barbituráty

všeobecnosť

Barbituráty sú triedou liekov, ktoré môžu potlačiť centrálny nervový systém. Majú anxiolytické, hypnotické, antikonvulzívne, sedatívne a anestetické vlastnosti.

Všeobecná štruktúra barbiturátov

Barbituráty majú tiež analgetické vlastnosti a boli raz použité v spojení s nesteroidnými protizápalovými liečivami (NSAID) na liečbu bolestí hlavy a napäťových bolestí hlavy.

Tieto lieky pochádzajú z kyseliny barbiturovej az chemického hľadiska sú to diacylmočoviny.

Všeobecne sú účinky barbiturátov závislé od dávky, tj závisia od množstva podávaného liečiva.

V závislosti od typu, dávky a zvoleného spôsobu podávania môžu mať barbituráty hypnotickú, antikonvulzívnu alebo anestetickú sedatívnu aktivitu.

Dnes sú však barbituráty považované za zastarané lieky a už sa nepoužívajú - okrem špecifických prípadov - kvôli ich úzkemu terapeutickému indexu a ich toxicite. Ich použitie bolo nahradené bezpečnejšími liekmi, ako napríklad benzodiazepínmi.

indikácia

Na to, čo používa

Ako bolo uvedené vyššie, použitie barbiturátov sa značne znížilo v prospech liekov s vyššou bezpečnosťou a vyšším terapeutickým indexom.

Pred príchodom benzodiazepínov boli barbituráty široko používané ako hypnotické a anxiolytické sedatívne lieky pri liečbe úzkosti a nespavosti.

Namiesto toho sa barbituráty používajú predovšetkým ako antikonvulzíva u pacientov trpiacich epilepsiou (toto je prípad fenobarbitalu) alebo sa používajú v oblasti anestézie.

Akčný mechanizmus

Barbituráty majú depresívny účinok na centrálny nervový systém. Najmä znižujú neuronálnu aktivitu, aktivitu hladkých svalov, aktivitu kostrových svalov a činnosť myokardu.

Barbituráty pôsobia zvýšením signálu kyseliny y-aminomaslovej (alebo GABA).

GABA je hlavný inhibičný neurotransmiter mozgu a plní svoje funkcie väzbou na svoje receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Presnejšie, barbituráty sa viažu na konkrétne väzbové miesto prítomné na receptore GABA-A, miesto pre pikrotoxín.

Picrotoxín je fytotoxín extrahovaný z horolezeckej rastliny Anamirta cocculus.

Tento toxín má konvulzívne vlastnosti a pôsobí vzrušujúco na stred dychu a na vazomotorické centrum mozgu. V skutočnosti, pikrotoxín - v niektorých prípadoch - môže byť použitý pri akútnej otrave barbiturátom.

Avšak barbituráty - keď sa viažu na receptor GABA-A - sú schopné ju aktivovať a podporovať iniciáciu kaskády inhibičných signálov s následným zvýšením GABAergnej inhibičnej odozvy.

Klasifikácia barbiturátov

Barbituráty je možné klasifikovať podľa dĺžky trvania účinku. Preto ich možno rozdeliť takto:

Barbituráty s ultra krátkym trvaním (približne 20 minút) patria do tejto kategórie;
Barbituráty s krátkym trvaním účinku (3-4 hodiny), pentobarbitalom a sebarbarbitálom patria do tejto kategórie;
Barbituráty s prechodným účinkom (4-6 hodín), amobarbital a butabarbital patria do tejto kategórie;
Dlhodobo pôsobiace barbituráty (6-12 hodín) zahŕňajú primidón a fenobarbital v tejto kategórii.

Vedľajšie účinky

Barbituráty môžu indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, vrátane:

Nadmerná sedácia;
ataxia;
nystagmus;
Zmätok, najmä u starších pacientov;
Respiračná depresia;
Zníženie kontraktility srdca;
Poruchy vedomia až po kómu.

Okrem toho, ak sa podáva vo veľmi nízkych dávkach, barbituráty môžu mať paradoxné účinky, ako je hyper-excitácia a agitácia.

Barbituráty môžu tiež meniť transport cukrov a sú silnými induktormi pečeňových enzýmov, čo z nich robí príčiny možných liekových interakcií s inými liekmi alebo látkami.

Najmä sprievodný príjem barbiturátov a: \ t

alkohol;
Prípravky založené na ľubovníku bodkovanom (alebo ľubovník bodkovaný, rastlina, ktorá má antidepresívne vlastnosti);
Iné psychiatrické lieky;
Antihistaminiká.

Nakoniec barbituráty vyvolávajú toleranciu, fyzickú závislosť a psychickú závislosť.

Ak sa liečba barbiturátmi náhle ukončí, môžu sa vyskytnúť abstinenčné príznaky, ktorých hlavnými príznakmi sú:

tras;
potenie;
úzkosť;
nepokoj;
tachykardia;
hypertenzia;
kŕče;
Bludy.

Liečba tohto syndrómu je podporná a musia sa kontrolovať vitálne funkcie pacienta, ako je srdcová frekvencia, krvný tlak a telesná teplota.

Otrava barbiturátom

Otrava barbiturátom - dobrovoľná aj náhodná - predstavuje vážne ohrozenie života pacienta a mnohé prípady otravy mali fatálne následky.

Barbituráty majú v skutočnosti úzky terapeutický index, čo znamená, že rozdiel medzi obvykle používanou terapeutickou dávkou a letálnou dávkou je minimálny. Z tohto dôvodu boli predávkovanie barbiturátom veľmi časté, najmä počas ich užívania ako hypnotické sedatíva, ale početné boli aj dobrovoľné intoxikácie pri pokusoch o samovraždu.

Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť po predávkovaní barbiturátom sú:

ospalosť;
Zmena úrovne vedomia;
Ťažkosti s dýchaním;
hyporeflexia;
Zmeny v koordinácii motorov;
Poruchy chôdze a rovnováhy;
Poruchy reči.

V najzávažnejších barbiturátových otravách môže tiež vzniknúť:

podchladenie;
Svalová hypotónia;
Obehové zlyhanie;
Respiračná depresia;
kómu;
Death.

Okrem toho sa po predávkovaní môže vyskytnúť bronchopneumónia, ktorá je často príčinou neskorej smrti. Preto v prípade predávkovania barbiturátmi sa môžu podávať antibiotické lieky, aby sa zabránilo pľúcnym komplikáciám.

V skutočnosti neexistuje skutočné antidotum proti otrave barbiturátom.

Ak sa predávkuje barbiturátom, výplach žalúdka sa zvyčajne vykonáva okamžite, pokiaľ to stav pacienta umožňuje.

Eliminácia už absorbovaného liečiva sa môže uskutočniť prostredníctvom nútenej diurézy a v niektorých prípadoch môže byť tiež užitočná alkalizácia moču.

Vo vážnejších prípadoch sa môže použiť hemodialýza.