo spojených s infarktom (angina pectoris) a porúch srdcového rytmu (tachykardia, extrasystoly, fibrilácia predsiení).
Mechanizmus účinku PRENT ® Acebutolol
Acebutolol užívaný s PRENT® sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu po približne 2 hodinách a pol po jeho požití. Po absorpcii sa 25% viaže na plazmatické bielkoviny, transportuje sa do pečene, kde prechádza metabolizmom prvého prechodu, potrebného na získanie diacetololu, farmakologicky aktívneho metabolitu. Terapeutický účinok PRENT® je spôsobený hlavne kardioselektívnou beta-blokujúcou aktivitou tejto molekuly, ktorá umožňuje minimalizovať riziko vedľajších účinkov, ako je bronchus a vazokonstrikcia, ktoré sú možné po inhibícii beta 2 adrenergných receptorov.
Inaktivácia receptorov srdcového beta 1, ktorá sa prejavuje vysokou selektivitou pri terapeutických dávkach, umožňuje spomaliť srdcovú frekvenciu v pokoji a pri strese (modulovaním automatizmu sino-atriálneho uzla) a proporcionálne znížiť kontraktilitu myokardu aktivácia sympatiku, čím sa zabezpečí zníženie spotreby kyslíka myokardu, spomalenie vedenia podnetu na atrioventrikulárnej úrovni a zníženie excitability hmoty myokardu.
Tieto účinky, podporované aj vlastnou sympatomimetickou aktivitou (dôležité na zabránenie zjavnej bradykardii), odôvodňujú terapeutické indikácie, pre ktoré sa liek PRENT® podáva.
Po jeho terapeutickom pôsobení, po polčase asi 4 hodiny pre acebutolol a 7 pre diacetol, sa liek vylučuje hlavne stolicou a len v malej časti močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
KOMBINOVANÁ TERAPIA V OŠETRENÍ HYPERTENZIE
V uvedenej štúdii sa uvádza, ako používanie monoterapie acebutololom pri liečbe hypertenzie u osôb s africkou etnickou príslušnosťou nemôže zaručiť dosiahnutie adekvátnych hladín krvného tlaku. Výsledky dosiahnuté pri súbežnom podávaní hydrochlorotiazidu sú určite lepšie.
2. ÚČINKY ACEBUTOLOLU NA TLAK A SRDOVÚ KRÁTKOSŤ POČAS FYZIKÁLNEHO CVIČENIA \ t
Štúdia testovala účinky 8-týždňovej liečby acebutololom v dávke 400 mg na srdcovú frekvenciu a diastolický tlak u pacientov so stredne ťažkou hypertenziou v kľude aj pri fyzickej námahe. Výsledky ukazujú pokles srdcovej frekvencie približne o 13% a mierny pokles diastolického tlaku počas cvičenia.
3.ACEBUTOLOL A DOPING
Použitie beta-blokátorov bez účinnej terapeutickej indikácie sa rozšírilo v športe (a najmä v koncentračných športoch), aby sa znížili niektoré vedľajšie účinky sympatickej nadmernej aktivácie, ktoré sa nevyhnutne vyskytujú na súťažiach na vysokej úrovni. Tento vysoko rizikový postup je považovaný za doping a je bojovaný všetkými snahami súdnych a športových orgánov.
Okrem klasickej krížovej analýzy (krv, moč) nám nové molekulárne techniky umožnili identifikovať používanie dopingových látok priamo z vlasov, čo uľahčuje a urýchľuje zber.
Spôsob použitia a dávkovanie
PRENT ® acebutolol 200/400 mg obalené tablety: približne 200 mg acebutololu, ktorý sa užije s malým množstvom vody pred raňajkami, sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku . Táto dávka sa môže zvýšiť až na 400 mg denne, čo je dávka, ktorá sa všeobecne zaznamenáva s požadovaným hypotenzným účinkom, alebo až 800 mg v prípade nedostatočnej terapeutickej odpovede. Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch by mal lekár po starostlivom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta a jeho náchylnosti k lieku zvoliť správnu dávku a dobu liečby.
Rovnaký diskurz možno rozšíriť aj na liečbu koronárnych ochorení srdca a porúch srdcového rytmu, pri ktorých odporúčaný rozsah zostáva medzi 200 a 600 mg acebutololu denne.
V AKEJKOĽVEK PRÍPADE PRED POUŽITÍM PRENT ® Acebutolol - PRESNOSŤ A KONTROLA JEHO VLASTNÉHO DOKUMENTA JE POTREBNÉ.
Upozornenia PRENT ® Acebutolol
Terapii PRENT ® musí nevyhnutne predchádzať a sprevádzať ju prísna a starostlivá lekárska prehliadka. Monitorovanie funkcie obličiek by sa malo vykonávať s osobitnou opatrnosťou u pacientov trpiacich rôznymi typmi srdcových ochorení, aby sa zabránilo zhoršeniu stavu renálneho zdravia; kontrola glykémie by sa namiesto toho mala udržiavať v priebehu terapie, najmä u pacientov trpiacich cukrovkou, aby sa zabránilo náhlym glykemickým kvapkám, maskovaným negatívnym chronotropným účinkom acebutololu.
Acebutolol by mohol zvýšiť citlivosť na alergény a klinicky relevantnejšie súvisiace symptómy; preto by bolo vhodné vyhodnotiť možný pomer nákladov a prínosov u pacientov s alergickou predispozíciou. Zníženie sekrécie slz pozorované u pacientov liečených acebutololom by mohlo sťažiť používanie kontaktných šošoviek.
Ak sa má liečba prerušiť, bolo by vhodné, podobne ako u iných beta-blokátorov, postupne znižovať dávkovanie, aby sa zabránilo reakčným vedľajším reakciám.
Prítomnosť závratov a závratov, najmä pociťovaná v počiatočnej fáze liečby alebo po úprave dávky, by mohla znížiť vnímavé schopnosti pacienta, čo by mohlo viesť k nebezpečenstvu používania strojov a vozidiel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Hoci sa acebutolol nezdá byť toxický alebo teratogénny pre plod, neodporúčame užívať túto účinnú látku počas tehotenstva a najmä počas prvého trimestra. V prípade neodstrániteľnej potreby by mal ošetrujúci lekár a gynekológ zhodnotiť vzťah medzi možnými dosiahnuteľnými výhodami a potenciálnymi rizikami pre zdravie plodu. V každom prípade, ak sa PRENT ® používa počas gravidity, je dôležité ukončiť liečbu postupne v priebehu štvrtého týždňa pred pôrodom, aby sa znížilo riziko hypotenzie, bradykardie, hypoglykémie a respiračného deficitu novorodenca počas tehotenstva. travail.
Prítomnosť miernych koncentrácií aktívnej zložky v materskom mlieku naznačuje, že počas liečby PRENTom® je potrebné prerušiť dojčenie
interakcie
Vzhľadom na maskovací účinok acebutololu by bolo vhodné, po neustálom monitorovaní glykemických koncentrácií, upraviť dávkovanie akýchkoľvek hypoglykemických liekov, aby sa zabránilo prudkým poklesom glykémie.
Acebutolol môže interagovať s rôznymi liekmi, čím sa zdôrazňujú negatívne a hypotenzné inotropné a chronotropné účinky. Presnejšie povedané, súčasné podávanie diuretík, antagonistov vápnika, vazodilatátorov, barbiturátov a tricyklických antidepresív by mohlo zosilniť hypotenzné epizódy, zatiaľ čo súčasné užívanie antiartmík by mohlo byť základom zmenenej modulácie srdcového rytmu. Srdcové glykozidy, rezerpín, alfa metyl dopa, klonidín a inhibítory MAO môžu namiesto toho spôsobiť hypertenziu, ktorá pôsobí proti terapeutickým účinkom PRENT®.
Odporúča sa tiež postupné prerušenie liečby PRENTom® pred chirurgickým zákrokom, aby sa zabránilo anestetikám alebo svalovým relaxanciám, aby sa zlepšili negatívne inotropné a chronotropné účinky acebutololu.
Kontraindikácie PRENT ® Acebutolol
PRENT® je kontraindikovaný v prípadoch kardiogénneho šoku, hypotenzie, akútneho infarktu myokardu, kongestívneho a nedostatočne liečeného zlyhania srdca, acidózy, výraznej bradykardie, bronchopatií, SLE a precitlivenosti na niektorú zo zložiek.
PRENT ® sa nemá užívať počas podávania inhibítorov MAO alebo antiampík rôznych druhov.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky pozorované po podaní PRENTu® sú porovnateľné s účinkami opísanými všeobecne pre kategóriu kardioselektívnych beta blokátorov.
Medzi najčastejšie patria asténia, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, závraty, studené končatiny, sprevádzané aj bradykardiou a hypotenziou.
Po podaní acebutololu sa zriedkavo pozorovali klinicky významnejšie nežiaduce reakcie (zvýšené transaminázy, poruchy metabolizmu / výživy, bronchopatie) a zhoršenie symptómov u pacientov s určitými ochoreniami (Raynaudov syndróm, ochorenia pečene a nefropatie).
U veľmi malého podielu pacientov s abnormalitami pečeňových funkcií sa tiež pozoroval výskyt antinukleárnych protilátok, ktoré sa podieľali na sérii podobných reakcií lupus-erytematóz, ktoré zmizli po ukončení liečby.
Poznámky
PRENT ® sa môže predávať len na lekársky predpis.
Použitie PRENT® u športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby na zníženie fyziologickej odozvy na stres a súvisiacich symptómov (triaška končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) Je prax DOPANT.
